بوسينتان
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
Bosentan بوسينتان
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide | |
Clinical data | |
Trade names | Tracleer |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a605001 |
Pregnancy cat. | X |
Legal status | ℞ Prescription only |
Routes | Oral |
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | 50% |
Protein binding | >98% |
Metabolism | Hepatic |
Half-life | 5 hours |
Identifiers | |
CAS number | 147536-97-8 |
ATC code | C02KX01 |
PubChem | CID 104865 |
DrugBank | DB00559 |
ChemSpider | 94651 |
UNII | XUL93R30K2 |
KEGG | D01227 |
ChEBI | CHEBI:51450 |
ChEMBL | CHEMBL957 |
Chemical data | |
Formula | C27H29N5O6S |
Mol. mass | 551.614 g/mol |
| |
| |
(what is this?) (verify) |
ينتمي البوسينتان Bosentan إلى حاصرات مستقبلات الإِندوثيلين endothelin؛ حيث يُؤخر الزيادة في تثخن بطانة الأوعية الدموية، ويمنع إفراز مادةالإِندوثيلين endothelin،وهي مادة كيميائية موجودة في الدم, تسبب تضيق الأوعية الدموية، وتؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم الرئوي.
الاستعمال
يستعمل بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي.
تحذير
- بسبب تأثيره السيئ على الكبد فإن FDA تتطلب فحص شهري لوظائف الكبد و لمستوى الهيماتوكريت نظراً لاحتمال حدوث فقر الدم.
- غير آمن في الحمل ( مصنف من الجدول X ).
طريقة عمله
هو حاصر تنافسي للإندوثيلين على مستقبلاته ، يملك ألفة لمستقبلات الإندوثيلين ET-A أعلى بقليل من ألفته ل ET-B.