ديازوكسيد

ديازوكسيد

Systematic (IUPAC) name
7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Clinical data
Trade names	Proglycem
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	C (AU) C (US)
Legal status	POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral, intravenous
Pharmacokinetic data
Protein binding	90%
Metabolism	Hepatic oxidation and sulfate conjugation
Half-life	21-45 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	364-98-7 Y
ATC code	C02DA01 V03AH01
PubChem	CID 3019
IUPHAR ligand	2409
DrugBank	DB01119
ChemSpider	2911 Y
UNII	O5CB12L4FN Y
KEGG	D00294 Y
ChEBI	CHEBI:4495 Y
ChEMBL	CHEMBL181 Y
Chemical data
Formula	C8H7ClN2O2S
Mol. mass	230.672 g/mol
SMILES Clc1ccc2c(c1)S(=O)(=O)/N=C(\N2)C
InChI InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11) Y Key:GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

ديازوكسيد Dizoxide

الزمرة الدوائية

رافع لسكر الدم وخافض للتوتر الشرياني

الاستطباب

• يعطى فموياً لعلاج اخفاض تركيز سكر الدم الناجم عن أينوما الخلايا islet أو كارسينوما أو فرط تصنع المعثكلة أو عن أورامها الغدية أو عن ورم أرومات جزر لانغرهانس أو عن الحساسية لليوسين أو عن الخباثة خا المعثكلية.
• يعطى حقن وريدي لعلاج ارتفاع التوتر الشرياني الشديد.

آلية التأثير

ثبط تحرر الأنسولين من المعثكلة، وسبب ارتخاء مباشر للعضلات الملساء الخاصة بالشرينات المحيطية مما يؤدي إلى انخفاض التوتر السرياني وبالتالي تسرع القلب ويادة نتاج القلب انعكاسياً.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للمركب أو للتيازيدات أو لأحد مشتقات السلفوناميدات.
• تضيق برزخ الأبهر، النواسير الشريانية الوريدية، أم الدم الأبهرية المسلخة.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا الدواء إلى المجموعة C

الجرعة

• ارتفاع التوتر الشرياني يعطى للأطفال والبالغين حقن وريدي بجرعة 1-3 ملغ/كغ (الجرعة القصوى 150 ملغ) دفعة واحدة، كرر هذه الجرعة بعد 5-15 دقيقة إلى أن ينخفض التوتر الشرياني للحد المطلوب، كرر بفواصل 4-24 ساعة، راقب التوتر الشرياني بدقة ولا تستخدمه لمدة تزيد عن 10 أيام.
• نقص سكر الدم الناجم عن فرط الأنسولين، يعطى فموياً، أعط المريض الجرعة الدنيا من الجرعات التي سنذكرها لاحقاً (جرعة بدئية):

1. الولدان والرضع: 8-15 ملغ/كغ/يوم تقسم على 2-3 دفعات.

2. الأطفال والبالغين: 3-8 ملغ/يوم تقسم على 2-3 دفعات.

• لا حجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية، لا يزال ببالديلزة الدموية أو البريتوانية وبالتالي لا حاجة لإعطاء جرعات داعمة منه بعد الديال.
• يعطى مستحضره الوريدي (غير ممدد) حقناً سريعاً على مدى 30 ثانية أو أقل، ولكن يمكن إعطاؤه تسريباً مستمراً.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره الرافع لسكر الدم خلالساعة واحدة من تناوله عبر الفم ويدوم لمدة 8 ساعات في حال كانت الوظيفة الكلوية طبيعية.
• يصل تأثيره لذروته خلال 5 دقائق من حقنه وريدياً وستمر لمدة 3-12 ساعة.
• الارتباط البروتيني:90%
• العمر النصفي:

1. الأطفال: 9-24 ساعة.

2. البالغين: 20-36 ساعة.

3. المراحل النهائية من الداء الكلوي: أكثر من 30 ساعة.

• الإطراح: يطرح 50% من جرعته مع البول غير متبدل.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط الجرعة بارتفاع سكر الدم والحماض الخلوني وانخفاض التوتر الشرياني.
• يعالج بالأنسولين وتعويض السوائل والشوارد، وقد يستطب إعطاء مقبض وعائي للحفاظ على التوتر الشرياني.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

• • قلبية وعائية: هبط توتر شرياني.
• عصبية مركزية: دوام.
• هضمية: غثيان، إقياء.
• عصبية عضلية: ضعف عضلي.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: تسرع قلب، وهج.
• عصبية مركزية:اختلاجات، صداع، أعراض خارج هرمية، هور سحنة شاذه غير طبيعية عن تناوله فموياً لفترة طويلة.
• جلدية: طفح، شعرانية، التهاب الهلل.
• غدية واستقلابية: فرط سكر الدم، حماض خلوني، احتباس الماء والملح، فرط حمض البول المصلي، تثبيط المخاض.
• هضمية: قهم، إمساك.
• دموية: قلة كريات بيض، قلة صفيحات.
• موضعية: ألم، حس حرق، التهاب وريد نتيجة تسربه خارج الأوعية.

التداخلات الدوائية

• قد يزيد هذا المحضر معدل استقلاب الفينتوئين أو يزيد نسبة الجزء الحر منه.
• قد ينقص هذا المحضر معدل ارتباط الوارفارين مع البروتينات البلازمية.
• يمكن للمدرات أو الأدوية الخافضة للتوتر الشرياني أن تقوي تأثياته الجانبية.

تعليمات المريض

• عاير تركيز سكر الدم بدقة، راقب سكر وكيتون البول.
• هز معلقه المعد للتناول عبر لفم جيداً قبل استخدامه.

تعليمات الممرضة

• معايرة سكر الدم يومياً عند المريض الذي يعالج بمستحضره الوريدي.
• يعالج تسربه خارج الوعائي بكمادات حارة.

تحذيرات

1- استخدمه بحذر عند المريض المصاب بالداء السكري أو المرض الكبدي أو الكلوي أو داء الشرايين الإكليلية أو قصور الدوران الدماغي.

2- قد يستطب إعطاء المدرات للمريض الذي أعطي جرعات وريدية متكررة منه.

التداخلات المخبرية

قد يسبب استجابة سلبية كاذبة لارتفاع تركيو الأنسولين التالي لحقن الغلوكاغون.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول: 50ملغ.
• محلول معد للحقن: 15ملغ/مل (1مل، 20مل)
• محلول معد للتناول عبر الفم: 50ملغ/مل (30 مل)

المراقبة

يجب عند إعطاءه حقن وريدي مراقبة نظم القلب والتوتر الشرياني، كذلك يجب عند استخدامه مراقبة تركيز سكر الدم وتركيز حمض البول المصلي.

الثباتية

احمه من التعرض للضوء و الحرارة أو التجمد، لا تستخدم محاليله التي أصبحت عاتمة اللون.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.