غلوسين
| د.كندة الشربجي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| (S)-5,6,6a,7-tetrahydro-1,2,9,10-tetramethoxy-6-methyl-4H-dibenzo[de,g]quinoline | |
| Clinical data | |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Pregnancy cat. | ? |
| Legal status | ? |
| Identifiers | |
| CAS number | 475-81-0  5630-11-5 |
| ATC code | None |
| PubChem | CID 16754 |
| ChemSpider | 15883 
|
| UNII | NU19306XA7
|
| KEGG | D08014
|
| ChEMBL | CHEMBL228082
|
| NIAID ChemDB | 011385 |
| Chemical data | |
| Formula | C21H25NO4 |
| Mol. mass | 355.428 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
غلوسين Glaucine هو قلويد يوجد في عدة أنواع نباتية مختلفة من الفصيلة الخشخاشية Papaveraceae كالماميثاالصفراء Glaucium flavum والماميثا حادة الفصوص Glaucium oxylobum وأحد أنواع القُبَّرية Corydalis yanhusuo ونباتات أخرى كحب الملوك Croton lechleri من الفصيلة الفربيونية Euphorbiaceae. له تأثيرات موسعة للقصبات ومضادة للالتهاب، فهو يعمل كمثبط للـ PDE4 وكحاصر لقنوات الكالسيوم، ويستخدم طبياً كمضاد للسعال في بعض البلدان. قد يسبب الغلوسين تأثيرات جانبية كالتركين والتعب وهلوسة تتمثل برؤية صور ملونة، كما قد تبين أنه دواء جديد فعال نفسياً.
آلية التأثير
يرتبط الغلوسين بموقع البنزوثيازيبين على قنوات الكالسيوم من النمط L، وبذلك يحصر قنوات شاردة الكالسيوم في العضلات الملساء كما في قصبة الإنسان. ليس للغلوسين تأثير على مخازن الكالسيوم داخل الخلوية، لكنه في الواقع لا يسمح بدخول شوارد الكالسيوم بعد نفاذ مخازن الكالسيوم داخل الخلوية. تدفق الكالسيوم عنصر حيوي في عملية التقلص العضلي، وبذلك فإن حجب هذا التدفق سيقلل من قدرة العضلات على التقلص. يمنع الغلوسين بهذه الطريقة تقلص العضلات مما يسمح باسترخائها. تبين أيضاً أن الغلوسين مناهض لمستقبلات الدوبامين، يفضل المستقبِل D1 والمستقبلات المشابهة لـ D1. وهو أيضاً مثبط انتقائي غير تنافسي لـ PDE4 في النسيج القصبي عند الإنسان وفي المحببات. PDE4 هو إيزوإنزيم يحلمه AMP الحلقي لينظم التوتر القصبي عند الإنسان (بالمشاركة مع PDE3). ومع ذلك فإن الغلوسين له فعالية قليلة جداً كمثبط للـ PDE4.
الاستعمال السريري
- يستخدم حالياً كمضاد للسعال في أيسلندا، بالإضافة إلى رومانيا وبلغاريا وروسيا ودول أخرى في أوروبا الشرقية. تبيع شركة سوفارما الدوائية البلغارية الغلوسين بشكل أقراص، حيث تحتوي الجرعة المفردة 40 ملغ والعمر النصفي 6-8 ساعات. عند ابتلاعها فموياً تبين أنها تزيد من مواصلة المسالك الهوائية عند الإنسان، وتم التقصي عنها كعلاج للربو.
- توضح الدراسات على الحيوان قدرة الغلوسين على إنقاص سرعة القلب وخفض ضغط الدم، قد يكون ذلك بنفس آلية مناهضة قنوات الكالسيوم المستخدمة في إرخاء العضلات القصبية. توضح دراسات تأثير عدة قلويدات على الفئران، ومنها الغلوسين، الخواص المضادة للاختلاج والمضادة لاستقبال الألم. بطريقة أخرى، أشارت الدراسات الحيوانية إلى قدرة الغلوسين على تفريج الألم إلى مدى معين، رغم أن قدرته في هذه النقطة تبدو محدودة مقارنة بالمسكنات الأخرى.
الأعراض والاستخدام في الترويح عن النفس
تم نشر تقارير عن استخدام الغلوسين في الترويح عن النفس، وتتضمن التأثيرات أعراضاً فصامية؛ الشعور بالانفصال و"في عالم آخر" بالإضافة إلى الغثيان والإقياء وتوسع الحدقة. تعكس هذه التقارير صورة تأثيرات الاستخدام السريري، التي تؤكد الأعراض الفصامية بالإضافة إلى النوام والتعب والهلوسة. كما أكد التحقيق في الآثار الجانبية السريرية أن تأثيرات الهلوسة تتجلى برؤية تخيلات ملونة ومضيئة. كما تخبر التقارير أن المرضى يعون بيئتهم بشكل واضح ومع ذلك يشعرون بالانفصال عنها. يرى المريض كل شيء ويكون فهمه وتوجهه جيداً بما يكفي، لكنه لا يستطيع أن يقوم بفعل واضح مناسب.
