فوريكونازول

فوريكونازول

Systematic (IUPAC) name
(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
Clinical data
Trade names	Vfend
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605022
Licence data	EMA:Link, US FDA:link
Pregnancy cat.	D
Legal status	℞ Prescription only
Routes	IV, oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	96%
Protein binding	58%
Metabolism	Hepatic cytochrome P450 enzymes CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4
Half-life	Dose-dependent
Identifiers
CAS number	137234-62-9 Y
ATC code	J02AC03
PubChem	CID 71616
DrugBank	DB00582
ChemSpider	64684 Y
UNII	JFU09I87TR Y
KEGG	D00578 Y
ChEBI	CHEBI:10023 Y
ChEMBL	CHEMBL638 Y
Chemical data
Formula	C16H14F3N5O
Mol. mass	349.311 g/mol
SMILES Fc1cncnc1[C@@H]([C@@](O)(c2ccc(F)cc2F)Cn3ncnc3)C
InChI InChI=1S/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/m0/s1 Y Key:BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

Voriconazole

الزمرة الدوائية والاستطبابات

دواء مضاد للفطور, يستخدم لعلاج الأسبيرجيلوس الغازي, لعلاج الانتانات الفطرية الخطيرة الناجمة عن المغزليات Fusarium أو عن Scedosporium المعندة على الأدوية الاخرى.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة D.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

• الحمل

• لا يجوز إشراكه مع الأدوية التي تسبب تطاول الفاصلة QT , أو مع الباربيتورات أو مع الكاربامازيين أو مع قلويدات الإرغوت او مع الريفامبين أو مع الريفابيوتين.

• تحوي أقراصه اللاكتوز لذلك يجب عدم إعطائها للمريض المصاب بعدم تحمل الغالاكتوز الوراثي أو بسوء امتصاص الغلوكوز - الغالاكتوز.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• عينية: اضطرابات عينية.

تحدث بنسبة 1 – 10%

• قلبية وعائية: تسرع القلب, ارتفاع توتر شرياني, انخفاض توتر شرياني, توسع وعائي, وذمة محيطية.

• عصبية مركزية: حمى, قشعريرات, صداع, أهلاس, دوام.

• جلدية: طفح, حكة.

• غدية استقلابية: نقص بوتاس الدم, نقص مغنيزيوم الدم.

• هضمية: غثيان, إقياء, ألم بطني, إسهال, جفاف الفم.

• دموية: قلة صفيحات.

• كلوية: قصور كلوي حاد.

• كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الناقلة للأمين و الفوسفاتاز القلوية , يرقان ركودي.

الثباتية

• احفظ الأقراص والبودرة بدرجة حرارة الغرفة 15 – 30 مْ.

• مدد محتوى الفيال (200 ملغ) ب 19 مل من الماء المعقم المعد للحقن (أصبح التركيز 10 ملغ|مل) ومن ثم مدده حتى تركيز 0,5 – 5 ملغ|مل قبل تسريبه, واعلم أن هذا المحلول الممدد يبقى ثابتاً وصالحاً للاستخدام لمدة 24 ساعة فيما لو حفظ بالبراد بدرجة حرارة 2 – 8 مْ.

آلية التأثير والحرائك الدوائية

• يثبط هذا المحضر فعالية سيتوكروم F450 ضمن الفطر الممرض وينقص معدل تركيب إرغوستيرول الذي يدخل في بنية غشائه الخلوي ويثبط عملية تصنيعه (تصنيع الغلاف).

• يمتص بشكل جيد عبر الجهاز الهضمي , ويستقلب في الكبد , ويطرح مع البول على شكل مستقلبات غير فعالة.

الجرعة والمستحضرات الصيدلانية

• الأطفال بأعمار 12 سنة أو أكثر والبالغين: في البداية نعطي جرعة تحميل وريدية مقدارها 6 ملغ|كغ ثم نكررها بعد 12 ساعة وبعد ذلك يعطى (وريدياً) بجرعة استمرارية مقدارها 4 ملغ|كغ كل 12 ساعة.

• يمكن التحول لاحقاً إلى المعالجة الفموية بإعطاء 200 ملغ كل 12 ساعة للمريض الذي يزيد وزنه عن 40 كغ و 100 ملغ كل 12 ساعة للمريض الذي يقل وزنه عن 40 كغ.

• ملحوظة: تسرب جرعته الوريدية على مدى 1 – 2 ساعة بينما تعطى جرعته الفموية قبل الطعام بساعة أو بعده بساعة.

• يجب مراقبة الوظيفة الكبدية و الكلوية وإجراء فحص بصري بشكل دوري خلال فترة استخدام هذا المحضر.

• يحضر على شكل بودرة معدة للحقن 200 ملغ وعلى شكل أقراص عيار 50 ملغ و 200 ملغ.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.