نيوستيغمين

نيوستيغمين

Systematic (IUPAC) name
3-{[(dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium
Clinical data
Trade names	Prostigmin, Vagostigmin, other
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	?
Legal status	POM (UK)
Routes	IM, IV, subcutaneous, by mouth
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Unclear, probably less than 5%
Metabolism	Slow hydrolysis by acetylcholinesterase and also by plasma esterases
Half-life	50–90 minutes
Excretion	Unchanged drug (up to 70%) and alcoholic metabolite (30%) are excreted in the urine
Identifiers
CAS number	59-99-4 Y
ATC code	N07AA01 S01EB06 QA03AB93
PubChem	CID 4456
DrugBank	DB01400
ChemSpider	4301 Y
UNII	3982TWQ96G Y
KEGG	D08261 Y
ChEBI	CHEBI:7514 Y
ChEMBL	CHEMBL54126 N
Chemical data
Formula	C12H19N2O2
Mol. mass	223.294 g/mol
SMILES O=C(Oc1cccc(c1)[N+](C)(C)C)N(C)C
InChI InChI=1S/C12H19N2O2/c1-13(2)12(15)16-11-8-6-7-10(9-11)14(3,4)5/h6-9H,1-5H3/q+1 Y Key:ALWKGYPQUAPLQC-UHFFFAOYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

نيوستغمين Neostigmine

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي نيوسغمين برومايد أو نيوستغمين ميثيل سولفات.
• مستحضر حاصر لخميرة كولين إستيراز الحقيقية.

الاستطبابات

• علاج (والوقاية من) الاحتباس البولي التالي للعمل الجراحي, تشخيص وعلاج الوهن العضلي الوبيل.
• معاكسة تأثيرات المرخيات العضلية غير النازعة للاستقطاب بعد انتهاء العمل الجراحي.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته, الانسداد البولي أو الهضمي.

آلية التأثير

يثبط هذا المحضر عملية تخرب الأسيتيل كولين بواسطة خميرة أسيتيل كولين إستيراز مما يؤدي لتسهيل نقل النبضات العصبية عبر الموصل العصبي العضلي.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة غير محدودة

• تنفسية: تشنج قصبي.

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• هضمية: فرط تمعج معوي, غثيان, إقياء, إلعاب, إسهال, معص معدي.
• متنوعة: زيادة التعرق.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

• بولية تناسلية: الحاجة للتبول.
• عينية: تقبض حدقي, دماع.
• تنفسية: زيادة المفرزات القصبية.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: حصار أذيني بطيني, بطء القلب, انخفاض التوتر الشرياني, لانظميات تباطؤية

لا انقباض.

• عصبية مركزية: تململ, هياج, اختلاجات, صداع, نعاس.
• موضعية: التهاب االوريد الخثري.
• عصبية عضلية: تشنج عضلي, رعاش, ضعف, تقلصات عضلية حزمية.
• عينية: تقبض حدقي شديد, شفع.
• تنفسية: تشنج حنجري, شلل تنفسي.
• متنوعة: استجابة كولينرجية شديدة.

الجرعة

تشخيص الوهن العضلي الوبيل (حقناً عضلياً)

• الأطفال: 0.04 ملغ/ كغ كجرعة وحيدة.
• البالغين: 0.02 ملغ/ كغ كجرعة وحيدة.

علاج الوهن العضلي الوبيل

• الأطفال:

- فموياً: 2 ملغ/ كغ/ اليوم تقسم على 6- 8 دفعات.

- حقناً تحت الجلد أو عضلياً أو وريدياً: 0.01 – 0.4 ملغ/ كغ كل 2- 4 ساعات.

• البالغين:

- فموياً: 15 ملغ كل 3- 4 ساعات, الجرعة القصوى 375 ملغ/ اليوم.

- حقناً تحت الجلد أو عضلياً أو وريدياً: 0.5 – 2.5 ملغ كل 1 – 3 ساعات, الجرعة القصوى 10 ملغ/ اليوم.

معاكسة الحصار العصبي العضلي

معاكسة الحصار العصبي العضلي المحرض بالمرخيات غير النازعة للاستقطاب (حقناً وريدياً مشركاً مع الأتروبين)

• الرضع: 0.025 – 0.1 ملغ/ كغ.
• الأطفال: 0.025 – 0.08 ملغ/ كغ.
• البالغين: 0.5 – 2.5 ملغ, يجب ألا تزيد الجرعة الكلية عن 5 ملغ.

لا مقوية المثانة (البالغين, حقناً تحت الجلد أو عضلياً)

• الوقاية: 0.25 ملغ كل 4- 6 ساعات لمدة 2- 3 أيام.
• العلاج: 0.5 – 1 ملغ كل 3 ساعات لخمس جرعات بعد إفراغ المثانة.

تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:

• تصفية الكرياتنين 10 – 50 مل/ د: أعط 50% من الجرعة المعتادة.
• تصفية الكرياتنين أقل من 10 مل/ د: أعط 25% من الجرعة المعتادة.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره خلال 20- 30 دقيقة من حقنه عضلياً ويستمر لمدة 2.5 – 4 ساعات, ويبدأ تأثيره خلال 1–20 دقيقة من حقنه وريدياً ويستمر لمدة 1 – 2 ساعة.
• الامتصاص: يمتص أقل من 2% من جرعته يلي تناوله فموياً.
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد.
• العمر النصفي: 0.5 – 2.1 ساعة, يتطاول عند المصاب بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
• الإطراح: يطرح 50% من مع البول غير متبدل.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط جرعته بالضعف العضلي وتشوش الرؤية وفرط التعرق والدماع والإلعاب والغثيان والإقياء والإسهال وارتفاع التوتر الشرياني وبطء القلب والضعف العضلي والشلل.
• يعد محضر سلفات الأتروبين الترياق المنتخب لعلاج الانسمام بهذا المحضر.

تحذيرات

• لا يجوز استخدامه لمعاكسة الحصار العصبي العضلي الناجم عن المرخيات العضلية النازعة للاستقطاب.
• استخدمه بحذر عند المريض المصاب بالصرع أو الربو أو بطء القلب أو فرط نشاط الدرق أو اضطرابات نظم القلب أو القرحة الهضمية.
• يجب توافر أدوية وأدوات الإنعاش القلبي الرئوي عند إعطائه بقصد تشخيص الوهن العضلي الوبيل.
• قد يتطور تعنيد تجاه تأثيره الحاصر لخميرة الكولين إستيراز يلي استخدامه لفترة قصيرة أو طويلة.

التداخلات الدوائية

• يعاكس هذا المحضر الحصار العصبي العضلي المحرض بالمرخيات غير النازعة للاستقطاب.
• يعاكس محضر سلفات الأتروبين التأثيرات الموسكارينية الناجمة عن هذا المحضر.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

التداخلات المخبرية

يسبب استخدامه ارتفاع تركيز SGOT و SGPT وأميلاز المصل.

التعليمات الخاصة بالمريض

راجع الطبيب في حال أصبت بالغثيان أو الإقياء أو الضعف العضلي أو الألم البطني الشديد أو صعوبة التنفس.

المستحضرات الصيدلانية

• محلول معد للحقن: 0.25 ملغ/ مل (1مل), 0.5 ملغ/ مل (1مل, 10مل), 1ملغ/ مل (10مل).
• أقراص: 15 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

https://en.wikipedia.org/wiki/Neostigmine

https://www.drugs.com/cdi/neostigmine-tablets.html