ديهيدروإيرغوكريبتين

د.لمى أورفه لي

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

Systematic (IUPAC) name
(2R,4R,7R)-N- [(1S,2S,4R,7S)- 2-hydroxy- 7-(2-methylpropyl)- 5,8-dioxo- 4-(propan-2-yl)- 3-oxa- 6,9-diazatricyclo [7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]- 6-methyl- 6,11-diazatetracyclo [7.6.1.02,7.012,16] hexadeca- 1(16),9,12,14-tetraene- 4-carboxamide
Clinical data
Trade names	Almirid, Cripar
Pregnancy cat.	Contraindicated
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Half-life	12–16 hours
Identifiers
CAS number	25447-66-9 Y
ATC code	N04BC03 (alpha/beta)
PubChem	CID 114948
ChemSpider	102887 Y
UNII	67V3FSL2GL Y
ChEBI	CHEBI:59919 Y
ChEMBL	CHEMBL1743263
Synonyms	12'-Hydroxy- 2'-(1-methylethyl)- 5'α-(2-methylpropyl)- 9,10α-dihydroergotaman- 3',6',18-trione; OR (5'α,10α)-9,10-dihydro- 12'-hydroxy-2'- (1-methylethyl)- 5'-(2-methylpropyl)- ergotaman- 3',6',18-trione
Chemical data
Formula	C32H43N5O5
Mol. mass	577.715 g/mol
SMILES O=C3N1CCC[C@H]1[C@]2(O)O[C@](C(=O)N2[C@H]3CC(C)C)(NC(=O)[C@@H]6C[C@@H]7c4cccc5c4c(cn5)C[C@H]7N(C)C6)C(C)C
InChI InChI=1S/C32H43N5O5/c1-17(2)12-25-29(39)36-11-7-10-26(36)32(41)37(25)30(40)31(42-32,18(3)4)34-28(38)20-13-22-21-8-6-9-23-27(21)19(15-33-23)14-24(22)35(5)16-20/h6,8-9,15,17-18,20,22,24-26,33,41H,7,10-14,16H2,1-5H3,(H,34,38)/t20-,22-,24-,25+,26+,31-,32+/m1/s1 Y Key:PBUNVLRHZGSROC-VTIMJTGVSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

ديهيدروإيرغوكريبتين Dihydroergocryptine

الوصف

• الصيغة الجزيئية C32H43N5O5
• الوزن الجزيئي 577.726 غ / مول
• ديهيدرو ألفا إرغوكريبتين هو مركب 9،10 ألفا ديهيدرو المشتق من الإرغوتامين والذي يحتوي على جذر إيزو بروبيل في الموقع 2 وعلى جذر ألفا إيزو بوتيل في الموقع ألفا 5 في بنية الجزيء

التصنيف

محفزات مستقبلات الدوبامين D2

الاستخدامات

علاج داء باركنسون أثبتت الدراسات أن ديهدروإيرغوكريبتين فعال بشكل خاص كعلاج وحيد في المراحل المبكرة من مرض باركنسون حيث يرتبط العلاج الأحادي لمحفزات الدوبامين مع انخفاض خطر حدوث المضاعفات الحركية في مرضى باركنسون نسبة إلى ليفودوبا وتكون آلية عمله هي تقليد الناقل العصبي الداخلي

كما تثبت الدراسات الحديثة أن محفزات مستقبلات الدوبامين قد تبطئ أو تمنع تطور مرض باركنسون بشكل فعال أكثر مقارنة مع الليفودوبا

يمكن أيضاً أن يستخدم في الوقاية من الصداع النصفي

وكذلك يستخدم لعلاج انخفاض ضغط الدم في المرضى كبار السن واضطراب الأوعية الدموية الطرفية

الخصائص الدوائية

يتميز مركب ديهدروإرغوكريبتنين بميزتين رئيسيتين عن مركب الليفودوبا

• الميزة الأولى هي أن نصف العمر الحيوي له من 12 إلى 16 ساعة و يساهم هذا النصف العمر الطويل نسبيًا في فعالية المركب في مرض باركنسون لا سيما أنه يسمح لمزيد من التحفيز المستمر لمستقبلات الدوبامين في الدماغ مقارنة مع الأدوية قصيرة المفعول مثل ليفودوبا و على الرغم من أن السبب الدقيق غير معروف فإن التحفيز المستمر يحد من مخاطر المضاعفات الحركية

• الميزة الثانية هي عدم وجود تأثير للنظام الغذائي على امتصاص الدواء

يمكن أن يؤخذ بشكل جرعة فموية واحدة ويتم امتصاصه بسرعة و تحدث ذروة التركيز البلازمي ما بين 30 و 120 دقيقة بعد الإعطاء

الاستقلاب يتم في الكبد في الطور الأول مما يؤدي إلى ضعف التوافر الحيوي حيث أنه أقل من 5 ٪ من الجرعة الأصلية تصل إلى الدورة الدموية

الآثار الجانبية

يمتلك ديهدروإرغوكريبتين آثار جانبية قليلة وله نفس فعالية باقي محفزات الدوبامين الأخرى

كما أنه لا يتدخل مع استقلاب الليفودوبا

و على الرغم من أنه قد يكون مصحوبًا ببعض الآثار الجانبية الحادة إلا أنه يتمتع بقدرة تحمّل جيدة مع عدم وجود أعراض في حالة سحب الدواء أو عند تغيير الجرعات

عادة ما تصاحب الآثار الجانبية الحادة بداية العلاج ثم تتراجع مع ازدياد قدرة التحمل للدواء

و تشمل هذه الآثار

1. غثيان
2. قيء
3. القلق
4. عدم انتظام ضربات القلب
5. انخفاض ضغط الجسم
6. نعاس
7. الهلوسة
8. الوذمة المحيطية

المصادر

• https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Dihydroergocryptine#section=Top
• https://en.m.wikipedia.org/wiki/Dihydroergocryptine