غوانيتيدين

غوانيتيدين

Systematic (IUPAC) name
2-[2-(azocan-1-yl)ethyl]guanidine
Clinical data
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus	a600027
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Pharmacokinetic data
Half-life	1.5 days
Identifiers
CAS number	645-43-2 Y
ATC code	C02CC02 S01EX01
PubChem	CID 3518
DrugBank	DB01170
ChemSpider	3398 Y
UNII	5UBY8Y002G Y
KEGG	D08030 Y
ChEBI	CHEBI:5557 Y
ChEMBL	CHEMBL765 Y
Chemical data
Formula	C10H22N4
Mol. mass	198.309 g/mol
SMILES N(=C(\N)N)\CCN1CCCCCCC1
InChI InChI=1S/C10H22N4/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14/h1-9H2,(H4,11,12,13) Y Key:ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

غوانيتيدين Guanethidine هو غوانيتيدين مونوسلفات

الزمرة الدوائية

شاد للمستقبلات الادرنرجية ألفا2، خافض للتوتر الشرياني.

الاستعمال

علاج ارتفاع التوتر الشرياني المتوسط إلى الشديد.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.
• ورم القواتم.
• لا يستخدم عند المريض الذي يتناول مثبطات MAO.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

تحذيرات

1. من الشائع أن يسبب هذا المحضر هبوط الضغط الشرياني الانتصابي.
2. يستخدم بحذر عند المريض المصاب قصور القلب الاحتقاني أو بلاداء الوعائي المحيطي أو بالربو أو القرحة الهضمية
3. أوقفه قبل أسبوعين من موعد العمل الجراحي لئلا يصاب المريض بالوهط الدوراني وتوقف القلب خلال التخدير.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 10%:

• قلبية وعائية: خفقان، ألم صدري، وذمة محيطية.
• عصبية مركزية: تهب، صداع، وهن، نعاس، تخليط، غشي.
• هضمية:زيادة الحركات الحوية المعوية، إمساك، قمه، كسب أو نقص وزن.
• بولية تناسلية: بول ليلي، تعدد بيلات، عنانة، ألم القدمين، ألم ظهري، آلام مفصلية.
• عينية: اضطرابات بصرية.
• تنفسية: زلة، سعال.

- تحدث بنسبة 1-10%:

• قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني انتصابي.
• عصبية مركزية: اضطرابات نفسية، اكتئاب، اضطراب النوم.
• هضمية: التهاب اللسان، غثيان، إقياء، جفاف الفم.
• كلوية:بيلة دموية.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: خناق، غشي.

فرط الجرعة/الانسمام

• انخفاض التوتر الشرياني وتشوش الرؤية والدوام والغشي.
• العلاج دائم أو أعراضي.

التداخلات الدوائية

1. تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقة أومع الأمينات مباشرة التأثير (إيفيدرين، فينيل بروبانولامين) أو مع الفينوتيازينات.
2. تزداد سمية الأمينات المباشرة التأثير (إيبي نفرين، نورإيبينفرين) عند إشراكها مع المحضر.
3. تزداد شدة تأثير حاصرات بيتا والموسعات الوعائية عند إشراكها مع المحضر.

آلية التأثير

يعمل كناقل عصبي عضلي زائف يحصر التأثيرات الأدرنرجية الخاصة بمحضر نورإيبينفرين حيث يبعده ويحل محله ضمن الحبيبات قبل المشبكية مما يعرضه للتحطم، فيسبب نقص في المقاومة المحيطية الكلية وانخفاض في التوتر الشرياني.

الحرائك الدوائية

1. يبدأ تأثيره خلال 0.5 - 2 ساعة من تناوله.
2. يصل إلى تركيزه خلال 6-8 ساعات من تناوله.
3. مدة التأثير:24-48 ساعة.
4. الامتصاص: غير منتظم (3-55%)
5. الاستقلاب:يستقلب في الكبد ليعطي مستقلبات غير فعالة.
6. العمر النصفي:5-10 أيام.
7. الاطراح: يطرح 25% - 60% منه غير متبدل مع البول، وتظهر كميات قليلة منه في البراز.

الجرعة

• الأطفال (فموي): نبدأ بجرعة 0.2 ملغ/كغ/يوم، ومن ثم نرفعها بمقدار 0.2ملغ/كغ/يوم بفواصل 7-10 أيام، الجرعة القصوى 3ملغ/كغ/]وم.
• البالغين (فموي): نبدأ بجرعة 25ملغ/كغ/يوم ثم نرفعها 25-50 ملغ/كغ/يوم بفواصل 5 أيام حتى الوصول للاستجابة المرغوبة.
• المسنين: نبدأ بجرعة 5ملغ/يوم ثم نرفعها بالتدريج حسب الاستجابة المرغوبة.
• يعطى بفواصل 24-36 ساعة في حال كانت تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د.

المراقبة

يجب مراقبة التوتر الشرياني بوضعية الاستلقاء والجلوس والانتصاب.

تعليمات المريض

1. قد يسبب هبوط ضغط انتصابي، لذلك يجب الانتقال من وضعية الاستلقاء إلى الجلوس أو من الجلوس إلى الانتصاب ببطء.
2. يمكن قرط أو مضغ القرص الدوائي عند صعوبة بلعه مباشرة.

المستحضرات الصيدلانية

• أقراص: 10 ملغ - 25 ملغ.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.