سيريفاستاتين

سيريفاستاتين

Systematic (IUPAC) name
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-bis(propan-2-yl)pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
Clinical data
Pregnancy cat.	?
Legal status	Withdrawn from market
Pharmacokinetic data
Half-life	2–3 hours
Identifiers
CAS number	145599-86-6 N
ATC code	C10AA06
PubChem	CID 446156
DrugBank	DB00439
ChemSpider	393588 Y
UNII	AM91H2KS67 Y
KEGG	D07661 Y
ChEBI	CHEBI:3558 Y
ChEMBL	CHEMBL1477 Y
Chemical data
Formula	C26H34FNO5
Mol. mass	459.55 g/mol
SMILES O=C(O)C[C@H](O)C[C@H](O)/C=C/c1c(nc(c(c1c2ccc(F)cc2)COC)C(C)C)C(C)C
InChI InChI=1S/C26H34FNO5/c1-15(2)25-21(11-10-19(29)12-20(30)13-23(31)32)24(17-6-8-18(27)9-7-17)22(14-33-5)26(28-25)16(3)4/h6-11,15-16,19-20,29-30H,12-14H2,1-5H3,(H,31,32)/b11-10+/t19-,20-/m1/s1 Y Key:SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

سيريفاستاتين (Cerivastatin )‏

الزمرة الدوائية

خافضات شحوم الدم

الاستعمال

يستخدم بالمساعدة مع المعالجة الغذائية لعلاج ارتفاع الكوليسترول الأولي.

الحرائك الدوائية

يستخدم السيريفاستاتين لخفض التركيز البلازمي لكل من الكوليسترول الكلي، الليبوبروتين منخفض الكثافة (LDL)، أبوليبوبروتين (apoB)، والتري غليسريد (TG)، بينما يزيد من تراكيز الليبوبروتين مرتفع الكثافة (HDL).

آلية التأثير

سيريفاستاتين مثبط تنافسي لانزيم HMG-CoA reductase) 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase)، إن أنزيم HMG-CoA reductase يتوسط تحول HMG-CoA إلى ميفالونات، وهي مرحلة سابقة لاصطناع الكوليسترول. يعمل السيريفاستاتين على خفض تراكيز الكوليسترل في الكبد عن طريق تحفيز اصطناع مستقبلات الليبوبروتين منخفض الكثافة (LDL) مما يزيد من القبط الكبدي للـ (LDL). أيضاً يثبط الروزوفاستاتين الاصطناع الكبدي للـ (vLDL). والمحصلة تكون انخفاض في التراكيز المصلية لكل من (vLDL) و (LDL).

الحرائك الدوائية

الامتصاص

التوافر الحيوي الفموي 60%

الاستقلاب

كبدي

نصف العمر

2-3 ساعات

التأثيرات الجانبية

• مشاكل كبدية
• الانحلال العضلي الربيدي

التداخلات الدوائية

• سيكلوسبورين
• الفيبرات
• النياسين
• أريثرومايسين أو كلاريثرومايسين
• إيتراكونازول أو فلوكونازول أو كيتوكونازول

المصادر

http://www.vimo.com http://www.drugbank.ca