ألوبيروينول
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
| د. ندى المؤذن |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
| |
|---|---|
| |
| Systematic (IUPAC) name | |
| 3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one | |
| Clinical data | |
| Pregnancy cat. | C(USA) |
| Legal status | ℞-only (US) |
| Routes | tablet (100, 300 mg) |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 78±20% |
| Protein binding | Negligible |
| Metabolism | hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides) |
| Half-life | 2 hours (oxypurinol 18-30 hours) |
| Identifiers | |
| CAS number | 315-30-0 |
| ATC code | M04AA01 |
| PubChem | CID 2094 |
| DrugBank | APRD00435 |
| ChemSpider | 2010 |
| UNII | 63CZ7GJN5I 
|
| Chemical data | |
| Formula | C5H4N4O |
| Mol. mass | 136.112 g/mol |
| |
 (what is this?) (verify) | |
الألوبورينول (بالإنجليزية: allopurinol)
الزمرة الدوائية
- دواء خافض لتركيز حمض البول المصلي.
الاستطبابات
- الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.
- علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.
- الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.
الاستخدام خلال الحمل
- ينتمي للمجموعة C.
مضادات الاستطباب
- يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.
- فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
تحذيرات
- لا تستخدمه لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.
- أوقفه اذا سبب ظهور طفح شروي عند المريض, أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.
- عدل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي واستخدمه بحذر عند الأطفال.
- عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.
- استخدمه بحذر عند المريض الذي يتناول المدرات.
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة تزيد عن 10%
- جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة, آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية, متلازمة ستيفن – جونسون.
تحدث بنسبة 1 – 10%
- عصبية مركزية: حمى, قشعريرة, نعاس.
- جلدية: حاصة.
- هضمية: غثيان, إقياء, إسهال, ألم بطني, التهاب معدة, عسرة هضم.
- كبدية: ارتفاع تركيز SGPT و SGOT والفوسفاتاز القلوية, ضخامة كبدية, فرط بيلروبين الدم (يرقان), نخر كبدي.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- قلبية وعائية: التهاب أوعية.
- عصبية مركزية: صداع, نعاس.
- جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
- دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
- موضعية: التهاب الوريد الخثري.
- عصبية عضلية: التهاب الأعصاب, مذل, اعتلال الأعصاب المحيطية.
- عينية: ساد.
- كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.
- تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي والآلام المفصلية والغثيان والحكة.
فرط الجرعة / الانسمام
- إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات أوكسي بيرينول ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.
- يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات الكزانتين.
التداخلات الدوائية
- ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر .
- يثبط استقلاب محضر الأزاثيوبرين والمركابتورين وبالتالي يزيد سميتهما.
- قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع [بأمبيسيلين|الأمبيسيلين]] أو الأموكسيسيللين.
- يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من الفيتامين ) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.
- تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر , راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.
- يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية, الثيوفيللين والكلوربروباميد.
آلية التأثير
- يثبط هذا المحضر خميرة كزانتين أوكسيداز المسؤولة عن تحويل الهيبوكزانتين إلى كزانتين إلى حمض البول.
- يستقلب هذا المحضر بواسطة خميرة أوكسي بيرينول المسؤولة أيضاً عن تثبيط كزانتين أوكسيداز.
- يؤثر هذا المحضر على تدرك البورين الأمر الذي يؤدي لانخفاض نسبة إنتاج حمض البول دون أن يؤثر على تركيب البورينات الحيوية .
الحرائك الدوائية
- ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.
- الامتصاص الفموي: يمتص حوالي 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي, ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.
- الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
- التوزع: يبلغ حجم توزعه حوالي 1.6 ليتر / كغ, ينتشر إلى حليب المرضع.
- الارتباط البروتيني: أقل من 1%.
- الاستقلاب: تستقلب حوالي 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.
- العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
- الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
- أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
- يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
- الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.
- يطرح حوالي 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي, ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة, يطرح 45 – 65% منها على شكل أوكسي بيرينول.
الجرعة
- الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
- الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
- الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.
- اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.
- النقرس:
- خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
- شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.
- المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم, ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.
- يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
المراقبة
- يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي, ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.
المستحضرات الصيدلانية
- أقراص: 100 ملغ, 300 ملغ.
- محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل, ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.
المصدر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.