روبينيرول

روبينيرول

Systematic (IUPAC) name
4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
Clinical data
Trade names	Requip
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a698013
Pregnancy cat.	C
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	50%
Metabolism	Hepatic (CYP1A2)
Half-life	5-6 hours
Identifiers
CAS number	91374-21-9 Y
ATC code	N04BC04
PubChem	CID 5095
IUPHAR ligand	7295
DrugBank	DB00268
ChemSpider	4916 Y
UNII	030PYR8953 Y
KEGG	D08489 Y
ChEBI	CHEBI:8888 Y
ChEMBL	CHEMBL589 Y
Chemical data
Formula	C16H24N2O
Mol. mass	260.375 g/mol
SMILES O=C2Nc1cccc(c1C2)CCN(CCC)CCC
InChI InChI=1S/C16H24N2O/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19) Y Key:UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

Ropinirole روبينيرول

التصنيف

محفز لمستقبلات الدوبامين و يستخدم في معالجة داء باركنسون ومتلازمة تململ الساقين

آلية العمل

يرتبط روبينيرول بمستقبلات الدوبامين D2 و D3 وعلى الرغم من أن الآلية الدقيقة لتأثيره على داء باركنسون غير معروفة إلا أنه من المحتمل أن هذا الارتباط يؤدي إلى تنشيط هذه المستقبلات الموجودة في الجسم المخطط في المخ

الخواص الدوائية

• التوافر الحيوي 55 % و لا يؤثر وجود الطعام على امتصاص الدواء
• حجم التوزيع 7.5 لتر / كغ
• الارتباط البلازمي 40 %
• الاستقلاب كبدي
• الإطراح يتم استقلاب الجزء الأكبر من الدواء في الكبد و يتحول لمركب غير فعال و يتم طرح 10 % من الجرعة في البول من غير تغيير
• نصف العمر الحيوي 6 ساعات

السمية

تشمل أعراض الجرعة الزائدة الهياج و ألم في الصدر و الارتباك و النعاس و حركات عضلات الوجه و أعراض انخفاض ضغط الدم مثل الدوخة و خفة الرأس عند الوقوف و الغثيان و التقيؤ

الحمل والإرضاع

لا يوجد دراسات كافية عن تأثير روبينيرول على الحمل عند البشر لكنه أظهر تأثيرات معاكسة لتطور الأجنة عند حيوانات التجربة

كما أنه لا يوجد دراسات فيما إذا كان الدواء ينتقل عن طريق حليب الأم إلا أنه من المتوقع أن يؤدي إلى نقص الحليب لتأثيره المثبط لإفراز هرمون البرولاكتين

الأشكال الدوائية

مضغوطات و مضغوطات مديدة التاثير

الجرعة

في داء باركنسون:

0.25 ملغ كل 8 ساعات عن طريق الفم لمدة أسبوع واحد مبدئيًا ثم تزداد أسبوعيًا بمقدار 0.5 ملغ إذا لزم الأمر بعد الأسبوع الرابع يمكن زيادة الجرعة أسبوعياً بمقدار 1.5 ملغ / يوم حتى 9 ملغ / يوم ثم يزداد أسبوعياً بمعدل 3 ملغ / يوم حتى 24 ملغ / يوم

الجرعة القصوى

على الرغم من أن الحد الأقصى الموصى به هو 24 ملغ / يوم إلا أنه يجب إبقاء المرضى المصابين بمرض باركنسون المتقدم على جرعات أقل

متلازمة تململ الساق الحالات المتوسطة إلى الشديدة

0.25 مغ / يوم عن طريق الفم من 1-3 ساعات قبل موعد النوم

بعد اليوم الثاني يمكن زيادة الجرعة إلى 0.5 مغ / اليوم و في نهاية الأسبوع الأول يمكن زيادة الجرعة إلى 1 ملغ / يوم ثم زيادة أسبوعيًا بمقدار 0.5 ملغ / يوم حتى 4 ملغ / يوم

المصادر

• https://www.drugbank.ca/drugs/DB00268
• https://reference.medscape.com/drug/formulary/requip-xl-ropinirole-343051#0