بروبوكول
بروبوكول (Probucol) خافض شحوم الدم، تم إيقاف التجارب السريرية له بعد أن وجد أن ذلك يقلل HDL في المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من أمراض القلب.
الزمرة الدوائية
الاستطباب
علاج مرض الشريان التاجي.
مضادات الاستطباب
- بطء القلب.
- نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم.
- عدم انتظام ضربات القلب أو عضلة القلب.
- قصور القلب الاحتقاني.
- الحساسية للبروبوكول.
مراقبة المريض
قد يكون ما يلي أهمية خاصة في مراقبة المريض:
- نسبة الكولسترول في الدم، والمصل.
- الدهون الثلاثية، في الدم.
آلية العمل
يعمل عى خفض مستوى الكوليسترول في الدم عن طريق:
- زيادة معدل هدم LDL.
- يعمل على تثبيط اصطناع الكوليسترول.
- تأخير امتصاص الكوليسترول.
- هو احد مضادات الأكسدة القوية التي تمنع تأكسد الكولسيترول في الـLDLs، وهذا يؤدي إلى إبطاء تشكيل خلايا رغوية، التي تسهم في تصلب الشرايين اللويحي.
الخصائص الفيزيائية
الوزن الجزيئي= 516.84
الامتصاص
يتم عبر القناة الهضمية لكنه محدود وغير ثابت حوالي 7٪.
التوزيع
بتراكم في الأنسجة الدهنية خلال المعالجة لفترات طويلة.
نصف العمر
نصف العمر: تتراوح من 12 ساعة إلى أكثر من 500 ساعة، وهي على الأرجح أطول فترة نصف العمر في الأنسجة الدهنية.
وقت الوصول إلى ذروة التركيز البلازمي
تراكيز البلازما تزداد ببطء وتصل إلى حالة مستقرة بعد 3 إلى 4 أشهر، وتنخفض ببطء أيضا بعد الانسحاب، بنسبة 60٪ بعد 6 أسابيع وبنسبة 80٪ بعد 6 أشهر.
الوقت اللازم للوصول إلى ذروة التأثير
الحد الأقصى لتراكيز الكوليسترول في البلازما عادة يحدث في غضون 20 إلى 50 يوما بعد بدء العلاج، على الرغم من انخفاض آخر قد يحدث تدريجياً على مدى عدة أشهر، الاستجابة السريرية تحدث عادة في غضون 1 إلى 3 أشهر.
الإطراح
- صفراوي: ببطء مع البراز.
- كلوي: كميات قليلة جداً من الدواء التي لم تتغير أو لم تمتص.
الجرعة
جرعة البالغين المعتادة فموياً: 500 ملغ مرتين في اليوم مع الوجبات الصباحية والمسائية.
تحذيرات
- السرطنة: لم تكتشف له آثار سلبية قد تؤدي إلى السرطان.
- طفرات: لم تكتشف له آثار سلبية في حدوث الطفرات.
- الحمل: لم تجرى له اختبارات على البشر.
- الخصوبة: لم تكتشف له آثار سلبية في الخصوبة.
- الرضاعة الطبيعية: لا ينصح استخدامه للمرضع.
- طب الأطفال: لا بنصح به للأطفال دون السنتين.
- طب الشيخوخة: لا تتوفر معلومات تربط بين الدواء والمسنين.
التداخلات الدوائية
قد يتفاعل الدواء مع الأدوية التالية:
- مُضادُّات اضْطِرابِ النَّظْم.
- توزيلاَتِ البريتيلْيوم.
- ديسوبيراميد.
- Encainide.
- Flecainide.
- ليدوكائين.
- Mexiletine.
- Moricizine.
- بروكاييناميد.
- بروبافينون.
- كوينيدين.
- سوتالول.
- توكاينيد.
- مُضادُّ الاكْتِئاب.
- فينوتيازين.
- حاجبات بيتا الأدرينالية.
- الديجوكسين.
- كينوديول.
اختبارات تعدبل القيم
- ناقلة أمين الألانين ([ALT [SGPT)، والمصل.
- الفوسفاتاز القلوية، والمصل.
- إنزيم ([ALT [SGPT)، والمصل.
- البيليروبين.
- الدم واليوريا والنيتروجين (بون).
- الكرياتين كيناز (CK).
- الجلوكوز، والدم.
- حمض اليوريك، والمصل.
- التراكيز اليوزينية في الدم والهيماتوكريت.
- تراكيز الهيموغلوبين في الدم.