بوسينتان

Bosentan بوسينتان

بوسينتان

Systematic (IUPAC) name
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Clinical data
Trade names	Tracleer
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605001
Pregnancy cat.	X
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	50%
Protein binding	>98%
Metabolism	Hepatic
Half-life	5 hours
Identifiers
CAS number	147536-97-8 Y
ATC code	C02KX01
PubChem	CID 104865
DrugBank	DB00559
ChemSpider	94651 Y
UNII	XUL93R30K2 Y
KEGG	D01227 N
ChEBI	CHEBI:51450 Y
ChEMBL	CHEMBL957 Y
Chemical data
Formula	C27H29N5O6S
Mol. mass	551.614 g/mol
SMILES CC(C)(C)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc2c(c(nc(n2)c3ncccn3)OCCO)Oc4ccccc4OC
InChI InChI=1S/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32) Y Key:GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

ينتمي البوسينتان Bosentan إلى حاصرات مستقبلات الإِندوثيلين endothelin؛ حيث يُؤخر الزيادة في تثخن بطانة الأوعية الدموية، ويمنع إفراز مادةالإِندوثيلين endothelin،وهي مادة كيميائية موجودة في الدم, تسبب تضيق الأوعية الدموية، وتؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم الرئوي.

الاستعمال

يستعمل بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي.

تحذير

1. بسبب تأثيره السيئ على الكبد فإن FDA تتطلب فحص شهري لوظائف الكبد و لمستوى الهيماتوكريت نظراً لاحتمال حدوث فقر الدم.
2. غير آمن في الحمل ( مصنف من الجدول X ).

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Bosentan

http://www.mayoclinic.com/health/drug-information/DR601797

طريقة عمله

هو حاصر تنافسي للإندوثيلين على مستقبلاته ، يملك ألفة لمستقبلات الإندوثيلين ET-A أعلى بقليل من ألفته ل ET-B.