ليفودوبا - كاربيدوبا

ليفودوبا و كاربيدوبا Levodopa and Carbidopa

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي مزيج من محضر ليفودوبا ومحضر كاربي دوبا.
• دواء مضاد لداء باركنسون.

الاستطبابات

يستخدم لعلاج داء باركنسون, ووظيفة محضر كاربي دوبا هي أن يثبط تحول ليفودوبا في المحيط إلى دوبامين.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لمحضر كاربيدوبا أو ليفودوبا أو لأحد مكوناتهما.
• الزرق الضيق الزاوية، الميلانوما الخبيثة أو أية آفة جلدية غير مشخصة.
• لا يجوز إشراكه مع مثبطات MAO.

آلية التأثير

• يرفع تراكيز الدوبامين في الدماغ وبالتالي ينبه المستقبلات الدوبامينية الموجودة في النوى القاعدية التي بدورها تحسن التوازن بين الفعالية الدوبامينية والكولينرجية.
• يثبط محضر كاربيدوبا عملية إزالة جذر الكربوكسيل من ليفودوبا وبالتالي فهو يثبط عملية تحطمه وتحوله إلى دوبامين في المحيط، وبمعنى آخر فهو يساهم في زيادة كمية ليفودوبا الذي يعبر الحاجز الوعائي الدماغي ليتحول ضمن الدماغ إلى دوبامين فعال.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• قلبية وعائية: هبوط توتر شرياني انتصابي, لانظميات.
• عصبية مركزية: دوام، قلق، تخليط، كوابيس.
• هضمية: قمة, غثيان، إقياء، إمساك.
• بولية تناسلية: عسرة تبول.
• عصبية عضلية: حركات رقصية ولا إرادية.
• عينية: تشنج الأجفان.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

• عصبية مركزية: صداع.
• هضمية: إسهال، جفاف الفم.
• بولية تناسلية: اصطباغ البول.
• عصبية عضلية: رعاش عضلي.
• عينية: تشنج الأجفان.
• متنوعة: اصطباغ العرق.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: ارتفاع التوتر الشرياني.
• هضمية: قرحة عفجية، نزف هضمي.
• دموية: فقر دم انحلالي.
• عينية: تشوش الرؤية.

التداخلات الدوائية

• قد تنقص شدة تأثير هذا المحضر عند إشراكه مع الهيدرانتوئينات أو الفينوتيازينات أو الأدوية الخافضة للتوتر الشرياني أو البيريدوكسين.
• قد تزداد سميته عند إشراكه مع مضادات الحموضة.
• قد يصاب المريض الذي يتناول هذا المحضر بنوب ارتفاع التوتر الشرياني عند إشراكه مع مثبطات MAO .

الجرعة

• البالغين (فموياً): نبدأ بجرعة 25/100 ملغ 2-4 مرات يومياً ثم ترفع حسب الحاجة حتى جرعة قصوى مقدارها 200/2000 ملغ يومياً.
• المسنين (فموياً): نبدأ بجرعة 25/100 ملغ مرتين يومياً، ثم نرفع حسب الحاجة.
• ملاحظة: اطلب من المريض أن يتناوله مع الطعام لئلا يصاب بالانزعاج الهضمي.

الحرائك الدوائية

كاربي دوبا

• الامتصاص: يمتص 40%-70% منه يلي تناوله عبر الفم.
• الارتباط البروتيني: 36%.
• العمر النصفي: 1- 2 ساعة.
• الإطراح: يطرح غير متبدل.

ليفودوبا

• الامتصاص: قد ينقص معدل امتصاصه عند تناول وجبة غنية بالبروتين.
• العمر النصفي: 2.1 – 3.2 ساعة.
• الإطراح: يطرح 80% منه مع البول على شكل دوبامين والباقي على شكل نورإيبينفرين وهوموفانيليك أسيد.

فرط الجرعة/ الانسمام

• يتظاهر فرط الجرعة بالخفقان واللانظميات والتشنج العضلي وارتفاع التوتر الشرياني.
• العلاج داعم وأعراضي.

المراقبة

• يجب مراقبة التوتر الشرياني بوضعية الاستلقاء والجلوس والانتصاب.
• يجب مراقبة أعراض داء باركنسون والحالة العقلية للمريض.

التداخلات المخبرية

قد يسبب تناوله إيجابية كاذبة عند تحري الغلوكوز البولي بطريقة Clinitest، وعند تحري الأجسام الكيتونية البولية بطريقة Ketostix.

تحذيرات

• استخدمه بحذر عند المريض المصاب باحتشاء العضلة القلبية أو اللانظميات أو الربو أو الزرق الواسع الزاوية أو الداء القرحي الهضمي.
• قد يسبب إيقافه المفاجئ تفاقم داء باركنسون.
• قد تحوي بعض مستحضراته التجارية مادة الطرطرين المؤرجة.
• قد يكون المسن أكثر حساسية لتأثيراته العصبية المركزية.
• يجب توزيع الوجبة البروتينية على مدار اليوم لئلا يحدث تذبذب في معدل امتصاص محضر ليفودوبا.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

التعليمات الخاصة بالمريض

• لاتتوقف عن تناوله حتى لو ظننت بأنه لايؤثر أو لا يفيد.
• تناوله على معدة فارغة، فإن أصابك انزعاج هضمي تناوله مع الطعام.
• انهض ببطء من وضعية الاستلقاء إلى الجلوس ومنها إلى الانتصاب لئلا تصاب بالدوام أو خفة الرأس أو الغشي.
• لا تقرط أو تمضغ الأقراص المديدة التحرر.

المستحضرات الصيدلانية

• أقراص 10/100 (10 ملغ كاربيدوبا و100 ملغ ليفودوبا)، 25/100 (25 ملغ كاربيدوبا و100 ملغ ليفودوبا)، 25/250 (25 ملغ كابيدوبا و250 ملغ ليفودوبا).
• أقراص مديدة التحرر: 25/100، 50/200 .

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.