ناتريكور

ناتريكور

Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Routes	IV only
Identifiers
CAS number	124584-08-3 N
ATC code	C01DX19
PubChem	CID 16134381
DrugBank	DB04899
UNII	P7WI8UL647 N
ChEMBL	CHEMBL1201668 N
Chemical data
Formula	C143H244N50O42S4
Mol. mass	3464 g/mol
N (what is this?)  (verify)

ناتريكور (nesiritide)

الناتريكور (نيسيتيرايد) هو محضر عقيم منقى من الببتيد المدر للصوديوم natriuretic البشري النمط B يرمز له (hBNP)، يتم تصنيعه من الايشريشيا القولونية باستخدام تكنولوجيا الدنا المؤشب.

الوصف

لديه الوزن الجزيئي 3464 جم/مول والصيغة التجريبية C143H244N50O42S4. له تسلسل الأحماض الأمينية ال 32 ذاتها للببتيد داخلي المنشأ، الذي ينتجه البطين في العضلة القلبية.

تم صياغة الناتريكور® على شكل ملح سترات من rhBNP، ويتم تقديمه بشكل عقيم ضمن فيالات وحيدة الجرعة. كل 1.5 ملغ من الفيال يحتوي على مسحوق أبيض أو أبيض مصفر مجفف بالتجميد (مجفد lyophilized) للحقن الوريدي (IV) يعطى بعد الاستنشاء reconstitution.

التكوين الكمي للدواء المجفد في الفيال هو: نيسيترايد 1.58 ملغ، وحمض الستريك مونوهيدرات 2.1 ملغ، مانيتول 20.0 ملغ، وسيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات 2.94 ملغ.

الاستطبابات

يوصف الناتريكور لعلاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد المعاوض والذين يعانون من ضيق تنفس أثناء الراحة أو مع الحد الأدنى من النشاط.

في هذه الفئة من المرضى, يستخدم الناتريكور لتخفيض الضغط الرئوي الإسفيني الشعري وتحسين أعراض ضيق التنفس على المدى القصير (3 ساعات).

آلية التأثير

يفرز hBNP من قبل العضلة القلبية البطينية كاستجابة للتمدد ويتواجد في عدة أشكال إسوية isoform في جسم الإنسان. تترافق المستويات المرتفعة من BNP مع قصور القلب المتقدم و تعتبر الآلية التعويضية في هذا المرض.

يرتيط مركب hBNP بمستقبل جزيئة سيكلاز الغوانيل الموجود في العضلات الملساء الوعائية و في الخلايا البطانية, ما يؤدي إلى رفع التركيز الضِمخلوي من أحادي فُوسْفاتِ الغوانُوزين الحلقي cGMP و إسترخاء الخلايا العضلية الملساء. يعمل الغوانُوزين الحلقي أيضا كوسيط ثاني في تمدد الأوردة و الشرايين.

أظهر نيسيتيرايد قدرته على إرخاء أنسجة شريانية و وريدية بشرية محضرة التي تم تقليصها من قبل بإستعمال الاندوتولين-1 اوالجزيئة الناهضة ألفا الأدرينالية , الفينيليفرين.

عند الحيوانات , ليس لنيسيتيرايد تأثير على التقلص القلبي و على قياسات الفِيزْيُولُوجْيا الكَهْرَبِائيَّة القلبية كوقت الجموح الفعال الشرياني و الوريدي أو على موصلية العقدة الأذينية البطنية.

الجرعة وطريقة الاستخدام

الناتريكور يستخدم للحقن الوريدي (IV) فقط. هناك تجربة محدودة لإعطاءه لمدة أطول من 96 ساعة. يجب مراقبة ضغط الدم بشكل وثيق خلال عطاء هذا الدواء.

