لوكوفورين
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
لوكوفورين Leucovorin
الزمرة الدوائية
- تركيبه الكيمائي كالسيوم لوكوفورين (5 – فورميل تتراهيدروفولات).
- فيتامين ذواب بالماء مشتق من حمض الفوليك.
الاستطبابات
- ترياق يستخدم لمعاكسة ضادات حمض الفوليك (تريميثوبريم)، بيريميثامين، ميثوتريكسات بجرعة تزيد عن 100 ملغ/م2).
- يستخدم لعلاج فاقات الدم العرطلة الأرومات الناجمة عن عوز الفولات (السبرو، الحمل، الرضيع، الأعواز الغذائية) عند مريض يعجز عن تناولها فموياً.
- يشرك مع محضر فلورويوراسيل لعلاج بعض الخباثات.
مضادات الاستطباب
- فقر الدم الوبيل أو فقر الدم العرطل الخلايا الناجم عن عوز الفيتامين B12.
- يجب عدم إعطائه حقناً ضمن القراب أو ضمن البطينات.
آلية التأثير
- هذا المحضر عبارة عن شكل مرجع من حمض الفوليك وبالتالي فهو لا يحتاج لتفاعل إرجاع ما بقصد تفعيله، يحث على تصنيع البورين والثايميدين الضروريين لتوليد الكريات الحمر بشكل طبيعي.
- يزود هذا المحضر العامل المساعد الذي يحصر نتيجة استخدام الميثوتريكسات، وهو يلج إلى داخل الخلايا بنفس الآلية واعتماداً على نفس نظام النقل الخاص بالميثوتريكسات.
الجرعة
الأطفال والبالغين
- علاج فرط جرعة ضادات حمض الفوليك (فموياً): 12-5 ملغ/اليوم لمدة 3 أيام أو إلى أن يعود تعداد الدم للمجال الطبيعي أو 5 ملغ كل 3 أيام. يستطب استخدامه بجرعة 6 ملغ/اليوم عند المريض الذي يقل تعداد الصفيحات لديه عن 100000 صفيحة/ ملم3 .
- فقر الدم العرطل الأرومات الناجم عن عوز الفولات (حقناً عضلياً): 1 ملغ/اليوم.
- فقر الدم العرطل الأرومات الناجم عن العوز الخلقي لخميرة دي هيدروفولات (حقناً عضلياً): 6-3 ملغ/اليوم.
- الوقاية من فقر الدم العرطل الأرومات المحرض بالميثوتريكسات (حقناً وريدياً): يجب أن يعطى هذا المحضر خلال 24 ساعة من بدء إعطاء الميثوتريكسات حيث نبدأ بجرعة 10 ملغ/م2 حقناً وريدياً ثم 10 ملغ/ م2 كل 6 ساعات لمدة 72 ساعة إلى أن ينخفض تركيز الميثوتريكسات المصلي عن molar 8−10، وإذا ارتفع تركيز الكرياتينين بعد 24 ساعة من استخدام الميثوتريكسات بنسبة 50% أو أكثر من قيمته السابقة لإعطائه أو كان تركيز ميثوتريكسات المصل يزيد عن molar 5×10 −6 عندها ارفع جرعة هذا المحضر إلى 100 ملغ/م2 (خالي من المواد الحافظة) كل 3 ساعات إلى أن ينخفض تركيز ميثوتريكسات المصل عن molar 1×10 -8.
- بعد إعطاء الميثوتريكسات حقناً ضمن القراب (فموياً أو وريدياً) 12 ملغ/م2 كجرعة وحيدة، أما إن كانت جرعة الميثوتريكسات كبيرة فعندها يعطى هذا المحضر بجرعة 1000-100 ملغ/م2 إلى أن ينخفض تركيز ميثوتريكسات المصل عن 10 -7 × 1 molar.
- ملاحظة: يجب إعطائه حقناً خلالياً عوضاً عن الطريق الفموي عندما تزيد جرعته عن 25 ملغ أو عندما يكون المريض مصاباً بالسمية الهضمية أو بالغثيان/الإقياء.
- يجب ألا يزيد معدل تسريب لوكوفورين الكالسيوم الوريدي عن 160 ملغ/دقيقة.
التاثيرات الجانبية
تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- جلدية: طفح، حكة حمامى، شرى.
- دموية: كثرة الصفيحات.
- تنفسية: وزيز.
- متنوعة: ارتكاسات اقانية.
الحرائك الدوائية
- يبدأ تاثيره خلال 30 دقيقة من تناوله فموياً وخلال 5 دقائق من حقنه وريدياً.
- الامتصاص: إن امتصاصه يلي حقنه العضلي وتناوله عبر الفم سريع.
- الاستقلاب: يستقلب وبسرعة ضمن مخاطية الأمعاء والكبد متحولاً لمستقلب فعال يعرف باسم 5 – ميثيل – تتراهيدروفولات) 5MTHF) الفعال.
- العمر النصفي: 15 دقيقة بالنسبة للمحضر، و35-33 دقيقة بالنسبة لمستقبله (5MTHF).
- الإطراح: يطرح مع البول بشكل رئيسي (80% - 90%)، وتضيع كمية قليلة (5% - 8%) مع البراز.
التعليمات الخاصة بالمريض
- راجع الطبيب فوراً في حال أصبت بارتكاسات آرجية (وزيز، زلة تنفسية، غشي، طفح جلدي) يلي استخدامك لهذا المحضر.
- أخبري الطبيب في حال كنت حاملاً أو كنت تقصدين العزم على أن تحملي خلال فترة استخدامك لهذا المحضر.
- يمكنك تناول هذا المحضر مع الطعام أو بعيداً عنه.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.
تحذيرات
استخدمه بحذر عند المريض الذي يعاني من أي نوع من فرط الحساسية.
المستحضرات الصيدلانية
- محلول معد للحقن: 3 ملغ/ مل (1 مل).
- بودرة معدة للحقن: 25 ملغ، 50 ملغ، 100 ملغ، 350 ملغ.
- بودرة معدة لتحضير محلول للتناول فموياً: 1 ملغ/ مل (60 مل).
- أقراص: 5 ملغ، 10 ملغ، 15 ملغ، 25 ملغ.
الثباتية
- يجب حفظ محلوله المعد للحقن بدرجة حرارة الغرفة، ويجب حمايته من الضوء.
- يجب تحضير محلوله المعد للحقن بمزجه مع الماء المثبت للجراثيم، ويجب استخدامه خلال 7 أيام من تحضيره حيث يبقى ثابتاً طوال هذه المدة، أما جرعاته التي تزيد عن 10 ملغ/ م2 فيجب تحضيرها بمزجها مع الماء المقطر واستخدامها فوراً.
- يبقى مزيجه المعد للحقن الخلالي ثابتاً بدرجة حرارة الغرفة لمدة 24 ساعة، ولمدة 4 أيام عند حفظه في البراد.
- يمدد عادة بمحلول ديكستروز 5% بتركيز 100-50 ملغ/50 مل.
- لايتوافق هذا المحضر عندما يكون بتركيز يزيد عن 2 ملغ/مل مع محضر فلورويوراسيل عندما يكون بتركيز يزيد عن 25 ملغ/مل (يحدث ترسب).
المصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
http://chemocare.com/chemotherapy/drug-info/Leucovorin.aspx
https://en.wikipedia.org/wiki/Folinic_acid