موكسيسيلات
| د. محمد ديار بكرلي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
موكسيسيلات moxisylyte
| الصيغة المجملة | C16H25NO3 |
| الوزن الجزيئي | 279.38 غ/مول |
| الانحلالية المائية | 47.4 ميكروغرام/مل |
الاستطبابات
حسب منظمة الصحة العالمية فإن الموكسيسيلات يُستخدم في علاج العقابيل التالية لالتهاب الدماغ أو نزفه. يتظاهر الاحتشاء الدماغي بانسداد الشريان إما عن طريق تكوين جلطة أو صمة. من ناحية أخرى، صنفت ادارة الاغذية والادوية الموكسيسيلات على أنه دواء يُستخدم لعكس توسع الحدقة الناتج عن phenylphrine عند المرضى الذين لديهم زواية ضيقة و معرضين لخطر الإصابة بالزرق الحاد مغلق الزاوية. و تأكد استخدام الموكسيسيلات على أنه العلاج الأول للضعف الجنسي في فرنسا.
علم تأثير الأدوية
وقد أظهر استخدام الموكسيسيلات أثراً كبيراً على جريان الدم المحيطي في أمراض الشرايين الانسداداية، مع تأثير بسيط على ضغط الدم. وهنالك تقارير عن زيادات في تدفق الدم في الجلد وازدياد درجة حرارة الجلد بعد التطبيق الموضعي للموكسيسيلات.
آلية العمل
الموكسيسيلات هو موسع وعائي يعمل بشكل انتقائي على حجب مستقبلات ألفا الأدرينيرجية.
و من المعروف أن هذا الفعل الدوائي يكون معاكساً للنورأدرينالين (مع غياب فعالية الحجب لكل من المستقبلات الأدرينرجية بيتا و المستقبلات السيروتونينية(.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص الموكسيسيلات بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. وتكون خصائصه الدوائية خطية في حال كانت الجرعة من 10 إلى 30 ملغ لقيم Cmax و. AUC بعد الإعطاء الوريدي، يكون تركيز البلازما الأقصى 352.8 نانوغرام / مل مع AUC من 152.6 ميكروغرام/ساعة/ليتر. في بعض التجارب ما قبل السريرية ،كان التوافر البيولوجي دائما حوالي 10 ٪.
طريق الإطراح
يتم التخلص من الموكسيسيلات بشكل أساسي عن طريق الإطراح الكلوي. الإطراح التام للمستقلبات يكون بنسبة 75% في حال تم إعطاء الدواء وريدياً و بنسبة 69% في حال إعطائه فموياً. يُطرح حوالي 14% فقط عن طريق البراز.
حجم التوزع
في التجارب قبل السريرية، بلغ حجم التوزيع المقدم للكلاب من 0.83-0.98 لتر/كغ .
التصفية البلازمية
في التجارب ما قبل السريرية، بلغ تصفية البلازما حوالي 7.17 مل دقيقة / كغ عند الكلاب.
الاستقلاب/المستقلبات
الاستقلاب
يمكن للخصائص الدوائية للموكسيسيلات أن تجعل منه طليعة دواء، حيث يُستقلب بشكل سريع داخل الجسم يتحلل هذا الدواء بسرعة عن طريق الكولين استراز ال ليعطي المستقلب الأساسي deacetyl-thymoxamine يخضع هذا المستقلب الفعال لاحقاً لعملية نزع متيل بواسطة أنزيمات السيتوكروم P450 ليتشكل حينها deacetyl-demethyl-thymoxamine . كل من هذه المستقلبات الرئيسية فعالة دوائيا.
وقد أظهرت الدراسات الدوائية لل moxisylyte في البول والبراز وجود 8 مستقلبات مختلفة، كان اثنان منها شديدا القطبية و مقاومان للحلمهة الأنزيمية.
عمر النصف الحيوي
عمر النصف من moxisylyte كان 1-2 ساعة.
علم السموم والسمية
إن الموكسيسيلات دواء مقبول للغاية بالنسبة للمريض و يملك تأثيرات ضائرة قليلة. و عادةً ما ترتبط الآثار الجانبية بحصر مستقبلات ألفا الادرينجية.