نالتريكسون
النَّالتريكسون Naltrexone هو من المُثَبِّطات أو المُضادَّات الأفيونيَّة Opiate Antagonists، يَعمَل على الوقاية من تأثيرات الامتِناع عن المخدِّرات والكُحول وتَخفيف الألم النَّاجِم عن ذلك.
يُعطى الدواء بمقدار 50 ملغ عن طريق الفم مرَّةً يومياً في معالجة إدمان الكحول. كما يتوفَّر مستحضر مديد المفعول للحقن، حيث يُعطى بمقدار 380 ملغ كلَّ أربعة أسابيع أو مرَّةً في الشهر بالحقن في العضلة الألويَّة (الرَّدف) gluteal injection بالتناوب بين الجِهتين. أمَّا في حالةِ إدمان الأَفيونيَّات، فيُعطى في البداية بجرعة 25 ملغ عن طريق الفَم مرَّة باليوم، ثمَّ 50 ملغ مرَّة باليوم حسب تَوصِيات الطَّبيب.
يتم تسويقها في شكل عام رئيسا كملح هيدروكلوريد والملح، نالتريكسون هيدروكلوريد ' ، وتسوق تحت أسماء تجارية Revia' و Depade. في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة. يجب عدم الخلط بين نالتريكسون مع النالوكسون ولا نالورفين، والتي تستخدم في الحالات الطارئة من الأفيونية جرعة زائدة.
الزمرة الدوائية
- تركيبه الكيماوي نالتريكسون هيدروكلورايد.
- ترياق، ضاد أفيوني.
الاستطبابات
الحفاظ على حالة التخلص من تأثيرات الأفيونات عند المريض الذي عولج للانسمام بها.
إدمان الكحول
الاستخدام الرئيسي للنالتريكسون هو لعلاج إدمان الكحول. وقد تبين النالتريكسون يقلل الافراط في شرب الخمر.
يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتماد على الكُحوليَّات. وهذا صحيح حتى في أولئك الذين ما زالوا يشربون مع تعاطي نالتريكسون، إلا أنه أقل فعالية في مساعدة المدمنين على التوقف تماما
إدمان الأفيونيات
يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتِماد على المخدِّرات.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية لهذا المحضر، التهاب المعثكلة الحاد، القصور الكبدي.
آلية عمل الدواء
- يؤثر هذا المحضر كضاد على المستقبلات الافيونية.
- النَّالتريكسون هو من فئةٍ مماثلة للأفيونيَّات في البنية، كالمورفين؛ فمن المعروف أنَّ الأفيونيَّات، لاسيَّما المواد الأفيونيَّة غير المشروعة كالهيروين، تسبِّب الإدمان أو الاعتماد إذا ما استُخدمت لفتراتٍ طَويلة من الزمن. ولذلك، يَعمَل النَّالتريكسون على وجه التَّحديد من خلال إحصار المستقبلات الأفيونيَّة في الدِّماغ لعرقلة عمل المواد الأفيونيَّة، ولهذا يُستَعمَل في مُعالجة الإِدمان على الأفيون.
- يمنع النَّالتريكسون سلوكَ البَحث عن المخدِّرات.
- يمنع النَّالتريكسون بلوغَ النَّشوة في إدمان المخدِّرات.
الأعراض الجانبية للدواء
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وسجلت عند تعاطي نالتريكسون غير محددة لكن غالبها شكاوي في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وتقلصات في البطن.
تحدث بنسبة تزيد عن 10%
- عصبية مركزية: أرق, عصاب, صداع.
- هضمية: معص بطني, غثيان, إقياء.
- عصبية عضلية: آلام مفصلية.
تحدث بنسبة 1% إلى 10%
- عصبية مركزية: دوام.
- جلدية: طفح.
- غدية واستقلابية: سهاف.
- هضمية: قمة.
- تنفسية: عطاس.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- عصبية مركزية: أرق, هياج, قلق, سحب أفيوني.
- دموية: قلة صفيحات, نضوب المحببات, فقر دم انحلالي.
- عينية: تشوش الرؤية.
الجرعة
ملاحظة: لا تعطه للمريض مالم يمر عليه 7- 10 أيام دون تناول أفيونات ما كما يثبت ذلك بتحليل البول.
- البالغين (فموياً): 25 ملغ في البداية, فإذا لم تظهر علامات السحب خلال ساعة واحدة أعط 25 ملغ أخرى, تتراوح جرعة الاستمرارية (مجالها واسع وتختلف بشكل ملحوظ بين مريض وآخر) بين 50 ملغ/ اليوم إلى 100- 150 ملغ 3 مرات أسبوعياً.
الحرائك الدوائية
- يدوم تأثير جرعة 50 ملغ منه لمدة 24 ساعة, وجرعة 100 ملغ لمدة 48 ساعة, وجرعة 150 ملغ لمدة 72 ساعة.
- الامتصاص: تام غالباً يلي تناوله عبر الفم.
- التوزع: يبلغ حجم توزعه 19 لتر/ كغ, ينتشر بشكل واسع عبر الجسم.
- الارتباط البروتيني: 21%.
- الاستقلاب: يخضع لاستقلاب العبور الأول بشكل ملحوظ.
- العمر النصفي: 4 ساعات, 13 ساعة بالنسبة لمستقلبه نالتريكسول B-6.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 60 دقيقة من تناوله.
- الإطراح: يطرح مع البول بشكل رئيسي على شكل دواء غير متبدل ومستقلبات متعددة.
فرط الجرعة/ الانسمام
يتظاهر فرط الجرعة بالاختلاجات المقوية الرمعية والقصور التنفسي, وقد لوحظ حدوث انسمام به عند أشخاص تناولوه بجرعة 800 ملغ/اليوم لمدة أسبوع.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.
تحذيرات
قد يسبب أذية الخلية الكبدية عند تناوله بجرعة مفرطة.
التعليمات الخاصة بالمريض
قد يسبب متلازمة سحب عن الأفيونات شديدة جداً.
المستحضرات الصيدلانية
أقراص 50 ملغ.
المصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
وصلات خارجية
- LDNscience.org, a website dedicated to promoting and studying the therapeutic indications of low dose naltrexone.
