سيريفاستاتين
سيريفاستاتين (Cerivastatin )
الزمرة الدوائية
الصيغة الكيميائية
C26H34FNO5
الاستعمال
يستخدم بالمساعدة مع المعالجة الغذائية لعلاج ارتفاع الكوليسترول الأولي.
الحرائك الدوائية
يستخدم السيريفاستاتين لخفض التركيز البلازمي لكل من الكوليسترول الكلي، الليبوبروتين منخفض الكثافة (LDL)، أبوليبوبروتين (apoB)، والتري غليسريد (TG)، بينما يزيد من تراكيز الليبوبروتين مرتفع الكثافة (HDL).
آلية التأثير
سيريفاستاتين مثبط تنافسي لانزيم HMG-CoA reductase) 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase)، إن أنزيم HMG-CoA reductase يتوسط تحول HMG-CoA إلى ميفالونات، وهي مرحلة سابقة لاصطناع الكوليسترول. يعمل السيريفاستاتين على خفض تراكيز الكوليسترل في الكبد عن طريق تحفيز اصطناع مستقبلات الليبوبروتين منخفض الكثافة (LDL) مما يزيد من القبط الكبدي للـ (LDL). أيضاً يثبط الروزوفاستاتين الاصطناع الكبدي للـ (vLDL). والمحصلة تكون انخفاض في التراكيز المصلية لكل من (vLDL) و (LDL).
الامتصاص
التوافر الحيوي الفموي 60%
الاستقلاب
كبدي
نصف العمر
2-3 ساعات
التأثيرات الجانبية
- مشاكل كبدية
- الانحلال العضلي الربيدي
التداخلات الدوائية
- سيكلوسبورين
- الفيبرات
- النياسين
- أريثرومايسين أو كلاريثرومايسين
- إيتراكونازول أو فلوكونازول أو كيتوكونازول