سيكليزين
(Cyclizine)
مضاد هيستامين H1، يُعطى فموياً أو حقناً للسيطرة على الإقياء المُحرض بالأدوية وبعد العمليات الجراحية وفي دُوار السفر.
التصنيف
- مضادات الإقياء.
- مضادات الهيستامين H1.
- مشتقات البيبيرازين.
الصيغة الكيميائية
C18H22N2
الوزن الجزيئي
266.3807
الاستطباب
للوقاية والعلاج من الغثيان والإقياء والدوخة المرتبطة بدوار السفر، والدوار الناتج عن أسباب طبية أخرى.
آلية التأثير
الإقياء بالأساس آلية وقائية لإزالة المواد المهيجة أو غير ذلك من المواد الضارة من الجهاز الهضمي العلوي. يتم التحكم بعملية الإقياء من قبل مركز القيء الموجود في منطقة النخاع medulla من الدماغ، تحديداً المنطقة CTZ) chemotrigger zone). يمتلك مركز القيء خلايا عصبية غنية بالمشابك الكولينيرجية والمسكارينية والحاوية على الهيستامين. تُشارك هذه الأنماط من الخلايا العصبية في نقل الإشارة من الجهاز الدهليزي إلى مركز الإقياء. يحدث دوار السفر (الحركة) أساساً بسبب التنبيه المُفرط لهذه المسارات نتيجة المُحفزات الحسية المختلفة. ومن هنا يأتي تأثير السيكليزين من خلال عمله على حصر مستقبلات الهيستامين في مركز الإقياء، وبالتالي خفض النشاط على طول هذه المسارات. وأيضاً بما أنّ السيكليزين يمتلك تأثير مضاد كولينيرجي، فيتم بشكل مماثل حصر المستقبلات المسكارينية.
مضادات الاستطباب
ينبغي الحذر عند المرضى الذين يعانون من تضخم بالبروستات، احتباس بالبول، غلوكوما.
التأثيرات الجانبية
- الشائعة (أكثر من 10 %): النعاس وجفاف بالفم.
- غير شائعة (من 1 – 10 %): الصداع، ضعف نفسي حركي psychomotor impairment، احتباس البول، شفع diplopia (ازدواج الرؤية)، التهاب الجلد، اضطرابات هضمية.
- نادرة: تفاعلات فرط الحساسية، الدوخة، الاكتئاب، اضطرابات النوم، ارتعاش، خلل وظيفي في الكبد، الهلوسة.
الاستقلاب
يُستقلب السيكليزين إلى مشتقه الـ N-demethylated (نورسيكليزين norcyclizine)، والذي يمتلك تأثير مضاد هيستامين H1 أقل بالمقارنة مع السيكليزين.
التداخلات الدوائية
- دونيبيزيل Donepezil.
- غالانتامين Galantamine.
- ريفاستيغمين Rivastigmine.
- تاكرين Tacrine.
- تريميثوبنزاميد Trimethobenzamide.
- تريبروليدين Triprolidine.
- تروزبيوم Trospium.