لوموستين
لوميوستين Lomustine
الزمرة الدوائية
دواء مؤلكل مضاد للأورام (نيتروزيوريا).
الاستطبابات
علاج الأورام الدماغية، داء هودجكن، لمفوما لاهودجكن، الميلانوما، كارسينوما الكلى، سرطان الرئة، سرطان الكولون.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.
آلية التأثير
يثبط عملية تصنيع الدنا والرنا ضمن الخلايا الورمية.
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة تزيد عن 10%
- هضمية: غثيان وإقياء يحدثان بعد مرور 3-6 ساعات بعد تناوله فموياً، يجب عدم إيقاف الدواء إلا إن حدث الإقياء يلي تناوله مباشرة.
- دموية: تثبيط نقي العظم.
تحدث بنسبة 1% إلى 10%
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- عصبية مركزية: وسن، رنح، عدم توجه.
- جلدية: حاصة.
- كبدية: سمية كبدية.
- عصبية عضلية: رتة.
- تنفسية: تليف رئوي عند إعطائه بجرعة كلية تراكمية تزيد عن 600 ملغ.
- كلوية: قصور كلوي.
الجرعة
يفضل الرجوع للبروتوكولات الخاصة بكل حالة مرضية على حدة.
تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:
- تصفية الكرياتنين 10- 50 مل/د: أعط 75% من جرعته المعتادة.
- تصفية الكرياتنين دون 10 مل/د: أعط 50% من جرعته المعتادة.
لا حاجة لإعطاء جرعات داعمة منه بعد جلسات الديلزة الدموية أو البريتوانية.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يمتص بشكل كامل عبر الجهاز الهضمي، ويظهر في البلازما خلال 3 دقائق من تناوله.
- التوزع: يعبر الحاجز الوعائي الدماغي بشكل جيد بحيث تتساوى تراكيزه المصلية مع نظيرتها ضمن الجملة العصبية المركزية.
- الارتباط البروتيني: 50%.
- الاستقلاب: يحلمه في الكبد بسرعة ليعطي مستقلبين (على الأقل) فعالين.
- العمر النصفي: 16-72 ساعة بالنسبة للمحضر الأصلي، و 1,3 -2 يوماً لمستقلبه الفعال.
- يصل تركيز مستقلبه الفعال في المصل لذروته خلال 3 ساعات من تناوله فموياً.
- الإطراح: يخضع لعود الدوران المعوي الكبدي، يطرح مع البول ومع البراز ومع الهواء المزفور.
فرط الجرعة/الانسمام
التداخلات الدوائية
يسبب إشراكه مع محضر فينوبارميتال انخفاض شدة فعاليتهما.
تزداد شدة نقي العظم الناجم عنه عند إشراكه مع محضر سيميتيدين.
التداخلات المخبرية
قد يسبب تناوله اضطراب وظائف الكبد.
المراقبة
يجب مراقبة تعداد الدم الكامل (بما في ذلك الصفيحات) والصيغة, واختبارات وظائف الكبد والكلى واختبارات وظائف الرئة.
التحذيرات
- قد يسبب تثبيط نقي العظم الشديد الذي يدوم لمدة 6 أسابيع على الأقل بعد إعطائه.
- لا تعطه بتواتر يزيد عن شوط واحد كل 6 أسابيع لأن السمية الناتجة عنه تراكمية.
- استخدمه بحذر عند المريض المصاب بفقر الدم أو بانخفاض تعداد الصفيحات أو تعداد الكريات البيض أو باضطراب الوظيفة الكبدية.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة D.
التعليمات الخاصة بالمريض
- تناوله مع السوائل على معدة فارغة، ولا تتناول طعاماً لمدة ساعتين بعد تناوله.
- راجع الطبيب في حال أصبت بحمى أو وجع الحلق أو نزف أو تكدم أو تعب بشكل مستمر أو شديد.
الثباتية
احفظه في البراد بدرجة حرارة تقل عن 40 مْ.
المستحضرات الصيدلانية
كبسول: 10 ملغ، 40 ملغ، 100 ملغ.
المصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
http://chemocare.com/chemotherapy/drug-info/Lomustine.aspx
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-8801/lomustine-oral/details