ساكيوبتريل
| د.بشر الجمال |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
Sacubitril/valsartan
تعريف
الاسم التجاري (انتريستو) هو دواء حديث لقصور القلب , يتالف من دوائين " الاول (سيكيوبتريل : مثبط ل النفرالايزين ) والثاني (فالزرتان : مثبط مستقبل للانجيوتنسين) يستعمل كبديل لمثبطات الخميرة الحاصرة للانجيوتنسين او معاكسات مستقبلات الانجيوتنسين للمرضى قصور القلب مع معدل منخفض للكسر القذفي للبطين الايسر .
لمحة تاريخية
تم قبول الدواء من قبل ال ( FDA ) عام 2015 . و تم قبوله في امريكا و اوروبا
الاثار الجانبية
- وذمات وعائية.
- أعراض كلوية.
- انخفاض ضغط الدم.
ولكن الاعراض الكلوية وارتفاع بوتاسيوم المصل الناتج عن ( السيكيوبتريل/ فالزرتان) اقل من مثبطات خميرة الانجيوتنسين و حاصرات مستقبلات الانجيوتنسين
الحمل
ويمنع استعمال الدواء اثناء الحمل لانه يحوي الفالزرتان الذي يسبب تشوهات للجنين.
آليه التأثير
- (الفالزرتان) يثبط مستقبلات الانجيوتنسين 2 من النوع الاول , هذه المستقبلات موجودة في موضعين هما:
1- خلايا العضلات الملساء للاوعية
2- في خلايا المنطقة الكبية للغدة الكظرية المسؤولة عن افراز الالدوسترون الكظري
الالدوسترون يعمل على خلايا الانبوب البعيد للكلية و يحفز اعادة امتصاص الصوديوم الذي يزيد حجم السائل خارج الخلوي , وبالتالي حضر مستقبل الانجيوتنسين الاول سيوسع الاوعية و ينقص حجم السائل خارج الخلوي.
- (السيكوبترل) دواء بدئي يتفعل في الكبد ل يصبح (سيكيوبتريلات) عن طريق الايتلة بالستيرات. (السيكوبتريلات) يثبط انظيم(النفراليزين) الذي يقوض الببتيدات الفعالة وعائيا مثل:
الببتد الطارح للصوديوم , والبراديكنين ,فالنتيجة ان السيكوبتريل يزيد من تركيز هذه الببتيدات مسببا توسع وعائي بالاضافة لانقاص الحجم خارج الخلوي عن طريق طرح الصوديوم.
دواء ( فالزرتان / سيكوبتريل ) من الادوية التي تزيد معدل البقى لدى مرضى قصور القلب على عكس العديد من ادوية قصور القلب التي تخفف اعراض المرض فقط كالمدرات و ديجوكسين.