إليتربتان

د. بشير الجمال

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

إليتربتان (Eletriptan)

الاسم التجاري(رلباكس)، هو من الجيل الثاني من أدوية التربتانات، يستعمل لعلاج صداع الشقيقة، يستخدم لمعالجة الهجمات الحادة للشقيقة.

تم الموافقة على الدواء من قبل الFDAعام 2002، لعلاج الهجمات الحادة من الشقيقة مع أو بدون نسمة عند البالغين، لا يعطى الدواء دون وصفة طبية، لا يوصى باستخدامه للعلاج الوقائي من الشقيقة.

آلية التأثير

الإليتربتان يعتقد بأنه ينقص الوذمة في الأوعية الدموية التي تحيط بالدماغ، حيث أن الوذمة تسبب ألم في الرأس عند هجمة الشقيقة.

الإليتربتان يثبط تحرير بعض المواد من النهايات العصبية التي تسبب الألم والأعراض الأخرى مثل الغثيان والحساسية للضوء والصوت.

الإليتربتان هو مشابه لمستقبلات السيروتونين، وبشكل خاص مشابه لعائلة مستقبلات 5HT1، حيث أن الإليتربتان يملك إلفة عالية لمستقبلات 5HT(1b,1d.1f)، ولديه إلفة منخفضة أو معدومة اتجاه مستقبلات 5HT(2a,2c,3a,4a).

لا يملك الإليتربتان أية فعالية دوائية اتجاه المستقبلات الأدرينيرجية a1,a2,b، أو الدوبامينرجية D، أو المسكارينية أو مسقبلات الأفيونات.

توجد نظريتان تفسر الفعالية من تفعيل مستقبلات 5HT1a في الشقيقة، النظرية الأولى تقترح أن تفعيل مستقبلات ال5HT1a (الموجودة في الأوعية داخل القحف وفي التفارغات الشريانية الوريدية) سيؤدي تقلص وعائي، الأمر الذي يترافق مع زوال الصداع، أما النظرية الأخرى فتقترح أن تفعيل مستقبلات ال5HT1a في النهايات العصبية الحسية للعصب مثلث التوائم سيؤدي إلى تثبيط تحرير الببتيدات العصبية الالتهابية المسببة للألم.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة تتضمن ارتفاع ضغط الدم، تسرع القلب، صداع، دوخة، غثيان، أعراض مشابه لخناق الصدر، ومن النادر حدوث صدمة تحسسية.

موانع الاستعمال

يمنع استعمال الإليتربتان عند المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية ووعائية، مثل: (خناق الصدر، ارتفاع ضغط الدم الشديد، قصور القلب الإحتقاني)، كما يمنع استخدامه عند المرضى بسوابق احتشاء قلبي أو سكتة دماغية وذلك بسبب الخواص المقبضة للأوعية ل(الإليتربتان) التي من الممكن أن تسبب احتشاءات عند المرضى مع عوامل خطورة مثل (ضغط، سكري، تدخين، شحوم)، كما يمنع استعمال الإليتربتان عند المرضى بقصور كلوي بسبب الإطراح الكلوي للدواء ويمنع استعماله بقصور الكبد أيضا وذلك بسبب الاستقلاب الكبدي الشديد عبر CYP3A4.

التداخلات الدوائية

إن التثبيط الشديد للأنظيم الكبدي CYP3A4 الذي تتسبب به بعض الأدوية مثل (الإريثرومايسين، الكيتوكونازول) يزيد وبشكل كبير التركيز البلازمي ل(الإليتربتان) ويجب الفصل بينهم بحوالي 72 ساعة لتجنب التداخل، أدوية الإيرغوث مثل الديهيدروايرغوتامين يزيد من التأثير الرفع للضغط ل(الإليتربتان) وبالتالي يجيب الفصل بينهم بحوالي24 ساعة.

المصادر

https://en.wikipedia.org/wiki/Eletriptan

http://www.webmd.com/drugs/2/drug-64733/eletriptan-hbr-oral/details#