إيزوميبرازول

إيزوميبرازول

Systematic (IUPAC) name
(S)-5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl) methylsulfinyl]-3H-benzoimidazole
Clinical data
Trade names	Nexium
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a699054
Pregnancy cat.	B3 (AU) C (US)
Legal status	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Routes	Oral, IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability	50 to 90%
Metabolism	Hepatic (CYP2C19, CYP3A4)
Half-life	1–1.5 hours
Excretion	80% Renal 20% Faecal
Identifiers
CAS number	119141-89-8 N
ATC code	A02BC05
PubChem	CID 9579578
DrugBank	DB00736
ChemSpider	7853936 Y
UNII	N3PA6559FT Y
KEGG	D07917 Y
ChEBI	CHEBI:50275 Y
ChEMBL	CHEMBL1201320 N
Chemical data
Formula	C17H19N3O3S
Mol. mass	345.417 g/mol
SMILES COc1ccc2nc([nH]c2c1)S(=O)Cc1ncc(C)c(OC)c1C
InChI InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20)/t24-/m1/s1 Y Key:SUBDBMMJDZJVOS-XMMPIXPASA-N Y
N (what is this?)  (verify)

إيزوميبرازول (Esomeprazole) هو إيزوميبرازول مغنزيوم ثلاثي الهيدرات. من مثبطات الإفراز المعدي.

الزمرة الدوائية

أدوية الجهاز الهضمي

الوصف

ثباته يعتمد على درجة حموضة الوسط، فهو قليل الثبات في الوسط الحمضي وثباته مقبول في الوسط القلوي.

الآلية

مثبط لمضخة البروتون، يثبط إفرز الحمض المعدي بفعل تثبيط خمئري قابل للروع لجملة هيدروجين/بوتاسيوم أدينوزين ثلاثي الفوسفاتاز H/K ATPase، (مثبط مضخة البروتون لخالبا المعدة الجدارية).

الحركية

- بعد خذه فموياً، يستقلب إلى مشتقات سلفيناميدية فعالة إلى الخلايا الجدارية المعدية، هذه المستقبلات تزيل فعل مجموعة السلفهيدريل لشوارد الهيدروجين والبوتاسيوم المتوضعة على خميرة ATPase التي تعمل كوسيط مرحة نهائية، تثبط عمليتي الإفراز الحامضي المعدي مركزياً ومحيطياً.

- إن زيادة الأكسجة المخاطية وإفراز شوارد ثاني فحمات يمكنه حماية المخاطية من التقرح.

- سجلت فعالية مضادة للجراثيم مخبرياً تجاه الهيليكوباكتر البوابية H.pylori أربعة أضعف فعالية الأوميبرازول بالمشاركة مع الأموكسيسللين والكلاريثرومايسين.

الاستعمال

مضاد إفرا معدي، ينقص حموضة المعدة، فهو يعالج:

1. التهاب المري العائد إلى الانعكاس المريئي-المعدي، مما يسبب صعود محتوى المعدة إلى المري.
2. القرحة الهضمية المترافقة مع لهيليكوباكتر البوابية H.pylori بالمشاركة مع أموكسيسيللين وكلاريثرومايسين (معالجة ثلاثية).

مضادات الاستطباب

1. التحسس للمركب، أو للبنزوايميدازول
2. الحمل والإرضاع
3. وجود سرطانات معدية، آفات ورمية خبيثة، أو لدى الشك بوجودها.
4. لا ينصح بإعطاءه للمرضى تحت سن 18 سنة.

الآثار الجانبية

• إسهال، نعاس، ألم بطن، صداع، غثيان، إقياء.
• لوحظ بالاستعمال المديد تغيرات طفيفة في بعض الثوابت المصلية.

تحذيرات واحتياطات

يعطى بحذر شديد وبجرعات منخفضة لحالات:

• الاضطرابات الكبدية
• الاضطرابات الكلوية
• الاضطرابات الدورانية الشديدة

التداخلات الدوائية

1. يستقلب بشكل رئيسي بأنزيمين CYP2C19, CYP3A4. ويطرح كلوياً مع البول بشكل رئيسي (80%) والباقي مع البراز.
2. مشاركته مع الديازيبام يزيد مستويات الدياسيام في بلاسما الدم، حيث لوحظ ذلك بعد 12 ساعة من تناول الجرعة، لذلك يجب الحذر عند المشاركة.
3. المعالجة الثلاثية في حالة الهيليكوباكتر البوابية H.pylori تزيد مستويات الإيزومبيرازول و14-هدروكسي كلاريثرومايسين في المصورة الدموية.
4. يمكن أن يؤثر على امتصاص الأدوية التي يتأثر توافرها الحيوي بحموضة المعدة، مثل كيتوكونازول وإسترات الأمبيسيللين وأملاح الحديد والديجوكسين.