ديثرانول

ديثرانول

Systematic (IUPAC) name
1,8-dihydroxy-9,10-dihydroanthracen-9-one
Clinical data
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Pregnancy cat.	B2 (AU)
Legal status	P (UK)
Routes	topical
Pharmacokinetic data
Bioavailability	0%, trace amounts metabolites
Protein binding	0%
Metabolism	absorbed and oxidised within the skin
Half-life	n/a
Excretion	n/a
Identifiers
CAS number	1143-38-0 Y
ATC code	D05AC01
PubChem	CID 2202
ChemSpider	2117 Y
UNII	U8CJK0JH5M Y
KEGG	D00233 Y
ChEBI	CHEBI:37510 Y
ChEMBL	CHEMBL46469 Y
Chemical data
Formula	C14H10O3
Mol. mass	226.227 g/mol
SMILES O=C2c1c(O)cccc1Cc3c2c(O)ccc3
InChI InChI=1S/C14H10O3/c15-10-5-1-3-8-7-9-4-2-6-11(16)13(9)14(17)12(8)10/h1-6,15-16H,7H2 Y Key:NUZWLKWWNNJHPT-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

ديثرانول Dithranol

آلية العمل

يبطي الديثرانول انقسام الخلية البشروية ويثبط التكاثر المفرط وتقرن الخلايا الجلدية في مرض الصدفية. ديثرانوال لا يمتص بصورة معتدة بعد تطبيقه الموضعي.

الاستعمالات

لمعالجة الصدفية الشائعة المتوضعة.

التأثير الدوائي

• يتراكم الديثرانول في الميتاكوندريا حيث يتداخل مع دعم الخلية بالطاقة, ربما عبر أكسدة الديثرانول محرراً الجذور الحرة. يؤدي هذا إلى إعاقة تنسُّخ الدنا DNA و بالتالي إبطاء الإنقسام الخلوي المفرط الذي يحدث في لويحات الصداف.
• أيضاً ربما يعمل الديثرانول عبر إنقاص مستويات الغوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cGMP) المرتفعة التي تحدث في الصداف. الأنثرالين مركب صنعي لم تُفهم بشكل كامل آلية عمله الدقيقة المضادة للصداف إلى الآن. على أي حال, أظهرت دراسات عديدة تأثيرات الأنثرالين المضادة للإلتهاب والمضادة للتكاثر على الجلد المصاب بالصداف و الجلد الطبيعي.
• تنتج تأثيرات الأنثرالين المضادة للتكاثر عن تثبيط تركيب الدنا DNA بالإضافة لخواصه المخفّضة القوية. مؤخراً, تمّ نسب فعالية الأنثرالين كعامل مضاد للصداف جزئياً إلى قدرته على تعزيز فوق أكسدة peroxidation اللبيدات و إنقاص مستويات جزيئات الإلتصاق البِطانيّة التي ترتفع بشكل واضح عند مرضى الصداف.
• لا يشبه الأنثرالين الريتينوئيدات والـPUVA (Psoralens + UVA) بحجبهم فعالية الأنزيم الكروموزومي الكبدي. لذلك، تقل احتمالية حصول التداخلات الدوائية غير المرغوبة بشكل كبير عند إعطاء أدوية أخرى بالترافق مع الأنثرالين.

يخترق الديثرانول البشرة المتضررة خلال 30 دقيقة أكثر من البشرة السليمة خلال 16 ساعة. لهذا السبب تطبق مستحضرات ضعيفة 0.1-0.5% طوال الليل، وتطبق منتجات أقوى منها 1-2% لحوالي ساعة و30 دقيقة اعتماداً على الصيغة.

الجرعات وطريقة الاستعمال

• يجب استعمال ديثرانول فقط تحت إشراف طبيب متدرب على استعماله.
• للبالغين والأطفال: يجب البدء المعالجة لمرهم 0.1%. بعد 7 أيام يمكن زيادة التركيز إلى 0.25 تضاعف فيما بعد إذا كان هنالك ضرورة. بفواصل أسبوعية لحد أقصى من التركيز 2%.
• يجب تطبيق طبقة رقيقة من المرهم مرة واحدة يومياً على المناطق المصابة لمدة 2-4 أسابيع.
• بعد تطبيق المرهم يجب تركه في الموضع لمدة 10-20 دقيقة قبل غسله بشكل كامل.

موانع الاستعمال

يجب عدم استعمال الديثرانول على الوجه أو على الاندفاعات الحادة أو المناطق الملتهبة بشدة.

الأعراض الجانبية

• قد تسبب ملامسة العينين التهاب ملتحمة شديد.
• تخريش الجلد شائع، تفاعلات الحساسية الضوئية قد تحصل. حمامى شديد قد تحصل أيضاً على الجلد السوي المجاور.

الأشكل الصيدلانية

مرهم 0.1%-2%.

الاستعمال في الحمل

لم تتأكد سلامة الاستعمال في الحمل لأنه لم تتوفر تقارير عن تأثيرات ضارة.

الاحتياطيات

• يجب العناية لتجنب الملامسة مع النسيج السوي والعينين.
• إذا كانت المعالجة البدئية تنتج تقرحات مؤلمة مفرطة، أو إذا كانت الآفات منتشرة يجب إنقاص تواتر تطبيق الدواء وفي أقصى الحالات توقف المعالجة. قد يكون المرضى أكثر حساسية بالمواضع المعالجة المعرضة للشمس.
• يجب تحذير المرضى بأن انصباع الجلد والشعر قد يحصل وأن الألبسة قد تنصبغ بصورة دائمة.

اعتبارات سريرية

يمتلك الديثرانول تأثيرا ذو بداية أبطأ ( عادة عدة أسابيع ) في السيطرة على الصداف بالمقارنة مع الستيروئيدات القشرية السكرية ، ولكنه دون إمكانية حدوث الفعل الارتدادي الذي يحدث عند السحب .. لكن لايمكن استخدامه على الوجه أو الأعضاء التناسلية .

التخزين

يجب حفظ المرهم في عبوات محكمة الإغلاق ومحمية من الضوء.

المصدر

http://www.altibbi.com

https://en.wikipedia.org/wiki/Dithranol