بيتاكزولول

Betaxolol

Systematic (IUPAC) name
(RS)-1-{4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]- phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol
Clinical data
Trade names	Kerlone
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a609023
Pregnancy cat.	C (AU) C (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	oral, ocular
Pharmacokinetic data
Bioavailability	89%
Metabolism	Hepatic
Half-life	14–22 hours
Excretion	Renal (20%)
Identifiers
CAS number	63659-18-7
ATC code	C07AB05 S01ED02
PubChem	CID 2369
IUPHAR ligand	549
DrugBank	DB00195
ChemSpider	2279 Y
UNII	O0ZR1R6RZ2 Y
KEGG	D07526 Y
ChEBI	CHEBI:3082 Y
ChEMBL	CHEMBL423 Y
Chemical data
Formula	C18H29NO3
Mol. mass	307.428 g/mol
SMILES O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2
InChI InChI=1S/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20)13-22-18-7-5-15(6-8-18)9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8,14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3 Y Key:NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

بيتاكزولول (Betaxolol) حاصر انتقائي لمستقبل بيتا 1 يستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم و الغلوكوما. بما أنه انتقائي لمستقبلات بيتا 1 فإن لديه نموجياً تأثيرات جانبية أقل من حاصرات مستقبلات بيتا اللاانتقائية على سبيل المثال: لا يسبب تشنج قصبي ( المتواسط بمستقبلات بيتا2) كما يمكن للتيمولول أن يفعل. يظهر البتاكزولول أيضاً ألفة أعلى لمستقبلات بيتا 1 من الميتوبرولول. بالإضافة لتأثيره على القلب فإن بيتاكزولول ينقص الضغظ ضمن العين (ضغط باطن العين). يعتقد أن هذا التأثير يعزى إلى إنقاص إنتاج السائل (الذي يسمى الخلط المائي) ضمن العين. لم تعرف الآلية الدقيقة لهذا التأثير. إن إنقاص ضغط باطن العين ينقص من اختطار ضرر العصب العيني أو فقد البصر عند مرضى ارتفاع ضغط الدم في باطن العين بسبب الغلوكوما. تمت الموافقة على بيتاكزولول من قبل إدارة الدواء والغذاء الأميركية (FDA) للاستخدام العيني كمحلول 0.5% (بيتوبتك) في عام 1985 و محلول 0.25% (بيتوبتك) في عام 1989.

الاستخدام السريري:

• فموياً: لتدبير ارتفاع ضغط الدم.
• عينياً: لتدبير الغلوكوما.

يبدو أن لدى الدواء تأثيراً في حماية الأعصاب في معالجة الغلوكوما.

الجرعة:

• فموياً الجرعة البدئية في ارتفاع ضغط الدم هي عادةً 10 مغ مرة واحدة يومياً إما لوحدها أو مضافاً لها معالجة بالمدرات.
• عينياً: الجرعة الموصى بها هي قطرة واحدة أو قطرتان في العين المصابة مرتين يومياً.

مضادات الاستطباب:

• فرط الحساسية للدواء.
• المرضى الذين لديهم بطء القلب الجيبي، إحصار القلب الأكبر من الدرجة الأولى، الصدمة قلبية المنشأ، و الفشل القلبي الواضح.

المصدر:

https://en.wikipedia.org/wiki/Betaxolol