بيموبيدان

Pimobendan

Systematic (IUPAC) name
(RS)-6-[2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	60 to 65%
Half-life	0.4 hours
Excretion	In feces
Identifiers
CAS number	74150-27-9 Y
ATCvet code	QC01CE90
PubChem	CID 4823
ChemSpider	4657 N
UNII	34AP3BBP9T N
KEGG	D01133 Y
ChEMBL	CHEMBL24646 N
Chemical data
Formula	C19H18N4O2
Mol. mass	334.37 g/mol
SMILES CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC
InChI InChI=1S/C19H18N4O2/c1-11-9-17(24)22-23-18(11)13-5-8-15-16(10-13)21-19(20-15)12-3-6-14(25-2)7-4-12/h3-8,10-11H,9H2,1-2H3,(H,20,21)(H,22,24) N Key:GLBJJMFZWDBELO-UHFFFAOYSA-N N
N (what is this?)  (verify)

بيموبيدان Pimobendan يزيد حساسية الكالسيوم مع تأثيرات إيجابية في التقلص العضلي والتوسع الوعائي. مثبط انتقائي للـ فوسفو دي استيراز III (PDE3).

آلية العمل

• بيموبيدان يعد مقو إيجابي للتقلص العضلي. يزيد من حساسية وكفاءة ارتباط اللييفة العضلية القلبية إلى أيونات الكالسيوم الموجودة دون زيادة في استهلاك الأكسجين والطاقة.

• أيضا يسبب توسع الأوعية المحيطية عن طريق تثبيط وظيفة فسفودايستراز الثالث. وهذا يؤدي إلى انخفاض الضغط، مترجما بتحميل قلبي مسبق أصغر حجما وحمولة تلوية (يقلل عبء العمل على القلب).

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص بسرعة عند إعطائه بالطريق الفموي.
• التوافر الحيوي: 60-65%
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد إلى مستقلبه الفعال.
• العمر النصفي في الدم 0.4 ساعة، العمر النصفي لمستقلبه 2 ساعة.
• الإطراح: عن طريق إفرازه في الصفراء ثم مع البراز
• الارتباط 90-95% مع بروتيات البلازما في الدورة الدموية.

• له آثار لدى المرضى اللذين يعانون من انخفاض مستويات بروتيات الدم (نقص بروتينات الدم، نقص ألبومين الدم)، وعند المرضى الذين يخضعون بالتزامن للعلاج بأدوية تكون أيضاً مرتبطة بشدة ببروتينات البلازما.

التشارك الدوائي

يتم مشاركة بيموبيدان عادة مع ثلاثة أدوية أخرى لمعالجة الكلاب المصابة بأمراض قلبية وتخفيف المظاهر السريرية للمرض وهي:

• فوروسمايد، مدر يستعمل لمعالجة الوذمة الرئوية ويمكن إعطاءه ويدياً إن كان الحيوان متأزم رئوياً (6-8 ملغ/كغ) ثم يتم تخفيضه للجرعة الدنيا الملائمة فمويا.ً
• السبيرونولاكتون، وهو ناهض ألدوستيرون، وله تأثيران الأول مدر حافظ للبوتاسيوم رغم أن قدرته كمدر قليلة مقارنة بالفوروسمايد، والتأير الثاني أنه يخفض التغيرات والتليف في العضلة القلبية المعتمدة على الألدوستيرون مما يبطئ من تدهور المرض القلبي
• مثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين عادة ما يكون الإينالابريل أو بنازيبريل، وتثبط هذه الأدوية الأنزيم المحول للأنجيوتنسين منتجة توسيعاً وعائياً متوزاناً مع تأثيرات مفيدة أخرى

وقد تستعمل أدوية أخرى لتدبير لانظميات محددة تترافق عادة مع المرض القلبي

الاستخدام

يستخدم بيموبيدان في علاج فشل القلب لدى الكلاب, المحدث غالبا بسبب مرض الورم المخاطي للصمام التاجي (المعروف أيضا باسم التهاب الشغاف)، أو تمدد عضلة القلب.

وقد أظهرت الأبحاث أن بيموبيدان يزيد من فترة الحياة ويحسن نوعيتها في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الثانوي لمرض الصمام التاجي بالمقارنة مع بينازيبريل benazepril، وهو مثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE).

وهو متوفرة للاستخدام البشري في اليابان تحت الاسم التجاري Acardi.