الجرعة الموصى بها

• الجرعة الموصى بها هي بلعة وريدية ل 2 ميكروغرام/كغ يليها التسريب المستمر ل 0.01 ميكروغرام/كغ/دقيقة. لا تبدأ بجرعو من الناتريكور أعلى من الجرعة الموصى بها.
• قد لا تكون جرعة التحميل مناسبو لأولئك الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الانقباضي (SBP) <110 ملم زئبق أو المرضى الذين عولجوا مؤخرا مع مخفضات الحمولة التلوية

فرط الجرعة

• شوهدت حالات من فرط الجرعة عند المعالجة بالناتريكور سببها بشكل رئيسي إما خطأ بالجرعة وإما خطأ ميكانيكي مثل سوء عمل مضخة التسريب أو خطأ برمجة مضخة التسريب.
• وتتضمن أكثر التأثيرات الضائرة مشاهدة هبوط الضغط عرضي ربما يستمر لعدة ساعات.
• قد يتم التعامل مع انخفاض الضغط اللاعرضي بإيقاف الدواء. وفي بعض الحالات ربما يستمر انخفاض الضغط لعدة ساعات حتى بعد التوقف. في حال فرط الجرعة، يوقف الدواء ويعالج انخفاض الضغط (راجع التحذيرات والاحتياطات).

الآثار الجانبية المحتملة

قم بطلب المساعدة الطبية في حالات الطوارئ إذا كان لديك أي من علامات الحساسية هذه:

• شرى, صعوبة في التنفس؛ تورم الوجه والشفتين واللسان أو الحلق.

قم باستدعاء الطبيب على الفور إذا كان لديك أي من الآثار الجانبية الخطيرة هذه:

• الدوخة، ألم في الصدر, سرعة دقات القلب، أو الارتباك بعد فترة وجيزة من أخذ الدواء.
• الشعور بالدوار والإغماء؛
• سعال مدمى.
• الحمى، شحوب الجلد, الكدمات، ضعف غير عادي.

الآثار الجانبية الأقل خطورة:

• الألم، والحكة، أو تورم.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المركب للفئة C.

ليس معروف فيما إذا كان بإمكان ناتريكور أن يسبب أذى مميت أو يؤثر على القدرة الإنجابية عند إعطائه للحامل.

وقد أجريت دراسة علم السموم الإنجابي المتطور على الأرانب الحوامل باستخدام جرعات تصل إلى 1440 مكغ/كغ/يوم عن طريق التسريب المستمر لـ 13 يوم.

بهذا المستوى من التعرض (حسب AUC، حوالي 70x التعرض عند الإنسان في الجرعة الموصى بها) لم تتم ملاحظة آثار جانية على المولودين الأحياء أو على تطورهم.

ينصح باستخدام ناتريكور خلال الحمل فقط في حال كانت الفائدة المحتملة تبرر أي خطر محتمل على الجنين.

الإرضاع

ليس معروفاً فيما إذا كان هذا الدواء يُفرز في حليب الأم.

الاستخدام عند الأطفال

لم يتم إثبات مأمونية وفعالية ناتريكور عند الأطفال المرضى.

الاستخدام عند المسنين

أجريت التجارب السريرية على 4505 من المرضى المعالجين بناتريكور، 52% منهم كانت أعمارهم 65 أو أكثر، و27% كانوا 75 أو أكثر. لم تتم ملاحظة اختلافات في الفعالية الشاملة بين هؤلاء المرضى والمرضى الأصغر سناً، كما أن التجارب السريرية المنقولة لم تحدد اختلافات في الاستجابة بين المرضى المسنين والأصغر. قد يكون بعض الأفراد المسنين أكثر حساسية لتأثيرات ناتريكور من الأفراد الأصغر.

التداخلات

• تظهر تداخلات ناتريكور في المرضى الذين يكون ضغط الدم الانقباضي لديهم أقل من 100 ملم زئبقي قبل المعالجة لأنه يزداد خطر انخفاض الضغط العرضي (راجع التحذيرات والاحتياطات).
• الحساسية المعروفة تجاه أي من مكوناته (راجع التحذيرات والاحتياطات).

الصدمة القلبية.

الأشكال الصيدلانية

أشكال الدواء والقوة

يتم توفير النيسيتيرايد ضمن فيالات عقيمة بجرعة واحدة واستخدام واحد. كل 1.5 ملغ من الفيال يحتوي على مسحوق مجفف بالتجميد (مجفد) أبيض أو أبيض مصفر للحقن الوريدي (IV) يعطى بعد الاستنشاء.

الحفظ والتخزين

يخزن بدرجة أقل من 25 درجة مئوية. لا يجمد. يبقى الفيال في العلبة الخارجية من أجل الحماية من الضوء

المصادر

http://www.rxlist.com/script/main/hp.asp