كلورامبيوسيل

كلورامبيوسيل

Systematic (IUPAC) name
4-[bis(2-chlorethyl)amino]benzenebutanoic acid
Clinical data
Trade names	Leukeran, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682899
Pregnancy cat.	D (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	by mouth
Pharmacokinetic data
Bioavailability	?
Metabolism	Liver
Half-life	1.5 hours
Excretion	N/A
Identifiers
CAS number	305-03-3 Y
ATC code	L01AA02
PubChem	CID 2708
IUPHAR ligand	7143
DrugBank	DB00291
ChemSpider	2607 Y
UNII	18D0SL7309 Y
KEGG	D00266 Y
ChEBI	CHEBI:28830 Y
ChEMBL	CHEMBL515 Y
Chemical data
Formula	C14H19Cl2NO2
Mol. mass	304.212 g/mol
SMILES c1cc(ccc1CCCC(=O)O)N(CCCl)CCCl
InChI InChI=1S/C14H19Cl2NO2/c15-8-10-17(11-9-16)13-6-4-12(5-7-13)2-1-3-14(18)19/h4-7H,1-3,8-11H2,(H,18,19) Y Key:JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

كلورامبيوسيل Chlorambucil

الزمرة الدوائية

دواء مؤلكل مضاد للأورام.

الاستطبابات

• علاج الإبيضاض اللمفاوي المزمن وداء هودجكن ولمفوما لاهودجكن.
• علاج سرطان الثدي وسرطان المبيض وداء والدنستروم وسرطان الخصية والطهاروم المشيمائي وكثرة الصفيحات.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة D.

الارضاع

بالنسبة لاستخدامه خلال فترة الإرضاع فقد أظهرت الدراسات أنه دواء ماسخ ومسرطن عن الإنسان.

مضادات الاستطباب

1. فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته أو لأحد الأدوية المؤلكلة.
2. التعنيد السابق عليه.

تحذيرات

1. توصي منظمة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA ) دوماً باتباع التعليمات الخاصة حول كيفية التعامل مع الأدوية المضادة للأورام والتخلص منها.
2. استخدمه بحذر عند المريض المصاب باضطراب اختلاجي أو بتثبط نقي العظم.
3. خفض جرعته الأولية في حال كان المريض قد عولج بالأشعة أو بأحد الأدوية الأخرى المثبطة للنقي أو كان تعداد الصفيحات / الكريات البيض منخفضاً لديه خلال الأسابيع الأربعة الماضية.
4. قد يثبط نقي العظم بشدة, وقد يؤثر على الاخصاب عند الإنسان, وهو محضر مسرطن بالإضافة لاحتمال أن يكون ذا تأثير ماسخ أيضاً.
5. قد يترافق استخدامه المديد مع تطور ابيضاض نقوي حاد.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• دموية تثبط نقي العظم الشامل, فقر دم, قلة كريات بيض, قلة صفيحات.

- تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

1. جلدية: طفح.
2. غدية صماوية واستقلابية: اضطرابات طمثية, فرط حمض بول الدم.
3. هضمية: غثيان, إقياء, إسهال, تقرحات فموية.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• عصبية مركزية: تخليط, هياج, حمى دوائية, رنح, أهلاس, اختلاجات بؤرية أو معممة.
• غدية صماوية واستقلابية: اضطراب الإخصاب، عقم عابر ودائم عند الرجال والنساء, انقطاع الطمث عند الإناث.
• هضمية: تقرحات فموية.
• بولية تناسلية: قلة نطاف.
• كبدية: تخثر كبدي, سمية كبدية.
• عضلية هيكلية: ضعف, رعاش عضلي, اعتلال أعصاب محيطية.
• رئوية: تليف رئوي.
• متفرقة: خباثات ثانوية, ارتفاع نسبة الإصابات بالابيضاض النقوي الحاد, فرط حساسية جلدية.

فرط الجرعة/ الإنسمام

1. يتظاهر فرط الجرعة بالإقياء والرنح والسبات والاختلاجات وقلة الكريات الشاملة.
2. لا يوجد ترياق نوعي لتدبير الإنسمام بهذا المحضر, والمعالجة أعراضية وداعمة بشكل رئيسي.

الثباتية

احفظه بدرجة حرارة الغرفة.

آلية التأثير

يؤثر على تناسخ الدنا وعلى نسخ الرنا بآلية ألكلة وفك روابط الدنا.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص/ التوافر الحيوي: 70% إلى 80%, ينقص تناوله مع الطعام من توافره الحيوي بنسبة 10% إلى 20%.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه 0.14 – 0.24 ليتر/كغ.
• الارتباط البروتيني: ترتبط 99% من جرعته مع الألبومين.
• الاستقلاب: يستقلب ضمن الكبد متحولاً إلى مستقلب فعال.
• العمر النصفي: 90-120 دقيقة.
• الإطراح: يطرح 60% من الجرعة الممتصة على شكل مستقلبات مع البول خلال 24 ساعة.

الجرعة

• يعطى هذا الدواء فموياً, ومن أجل معرفة الجرعة يفضل اللجوء إلى البروتكول الخاص بكل مرض على حدة.
• لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعد جلسة الديلزة البريتوانيه أو الدموية.

المراقبة

راقب خلال استخدامه تعداد الدم الكامل واختبارات وظائف الكبد وتركيز حمض البول المصلي.

التعليمات الخاصة بالمريض

1. راجع الطبيب فور إصابتك بوجع الحلق أو بالنزف.
2. ينصح باتخاذ التدابير المانعة للحمل خلال فترة تناوله.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص ( مغلفة بالسكر): 2ملغ.

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.