بروموكريبتين
بروموكريبتين Bromocriptine من مشتقات الإرغوت القلوي ، شبه صناعي، ناهض مستقبلات الدوبامين، والذي ينشط مستقبلات الدوبامين بعد التشابكي. الخلايا العصبية الدوبامينية تعدل إفراز البرولاكتين من الغدة النخامية الأمامية عن طريق إفراز عامل مثبط البرولاكتين . بروموكريبتين يقلل بشكل ملحوظ من مستويات البرولاكتين في البلازما في المرضى الذين يعانون من ارتفاع البرولاكتين من الناحية الفسيولوجية وكذلك في المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم.
الاستعمالات
فَرْطُ برولاكتينِ الدم المرتبط باختلالات (انقطاع الطمث والعقم ، ثر اللبن أو قصور الغدد التناسلية). علاج المرضى المصابين فرط إفراز البرولاكتين بسبب الأورام. ضخامةُ النّهايات، علاج أعراض و علامات داء باركينسون
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية لهذا الدواء
- الاستخدام المتزامن مع مثبطات السيتوكروم 3 أ 4 القوية مثل : الكيتوكونازول، الايتراكونازول، نيفازودون، ترولياندوميسين، كلاريثروميسين، ريتونافير، ونلفينافير).
- ارتفاع ضغط الدم الغير مسيطر عليه .
- امراض القلب .
- الحمل (يجب تقييم الفائدة و الخطر لدى النساء الحوامل خلال علاج ضخامةُ النّهايات، الورم البرولاكتيني، داء باركنسون).
الاحتياطات
- الحمل : يستخدم حسب الفائدة و الخطر ، يفضل عدم استخدامه .
- الرضاعة : يفرز في حليب الأم لا يستخدم .
- زيادة إفراز البرولاكتين مع انقطاع الطمث / ثر اللبن والعقم
- وجدت في المرضى المصابين بأورام الغدة النخامية ، لذلك يجب إجراء تقييم كامل للغدة النخامية قبل العلاج ببروموكريبتين.
- يستخدم بحذر :
مرضى الذين لديهم تاريخ في القرحة المعدية .
الخرف ، أمراض نفسية ،أمراض القلب.
أمراض الكبد و الكلى .
قد يسبب صداع و مشاكل في الرؤيا .
الاستخدام المتزامن مع أدوية الضغط قد يقلل ضغط الدم ، يستخدم بحذر .
ارتبط بروموكريبتين مع نعاس، ونوبات من بداية النوم فجأة، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من داء باركينسون. النوم المفاجئ خلال الأنشطة اليومية، في بعض الحالات بدون وعي أو علامات تحذير. وينبغي أن جميع المرضى الذين يتلقون بروموكريبتين الحذر فيما يتعلق بالانخراط في الأنشطة التي تتطلب استجابات سريعة ودقيقة ، مثل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. الاستخدام المتزامن مع أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى يجب أن يتم بحذر فهي قد تغير ضغط الدم .
الأعراض الجانبية
- الدوخة ، والإحساس بالدوار، نعاس خفيف، والشعور بالضعف أو التعب؛
- الصداع ، والمزاج المكتئب، ومشاكل النوم (الأرق) ؛
- الغثيان، والتقيؤ ، آلام في المعدة، وفقدان الشهية ، الإمساك ، الإسهال، أو
- الشعور بالبرد أو خدر في الأصابع.
- مشاكل في الرؤية، وسيلان الأنف المستمر؛
- ألم في الصدر، وألم عند التنفس، وسرعة ضربات القلب، وسرعة التنفس، والشعور بضيق في التنفس. آلام الظهر، وتورم في الكاحلين والقدمين، انخفاض نسبة السكر في الدم (صداع، والجوع، والضعف، والتعرق، والهزات، والتهيج، وصعوبة في التركيز)
التداخلات الدوائية
مضادات الفطريات أزول (كيتوكنازول) ، المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل أريثروميسين) ، مثبطات البروتايز ، ناهضات الفا ، دوكسيسيكلين، إيمتينيب، إيزونيازيد، نيفازودون: قد تزيد مستويات و تأثير بروموكريبتين. الاستخدام المتزامن مع أدوية الضغط قد يسبب انخفاض الضغط الاستخدام المتزامن مع ليفودوبا قد يسبب الهلوسة (يعتمد على الجرعات. مشتقات الإرغوت قد تزيد من تأثير الدوبامين القابض للأوعية الدموية .
مضادات الذهان ، ميتوكلوبراميد : قد تقلل من تأثير بروموكريبتين
مشتقات الإرغوت قد تقلل من تأثير نيتروجليسيرين الموسع للأوعية الدموية .
اشكال الدواء
- كبسولات 5 ملغ
- أقراص 2.5 ملغ
الصيغة الكيميائية الجزيئية
C32H40BrN5O5
الكتلة الجزيئية النسبية(غم /مول)
654.595
التخزين
يخزن في درجة حرارة الغرفة في وعاء مغلق بإحكام. يحفظ بعيدا عن الحرارة و الرطوبة ولا يجمد.
المصادر
Drug Information Handbook 17th edition 2008-2009 pages 224/225