غرانيسيترون

د.هلا أبازيد

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

غرانيسيترون

Systematic (IUPAC) name
1-methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide
Clinical data
Trade names	Kytril
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601211
Pregnancy cat.	B1 (AU)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral, intravenous, transdermal
Pharmacokinetic data
Bioavailability	60%
Protein binding	65%
Metabolism	Hepatic
Half-life	3–14 hours
Excretion	Renal 11–12%, faecal 38%
Identifiers
CAS number	109889-09-0 Y
ATC code	A04AA02
PubChem	CID 3510
IUPHAR ligand	2300
DrugBank	DB00889
ChemSpider	10482033 Y
UNII	WZG3J2MCOL Y
KEGG	D04370 Y
ChEBI	CHEBI:5537 N
ChEMBL	CHEMBL519643 N
Chemical data
Formula	C18H24N4O
Mol. mass	312.41 g/mol
N (what is this?)  (verify)

غرانيسيترون Granisetron

الاسم التجاري Kytril.

يعتبر سيروتونين مناهض لمستقبلات 5-HT3، يستخدم لعلاج الغثيان والاقياء المصاحب للعلاج الكيماوي. يعمل على التقليل من فعالية العصب المبهم Vagus nerve، حيث أن هذا الأخير يفعل مركز الاقياء في النخاع المستطيل medulla oblingata. ليس لهذا الدواء التأثير القوي لعلاج الاقياء الذي يسببه دوار البحر، حيث أن هذا الدواء لا يؤثر على المستقبلات المسكارينية أو المستقبلات الدوبامينية. تم تطوير الدواء حوالي عام 1988 من قبل مجموعة من الكيميائيين في مركز بيكام في بريطانيا، ومن ثم تمت الموافقة عليه في المملكة المتحدة البريطانية عام 1991، وفي عام 1994 في الولايات المتحدة الأمريكية من قبل FDA.

الاستطبابات:

يستخدم لعلاج الغثيان والاقياء المرافق لكل من:

• العلاج الكيماوي

• بعد العمليات الجراحية

• التهاب المعدة والأمعاء الحاد gastroenteritis.

• متلازمة التقي الدوري cyclic vomiting syndrome.

الاستقلاب والإطراح:

يستقلب غرانيسيترون ببطئ عن طريق الكبد ويتم إطراحه عن طريق الكليتين والكبد.

الأعراض الجانبية:

• الآم في الرأس

• دوار

التداخلات الدوائية:

بما أن الاستقلاب يتم عن طريق الكبد بواسطة السايتوكروم P-450، فمن الممكن أن يكون هناك تأثير طفيف على استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بنفس الأنزيمات الكبدية.