ميرتازابين
| |
|---|---|
| |
| Systematic (IUPAC) name | |
| (±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine | |
| Clinical data | |
| Trade names | Remeron, Avanza, Axit, Mirtazon, Zispin |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a697009 |
| Licence data | US FDA:link |
| Pregnancy cat. | B3 (AU) C (US) |
| Legal status | Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 50%[1][2][3][4] |
| Protein binding | 85%[1][2][3][4] |
| Metabolism | Liver (CYP1A2, CYP2D6 and CYP3A4)[1][2][3][4][5] |
| Half-life | 20–40 hours[1][2][3][4] |
| Excretion | Urine (75%)[1] Faeces (15%)[1][2][3][4] |
| Identifiers | |
| CAS number | 61337-67-5 
|
| ATC code | N06AX11 |
| PubChem | CID 4205 |
| IUPHAR ligand | 7241 |
| DrugBank | DB00370 |
| ChemSpider | 4060
|
| UNII | A051Q2099Q 
|
| KEGG | D00563
|
| ChEBI | CHEBI:6950
|
| ChEMBL | CHEMBL654
|
| Synonyms | 6-Azamianserin, Org 3770 |
| Chemical data | |
| Formula | C17H19N3 |
| Mol. mass | 265.35 g/mol |
| |
| |
| Physical data | |
| Density | 1.22 g/cm³ |
| Melt. point | 114–116 °C (237–241 °F) |
| Boiling point | 432 °C (810 °F) |
| Solubility in water | Soluble in methanol and chloroform mg/mL (20 °C) |
 (what is this?) (verify) | |
ميرتازابين (Mirtazapine)، المعروف باسمه التجاري ريميرون (Remeron)، هو دواء لمعالجة الاكتئاب ذو الية عمل خاصة تختلف عنها لدى الادوية الاخرى المضادة للاكتئاب، وهو يقوم بسد المستقبلات من نوع الفا 2 (Alpha 2) المتواجدة في الدماغ، المسؤولة الارتجاع السلبي (Negative feedback) الخاصة بتحرير جزيئات النورابينفيرين (Norepinephrine). انسداد هذه المستقبلات يزيد من نسبة النورابينفرين في الدماغ. بالاضافة الى ذلك، يزيد هذا الدواء من افراز السيروتونين (Serotonin) الى جانب تثبيط انواع فرعية لمستقبلات السيرتونين. وهكذا تنخفض احتمالات حدوث الاثار الجانبية مثل: القلق، قلة النوم، الغثيان، وتضرر الاداء الجنسي، المميزة للادوية التي تعيق اعادة امتصاص للسيرتونين (SSRI)، بحيث تحفظ التاثير المضاد للاكتئاب بواسطة مستقبلات اخرى للسيروتونين لم يتم حصرها.
كما ان هذا الدواء فعال لمنع القلق، وبذلك من الممكن ان يكون ذا فائدة كبيرة في معالجة حالات الاصابة بالاكتئاب مع اضطرابات القلق. كما يحسن هذا الدواء من انماط النوم لدى المصابين بالاكتئاب.
الشكل الصيدلاني
اقراص.
الجرعة
- مرة واحدة في اليوم قبل النوم.
- 15 - 45 ملغ في اليوم.
بداية الفعالية
خلال ساعتين. قد يمر اسبوعان - 4 اسابيع حتى يشعر المريض بتاثير العلاج بالكامل.
مدة الفعالية
24 - 48 ساعة.
تغذية
لا توجد تقييدات.
نسيان الجرعة
يجب تناول الوجبة المنسية فورا عند تذكرها. ولكن اذا كان موعد تناول الوجبة التالية قريبا، يجب تناول الوجبة التالية كالمعتاد. يمنع تناول وجبة مضاعفة.
وقف الدواء
يمنع التوقف عن تناول الدواء دون استشارة الطبيب. من الممكن ان تظهر اعراض المرض من جديد في حال التوقف عن تناول الدواء.
جرعة زائدة
لا داعي للقلق من تناول وجبة زائدة عرضية. ولكن اذا لوحظت اعراض خاصة او اذا كانت الوجبة الزائدة كبيرة، يجب ابلاغ الطبيب.
تحذيرات
- اثناء الحمل:
في الاختبارات التي اجريت على الحيوانات لم يتم اكتشاف اية عيوب في اجنتها. ولكن حتى الان لا توجد اختبارات كافية حول تاثير الدواء على النساء الحوامل، لذا يجب استشارة الطبيب. يصنف ضمن الفئة (C)
- الرضاعة:
لم يثبت ان استعمال الدواء امن للمرضعات. لا ينصح بتناوله.
- الاطفال والرضع
لم يحدد مدى سلامة الاستعمال لدى الاولاد تحت جيل 18 سنة، يجب مراجعه الطبيب.
- كبار السن:
من المفضل بدء العلاج بتناول جرعة قليله وزياده الكميه بشكل تدريجي بسبب وجود احتمال متزايد لظهور اثار جانبيه.
- السياقة:
يجب الامتناع عن السياقه حتى تتضح ماهية تاثير الدواء، حيث من الممكن ان يسبب ضبابية (طمس).
- العملية الجراحية والتخدير:
يجب ابلاغ الطبيب الجراح او الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.
التأثيرات الجانبية
- نعاس
- إمساك
- جفاف فم
- ارتباك
- زيادة شهية
- زيادة وزن
- تغيرات في السلوك
- تورم الساقين
- قيء
- اعراض مشابهه بالانفلونزا (الحمى والسعال والقشعريرة والالام)
المصدر
- ↑ 1٫0 1٫1 1٫2 1٫3 1٫4 1٫5 Timmer CJ, Sitsen JM, Delbressine LP (Jun 2000). "Clinical pharmacokinetics of mirtazapine". Clinical Pharmacokinetics. 38 (6): 461–74. PMID 10885584. doi:10.2165/00003088-200038060-00001.
- ↑ 2٫0 2٫1 2٫2 2٫3 2٫4 خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةDM - ↑ 3٫0 3٫1 3٫2 3٫3 3٫4 خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةAXIT - ↑ 4٫0 4٫1 4٫2 4٫3 4٫4 خطأ استشهاد: وسم
<ref>غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةEMC - ↑ Anttila SA, Leinonen EV (2001). "A review of the pharmacological and clinical profile of mirtazapine". CNS Drug Reviews. 7 (3): 249–64. PMID 11607047. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00198.x.