تكنولوجيا التحرير مضبوط الزمن
تكنولوجيا التحرير المضبوط Time release technology تعرف أيضا باسم (التحرير المستمر المطوّل (SR), الفعل المستمر المطوّل (SA), التحرير المطوّل (ER, XR, XL), التحرير مضبوط الوقت (TR), التحرير المضبوط والمنظم (CR), التحرير المعدّل (MR), التحرير المستمر (Contin)). وهو الآلية المستخدمة في حبوب المضغوطات أو الكبسولات لإذابة الدواء مع مرور الوقت من أجل أن يتم تحريره بشكل أبطأ و أكثر ثباتا في مجرى الدم مع وجود ميزة أخذه بفترات زمنية ذات تواتر أقل مما كان عليه بالتحرير الفوري (IR) لتركيبات من نفس الدواء.
اليوم ، تم صياغة معظم الأدوية مضبوطة التحرر بحيث يتم تضمين المادة الفعالة في قالب من مادة (مواد) غير قابلة للذوبان (أمثلة لمواد مختلفة: بعض الأكريليك ، الكيتين ، تعد هذه المواد في كثير من الأحيان حاصلة على براءة اختراع) إن هذه الأدوية المنحلة يجب أن تجد طريقها للخروج من خلال الفتحات الموجودة في القالب. يتم تغليف بعض الأدوية في أقراص ذات قاعدة من البوليمر مع وجود ثقب محدث بالليزر على جانب واحد و غشاء مسامي على الجانب الآخر. تندفع أحماض المعدة من خلال الغشاء المسامس سهل الاختراق، وبالتالي تندفع الأدوية من خلال الثقب المحدث بالليزر. في الوقت الذي تتحرر فيه كامل جرعة الدواء في الدوران يبقى قالب البوليمر سليما، إلى أن يطرح في وقت لاحق من خلال الهضم العادي.
في بعض صياغات ال SR، تذوب الأدوية في القالب، وينتبج القالب لتشكيل هلام، والسماح للأدوية بالخروج من خلال سطح الهلام الخارجي.
يعتبر أيضا الكبسلة الميكرونية تكنولوجيا أكثر اكتمالا لإنتاج ملف انحلال أكثر تعقيدا. من خلال تغليف المادة الصيدلانية الفعالة حول نواة خاملة، ومدها في طبقات من المواد غير القابلة للذوبان لتشكيل الكبسلة الميكرونية فإنه بإمكانك الحصول على معدلات انحلال أكثر اتساقا و قابلية للتكرار في شكل ملائم يمكنك من خلاله الخلط والمطابقة مع المكونات الصيدلانية ذات التحرير الفوري الأخرى وذلك في أي كبسولة ذات قطعتي جيلاتين.
هناك اعتبارات معينة لتشكيل صياغة للصياغات مطولة ومستمرة التحرير (SR):
- إذا كانت المادة الفعالة تمتلك نصف عمر طويل (أكثر من 6 ساعات)، فإنها تعد مستمرة ومطولة من تلقاء نفسها.
- إن لم تكن الفعالية الدوائية للمركب الفعال مرتبطة بمستوياته الدموية، فإن التحرير الوقتي ليس له فائدة.
- إذا كان امتصاص المركب الفعال معتمدا على النقل الفعال، فإن تطوير منتج ذو تحرر مضبوط قد يكون مشكلة.
- أخيرا، إذا كان المركب الفعال لديه نصف عمر قصير، فإن ذلك يتطلب كمية كبيرة للحفاظ على الجرعة الفعالة لفترات طويلة. في هذه الحالة، من الضروري تأمين نافذة علاجية واسعة لتجنب السمية، وإلا فإن الخطر ليس له متنبأ به, ويوصى باتخاذ طريق إعطاء آخر.
