لابيتالول

{{Drugbox | English = Labetalol | verifiedrevid = 461743824 | IUPAC_name = (RS)-2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzamide | image = Labetalol.svg | width = 300 | imagename = 1 : 1 mixture of two racemates | drug_name = Labetalol

| tradename = Trandate | Drugs.com = monograph | MedlinePlus = a685034 | pregnancy_category = C
One of few drugs used for PIH | legal_status = Rx-only | routes_of_administration = oral iv

| bioavailability = 25% | protein_bound = 50% | metabolism = hepatic pass metabolism, | elimination_half-life = Tablet: 6-8 hours; IV: 5.5 hours | excretion = Excreted in urine, not removed by hemodialysis

| CASNo_Ref =  ^Y | CAS_number_Ref =  ^Y | CAS_number = 36894-69-6 | ATC_prefix = C07 | ATC_suffix = AG01 | PubChem = 3869 | DrugBank_Ref =  ^{قالب:علامة اختيار}

| DrugBank = DB00598

| ChemSpiderID_Ref =  ^Y | ChemSpiderID = 3734 | UNII_Ref =  ^Y | UNII = R5H8897N95 | KEGG_Ref =  ^Y | KEGG = D08106 | ChEBI_Ref =  ^Y | ChEBI = 6343 | ChEMBL_Ref =  ^Y | ChEMBL = 429

| C=19 | H=24 | N=2 | O=3 | molecular_weight = 328.406 g/mol | smiles = O=C(c1cc(ccc1O)C(O)CNC(C)CCc2ccccc2)N | InChI = 1/C19H24N2O3/c1-13(7-8-14-5-3-2-4-6-14)21-12-18(23)15-9-10-17(22)16(11-15)19(20)24/h2-6,9-11,13,18,21-23H,7-8,12H2,1H3,(H2,20,24) | InChIKey = SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYAT | StdInChI_Ref =  ^Y | StdInChI = 1S/C19H24N2O3/c1-13(7-8-14-5-3-2-4-6-14)21-12-18(23)15-9-10-17(22)16(11-15)19(20)24/h2-6,9-11,13,18,21-23H,7-8,12H2,1H3,(H2,20,24) | StdInChIKey_Ref =  ^Y | StdInChIKey = SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYSA-N }} لابيتالول (Labetalol) هو من حاصرات بيتا (Beta blockers)، يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وُيعطى بمفرده او مدموجاً مع مدرات البول Diuretics.

ألية العمل

تتمثل الية عمل اللابيتالول في توسيع الاوعية الدموية وابطاء وتيرة ضربات القلب بهدف خفض ضغط الدم.

مثل حاصرات بيتا الاخرى، قد يزيد اللابيتالول من علامات فشل القلب الاحتقاني (CHF]] - Congestive heart failure]]) سوءً، قد يخفي انخفاض نسبة السكر في الدم ويؤدي الى تفاقم الربو (Asthma).

كما قد يسبب اللابيتالول، ايضا، ارجية (حساسية - Allergy) للطقس البارد، لذا يجب الحرص على ارتداء الملابس الدافئة وتجنب التعرض للبرد لفترات طويلة. وبالاضافة الى ذلك، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم مصحوبا بالاغماء، وخصوصا عند الانتقال من وضعية الاستلقاء او الجلوس الى وضعية الوقوف.

الأشكال الصيدلانية

أقراص وحقن.

الجرعة

• الاقراص: يبدا العلاج بـجرعة مقدارها 100 ملغ، مرتين في اليوم. وتكون المعالجة الصائنة (Maintenance treatment)، عادة، بمقدار 200 - 400 ملغ, مرتين في اليوم.

اما في معالجة المرضى الذين يعانون من فرط ضغط الدم (Hypertension) الحاد فقد يتطلب الامر جرعة من 1200 - 2400 ملغ في اليوم.

في الحقن الوريدية: 20 - 300 ملغم بوتيرة 2 ملغ في الدقيقة الواحدة.

الجرعة الزائدة

في حالة تناول جرعة زائدة قد تظهر علامات تشمل ما يلي: الدوخة، الاغماء، صعوبة التنفس، الاختلاجات (Convulsions) وبطء القلب (Bradycardia). في مثل هذه الحالات، ينبغي التوجه لتلقي المساعدة الطبية.

الجرعة المنسية

في حال نسيان وجبة ما، يجب تناولها فورا عند تذكرها، الا اذا بقيت 4 ساعات او اقل، حتى يحين موعد الوجبة التالية. عندها، يجب تجاوز الوجبة المنسية والاستمرار في تناول الوجبات التالية كالمعتاد.

الحركية الدوائية

يجب تناول الدواء مع وجبات الطعام. يجب اتباع نظام غذائي قليل الصوديوم.

بداية التأثير

• الحقن الوريدية: في غضون 5 دقائق من اعطاء الدواء.

• الأقراص: في غضون ساعة واحدة - 3 ساعات من تناول الدواء.

مدة الفعالية

• الحقن الوريدية: 6 - 18 ساعة.
• الاقراص: 12 ساعة.

الآثار الجانبية

• التأثيرات الشائعة: صداع - دوخه - احتقان أنف - عرق - تعب.
• التأثيرات النادرة: غثيان أو إقياء - انخفاض الرغبة الجنسية - اضطراب النوم - ألم في البطن - عدم وضوح الرؤية - تقلص العضلات - اليرقان.

يجب إعلام الطبيب عندما تكون التأثيرات شائعة وحادة، وفي حال ظهور التأثيرات النادرة ينبغي إعلامه على كل حال.

إيقاف الدواء

يمنع وقف العلاج دون تعليمات من الطبيب.

لدى المرضى الذين يعانون من داء قلبي اقفاري (Ischemic heart disease) يجب وقف الدواء بصورة تدريجية.

تحذيرات

• اثناء الحمل:

في التجارب التي اجريت على الحيوانات، ظهرت اعراض غير مرغوب فيها، لكن لم يتم فحص التاثير على النساء الحوامل. لا يوصى باستخدام هذا الدواء للنساء الحوامل. يجب النظر للفائدة مقابل المخاطر. (C)

• الرضاعة:

الدواء ينتقل الى حليب الام ومن الممكن ان يؤثر على الطفل. يجب استشاره الطبيب.

• الاطفال والرضع

يجب استشاره طبيب الاطفال.

• كبار السن:

احتمال كبير لظهور اثار جانبيه. من المحتمل ان تكون هنالك حاجه لتقليل الجرعه المعطاه.

• قيادة المركبات:

يجب الامتناع عن القيادة حتى تتضح ماهية تاثير الدواء، حيث من الممكن ان يسبب ضبابية (طمس).

• العملية الجراحية والتخدير:

يجب ابلاغ الطبيب الجراح او الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.

المصدر

http://www.webteb.com/drug/672/%D9%84%D8%A7%D8%A8%D9%8A%D8%AA%D8%A7%D9%84%D9%88%D9%84#top

https://en.wikipedia.org/wiki/Labetalol