الفرق بين المراجعتين لصفحة: «فيزموديجيب»
كنان الطرح (نقاش | مساهمات) لا ملخص تعديل |
كنان الطرح (نقاش | مساهمات) لا ملخص تعديل |
||
| سطر 26: | سطر 26: | ||
| elimination_half-life = 4 days (continuous use),<br/>12 days (single dose) | | elimination_half-life = 4 days (continuous use),<br/>12 days (single dose) | ||
| excretion = Fecal (82%), Urinary (4.4%) | | excretion = Fecal (82%), Urinary (4.4%) | ||
<!--Identifiers--> | |||
| IUPHAR_ligand = 6975 | |||
| CAS_number = 879085-55-9 | |||
| ATC_prefix = L01 | |||
| ATC_suffix = XX43 | |||
| PubChem = 24776445 | |||
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}} | |||
| ChEBI = 66903 | |||
| ChEMBL = 473417 | |||
| UNII = 25X868M3DS | |||
| DrugBank = DB08828 | |||
| ChemSpiderID = 23337846 | |||
| KEGG = D09992 | |||
| synonyms = GDC-0449, RG-3616 | |||
<!--Chemical data--> | |||
| C=19 | H=14 | Cl=2 | N=2 | O=3 | S=1 | |||
| molecular_weight = 421.30 g/mol | |||
| smiles = CS(=O)(=O)C1=CC(=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)Cl | |||
| StdInChI = 1S/C19H14Cl2N2O3S/c1-27(25,26)13-6-7-14(17(21)11-13)19(24)23-12-5-8-16(20)15(10-12)18-4-2-3-9-22-18/h2-11H,1H3,(H,23,24) | |||
| StdInChIKey = BPQMGSKTAYIVFO-UHFFFAOYSA-N | |||
}} | }} | ||
المراجعة الحالية بتاريخ 03:10، 21 ديسمبر 2017
| د. بشير الجمال |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 2-Chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide | |
| Clinical data | |
| Trade names | Erivedge |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Licence data | EMA:Link, US FDA:link |
| Pregnancy cat. | ? (AU) ? (US) |
| Legal status | Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Routes | By mouth (capsules) |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 31.8% |
| Protein binding | >99% |
| Metabolism | <2% metabolised by CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5 |
| Half-life | 4 days (continuous use), 12 days (single dose) |
| Excretion | Fecal (82%), Urinary (4.4%) |
| Identifiers | |
| CAS number | 879085-55-9 |
| ATC code | L01XX43 |
| PubChem | CID 24776445 |
| IUPHAR ligand | 6975 |
| DrugBank | DB08828 |
| ChemSpider | 23337846 |
| UNII | 25X868M3DS |
| KEGG | D09992 |
| ChEBI | CHEBI:66903 
|
| ChEMBL | CHEMBL473417 |
| Synonyms | GDC-0449, RG-3616 |
| Chemical data | |
| Formula | C19H14Cl2N2O3S |
| Mol. mass | 421.30 g/mol |
| |
| |
فيزموديجيب Vismodegib
هو دواء لعلاج سرطان الخلية القاعدية BBC، تم الموافقة على استخدامه من قبل الـ FDA عام 2012، كما أن الدواء يخضع لتجارب سريرية لعلاج سرطان الكولون وسرطان الرئة صغير الخلايا بالإضافة لسرطان المعدة وسرطان البنكرياس والسرطان الأرومي النخاعي والكوندروساركوما.
الاستعمالات السريرية
يستعمل الدواء لعلاج سرطان الخلية القاعدية الذي أدى إلى حدوث انتقالات إلى أعضاء أخرى من الجسم أو نكس بعد الجراحة أو أن الجراحة والأشعة مضاد استطباب عند للمريض.
آلية التأثير
الدواء يعمل على كمشابه تنافسي لل سيكلوبامين على مستقبلات Smoothened (SMO) التي تعتبر جزء من مسار إشارة هودجهوك Hodgehog singaling pathway، تثبيط مستقبلات SMO يسبب بقاء عوامل النسخ GL1 ,GL2 غير فعالة، الأمر الذي يمنع التعبير عن مورثة الورمية في مسار هودجهوك، حيث أن هذا المسار هو المسؤول عن الآلية المرضية بنسبة 90% من حالات سرطان الخلية القاعدية.
الآثار الجانبية
في الإختبارات السريرية وجدت الآثار الجانبية التالية:
- مشاكل هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، إمساك.
- تعب ووهن، تشنجات عضلية، تساقط شعر، مشاكل بالتذوق.
- وكل هذه الآثار خفيفة لمتوسطة الدرجة.
المصادر
https://en.wikipedia.org/wiki/Vismodegib
https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/fda-vismodegib