ميتيروزين

Metyrosine

Systematic (IUPAC) name
(2S)-2-amino- 3-(4-hydroxyphenyl)- 2-methylpropanoic acid
Clinical data
Trade names	Demser
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Pharmacokinetic data
Half-life	3.4–3.7 hours
Identifiers
CAS number	672-87-7 Y
ATC code	C02KB01
PubChem	CID 10123
DrugBank	DB00765
ChemSpider	390103 Y
UNII	DOQ0J0TPF7 Y
KEGG	D00762 Y
ChEMBL	CHEMBL1200862 N
Chemical data
Formula	C10H13NO3
Mol. mass	195.215 g/mol
SMILES O=C(O)[C@@](N)(Cc1ccc(O)cc1)C
InChI InChI=1S/C10H13NO3/c1-10(11,9(13)14)6-7-2-4-8(12)5-3-7/h2-5,12H,6,11H2,1H3,(H,13,14)/t10-/m0/s1 Y Key:NHTGHBARYWONDQ-JTQLQIEISA-N Y
N (what is this?)  (verify)

ميتيروزين (Metyrosine)

الاستعمال والإعطاء

• ميتيروزين مثبط لأنزيم تيروزين هيدروكسيلاز و بالنتيجة مثبط لاصطناع الكاتيكول امينات. يستخدم لضبط أعراض التحفيز الودي المفرط عند مرضى ورم القواتم و تقليل تكرارية وشدة هجمات فرط ضغط الدم والأعراض المتعلقة بها عند معظم المرضى.
• ممكن أن يعطى لما قبل تحضيرات العمليات، أو للتدبير طويل الأمد عند المرضى الذين لديهم مضاد استطباب للجراحة أو لديهم ورم قواتم خبيث.
• في تدبير ورم القواتم، يعطى ميتيروزين فموياً بجرعة 250 مغ 4 مرات يومياً، تزاد يومياً بمقدار 250 مغ أو 500 مغ إلى جرعة قصوى 4 غ مقسمة في اليوم. تحقق الجرعة المثلى من خلال مراقبة الأعراض السريرية ومراقبة إفراز الكاتيكول أمينات، وهي عادة تتراوح بين 2 إلى 3 غ يومياً وعندما تستخدم قبل العمليات يجب أن تعطى على الأقل لمدة 5 إلى 7 أيام قبل الجراحة. من الممكن أن يكون إعطاء حاصر ألفا ضرورياً.
• ميتروزين ليس فعالاً في ضبط ارتفاع ضغط الدم الأساسي. قد تم تجريب متييروزين أيضاَ عند مرضى الفصام.

التأثيرات العكسية

يحصل التركين عند أغلب المرضى الذين يتلقون ميتيروزين، تتضمن التأثيرات العكسية الأخرى أعراض خارج هرمية مثل ضزز و باركنسونية صريحة، قلق ، اكتئاب ، و اضطرابات نفسية تتضمن هلوسة، توهان، و تخليط، و إسهال والذي من الممكن أن يكون شديداً. شوهد عند بعض المرضى بيلة البلورات، عسر تبول مؤقت، بيلة دموية. وجد أيضاً تقارير عرضية لوحظوا بشكل نادر عن تورم طفيف للثدي، ثرّ اللبن، احتقان أنفي ، تناقص الإلعاب، اضطرابات معدية معوية، صداع، عجز جنسي أو فشل القذف، أو تفاعلات فرط حساسية، فرط الحمضات، ارتفاع الأسبارتات في المصل، و وذمة محيطية.

المتلازمة الخبيثة للدواء المضاد للذهان

تحدث المتلازمة الخبيثة للدواء المضاد للذهان بعد استخدام الأدوية المستنفذة للدوبامين : تيترابينازين و ميتيروزين عند مرضى رقص هنتينغتون.

الإحتياطات

• لتقليل خطر حدوث بيلة البلورات، يجب أن يحصل المرضى الذين يتلقون ميتيروزين على وارد من السوائل كاف للحفاظ على حجم بول على الأقل 2 ليتر يومياً ويجب فحص بولهم بانتظام لتحري وجود البلورات.
• يمتلك ميتيروزين تأثير مركن ويجب أن يتم تنبيه المرضى لمخاطر القيادة السيارات أو إدارة الآليات خلال تلقيهم الدواء. ممكن أن تحدث أعراض تحفيز نفسي أو أرق عند سحب ميتيروزين.
• عندما يستخدم ميتيروزين قبل العمليات عند مرضى ورم القواتم ، فيجب أن تتم مراقبة ضغط الدم و مخطط كهربائية القلب ECG باستمرار خلال الجراحة لأن خطر نوبات انخفاض ضغط الدم و اضطراب النظم القلبية لا يكون مستبعداً.
• حصر ألفا المرافق ( مثال: مع الفينتولامين ) ممكن أن يكون مطلوباً، من الممكن أن نحتاج حاصر بيتا أو ليدوكائين لتدبير اضطراب النظم القلبية. يجب أن يبقى محافظاً على حجم الدم خلال وبعد الجراحة، خصوصاً إذا تم استعمال حاصر ألفا ، لتجنب انخفاض ضغط الدم.

التداخلات

قد يتحفز التأثير المركن لميتيروزين بواسطة الكحول و مخمدات الجملة العصبية الأخرى. الاستعمال مع الفينوثيازينات أو مع هالوبيريدول ممكن أن يفاقم التأثيرات خارج الهرمية.

الحركية الدوائية

يمتص ميتيروزين بشكل جيد من السبيل المعدي المعوي ويطرح بشكل رئيسي غير متغيراً بواسطة الكلية. لوحظ أن العمر النصفي البلازمي حوالي 3.4 إلى 7.2 ساعة. ممكن أن يفرز أقل من 1% من الجرعة على شكل مستقلبات : ألفا ميتل دوبا، ألفا ميتل دوبامين، ألفا ميتل نورأدرينالين و ألفا تيرامين.

المصدر

Martindale 36 2009

https://en.wikipedia.org/wiki/Metirosine