Inosine
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one | |
Clinical data | |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Pregnancy cat. | ? |
Legal status | OTC |
Pharmacokinetic data | |
Metabolism | Hepatic |
Identifiers | |
CAS number | 58-63-9 |
ATC code | D06BB05 G01AX02 S01XA10 |
PubChem | CID 6021 |
IUPHAR ligand | 4554 |
DrugBank | DB04335 |
ChemSpider | 5799 |
UNII | 5A614L51CT |
KEGG | C00294 |
ChEBI | CHEBI:17596 |
ChEMBL | CHEMBL1556 |
Chemical data | |
Formula | C10H12N4O5 |
Mol. mass | 268.23 g/mol |
| |
| |
(what is this?) (verify) |
إينوزين هو نكليوزيد يتشكل عندما يلتصق هيبوزانتين في حلقة ريبوز (المعروفة أيضاً باسم ريبوفورانوز) عن طريق رباط نكليوزيدي بيتا N9. يوجد إينوزين على نحو شائع في tRNAs وهو أساسي من أجل الترجمة الملائمة للشيفرة الجينية في أزواج الأسس المتذبذبة.
أدت معرفة استقلاب إينوزين إلى تقدم في المعالجة المناعية في العقود الحديثة. يتأكسد إينوزين مونوفوسفات بوساطة الانزيم إينوزين مونوفوسفات ديهيدروجيناز، معطيةً زانتوزين مونوفوسفات، وهو طليعة أساسية في استقلاب البورين. إن ميكوفينولات موفيتيل هو مضاد المستقلب، دواء مضاد للتكاثر يعمل كمثبط لإينوزين مونوفوسفات ديهيدروجيناز. يستعمل في معالجة العديد من أمراض المناعة الذاتية متضمنةً الورم الحُبيبي مع التهاب الأوعية لأن قبط البورين عبر الانقسام الفعال للخلايا ب قد يتجاوز 8 مرات خلايا الجسم الطبيعي، ولذلك، فإن مجموعة الكريات البيضاء هذه (والتي لا تستطيع تشغيل طرق الإنقاذ) تُستهدف انتقائياً عن طريق نقص البورين الناتج عن تثبيط الأمراض الاستقلابية الموروثة.
الأهمية السريرية
أجريت في سبعينيات القرن العشرين محاولات في الدول الغربية من أجل تحسين أداء الرياضيين. على الرغم من ذلك، لم تظهر التجارب السريرية في هذا الخياض أية تطورات. ظهر بأن إينوزين يمتلك خصائص واقية للأعصاب. اقترح لغرض أذيات الحبل الشوكي لأنه يحسّن من إعادة الوصل المحواري، وللإعطاء بعد السكتة الدماغية، فقد أظهرت الملاحظات بأنه إعادة الوصل المحواري قد دُعم.
ينتج إينوزين بعد ابتلاعه حمض البول والذي يُشار إلى أنه مضاد أكسدة طبيعي وكانِس للبيروكسي نترات مع منافع محتملة للمرضى المصابين بالتصلب المتعدد. لقد ترابط بيروكسي نترات مع تنكّس المحاوير. في عام 2003، بُدأت دراسة في مركز التصلب المتعدد في جامعة بنسلفانيا لتحديد ما إذا كان رفع تراكيز حمض البول بإعطاء إينوزين سوف يبطئ من تقدّم التصلب المتعدد. اكتملت الدراسة عام 2006 ولكن لم تُقدّم تقارير إلى معهد الصحة الوطني NIH. لمّحت نشرات لاحقة عن وجود منافع محتملة لكن حجم العينات (16 مريض) كان صغيراً للغاية مما يحول دون الحصول على استنتاج حاسم. بالإضافة إلى ذلك، كان الأثر الجانبي الناتج عن المعالجة هو تطور حصيات كلوية عند أربعة من أصل 16 مريض. لذا، فهنالك حاجة إلى دراسات إضافية لإثبات فعالية المعالجة.
انتهى الآن الطور الثاني من التجارب حول مرض باركنسون، سوف يُتابع إلى الطور الثالث من التجارب. أشارت التجارب السابقة بأن من لديهم مستويات مصلية مرتفعة من اليورات لديهم تقدم أقل لأعراض باركنسون. استخدمت التجارب الإينوزين لرفع مستويات اليورات عند من لديهم مستويات أخفض من المتوسط السكاني (6 مغ/دسل) ألسيريس للصناعات الدوائية Alseres Pharmaceuticals (والمسماة بوسطن لايف ساينس عندما منحت الترخيص) سجلت براءة اختراع لمعالجة السكتة الدماغية وهي تستقصي الآن الدواء في إطار التصلب المتعدد.
اللياقة البدينة
على الرغم من نقص الدليل السريري بأنه يحسّن من تطوّر العضلات إلا أن إينوزين يبقى واحداً من مكونات بعض المتممات الغذائية للياقة البدنية.