ديثرانول
| |
|---|---|
| |
| Systematic (IUPAC) name | |
| 1,8-dihydroxy-9,10-dihydroanthracen-9-one | |
| Clinical data | |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Pregnancy cat. | B2 (AU) |
| Legal status | P (UK) |
| Routes | topical |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 0%, trace amounts metabolites |
| Protein binding | 0% |
| Metabolism | absorbed and oxidised within the skin |
| Half-life | n/a |
| Excretion | n/a |
| Identifiers | |
| CAS number | 1143-38-0 
|
| ATC code | D05AC01 |
| PubChem | CID 2202 |
| ChemSpider | 2117
|
| UNII | U8CJK0JH5M
|
| KEGG | D00233
|
| ChEBI | CHEBI:37510
|
| ChEMBL | CHEMBL46469
|
| Chemical data | |
| Formula | C14H10O3 |
| Mol. mass | 226.227 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
ديثرانول Dithranol
آلية العمل
يبطي الديثرانول انقسام الخلية البشروية ويثبط التكاثر المفرط وتقرن الخلايا الجلدية في مرض الصدفية. ديثرانوال لا يمتص بصورة معتدة بعد تطبيقه الموضعي.
الاستعمالات
لمعالجة الصدفية الشائعة المتوضعة.
التأثير الدوائي
- يتراكم الديثرانول في الميتاكوندريا حيث يتداخل مع دعم الخلية بالطاقة, ربما عبر أكسدة الديثرانول محرراً الجذور الحرة. يؤدي هذا إلى إعاقة تنسُّخ الدنا DNA و بالتالي إبطاء الإنقسام الخلوي المفرط الذي يحدث في لويحات الصداف.
- أيضاً ربما يعمل الديثرانول عبر إنقاص مستويات الغوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cGMP) المرتفعة التي تحدث في الصداف. الأنثرالين مركب صنعي لم تُفهم بشكل كامل آلية عمله الدقيقة المضادة للصداف إلى الآن. على أي حال, أظهرت دراسات عديدة تأثيرات الأنثرالين المضادة للإلتهاب والمضادة للتكاثر على الجلد المصاب بالصداف و الجلد الطبيعي.
الجرعات وطريقة الاستعمال
- يجب استعمال ديثرانول فقط تحت إشراف طبيب متدرب على استعماله.
- للبالغين والأطفال: يجب البدء المعالجة لمرهم 0.1%. بعد 7 أيام يمكن زيادة التركيز إلى 0.25 تضاعف فيما بعد إذا كان هنالك ضرورة. بفواصل أسبوعية لحد أقصى من التركيز 2%.
- يجب تطبيق طبقة رقيقة من المرهم مرة واحدة يومياً على المناطق المصابة لمدة 2-4 أسابيع.
- بعد تطبيق المرهم يجب تركه في الموضع لمدة 10-20 دقيقة قبل غسله بشكل كامل.
موانع الاستعمال
يجب عدم استعمال الديثرانول على الوجه أو على الاندفاعات الحادة أو المناطق الملتهبة بشدة.
الأعراض الجانبية
- قد تسبب ملامسة العينين التهاب ملتحمة شديد.
- تخريش الجلد شائع، تفاعلات الحساسية الضوئية قد تحصل. حمامى شديد قد تحصل أيضاً على الجلد السوي المجاور.
الأشكل الصيدلانية
مرهم 0.1%-2%.
الاحتياطيات
- يجب العناية لتجنب الملامسة مع النسيج السوي والعينين.
- إذا كانت المعالجة البدئية تنتج تقرحات مؤلمة مفرطة، أو إذا كانت الآفات منتشرة يجب إنقاص تواتر تطبيق الدواء وفي أقصى الحالات توقف المعالجة. قد يكون المرضى أكثر حساسية بالمواضع المعالجة المعرضة للشمس.
- يجب تحذير المرضى بأن انصباع الجلد والشعر قد يحصل وأن الألبسة قد تنصبغ بصورة دائمة.
اعتبارات سريرية
يمتلك الديثرانول تأثيرا ذو بداية أبطأ ( عادة عدة أسابيع ) في السيطرة على الصداف بالمقارنة مع الستيروئيدات القشرية السكرية ، ولكنه دون إمكانية حدوث الفعل الارتدادي الذي يحدث عند السحب .. لكن لايمكن استخدامه على الوجه أو الأعضاء التناسلية .
الاستعمال في الحمل
لم تتأكد سلامة الاستعمال في الحمل لأنه لم تتوفر تقارير عن تأثيرات ضارة.
التخزين
يجب حفظ المرهم في عبوات محكمة الإغلاق ومحمية من الضوء.