لوبروليد
لوبروليد Leuprolide Acetate
الزمرة الدوائية
- تركيبه الكيماوي لوبروليد أسيتات.
- مماكب للهرمون المحرر لموجهة القند.
الاستطبابات
- يستخدم كعلاج تلطيفي لكارسينوما الموثة المترقية المتقدمةK ويشرك مع محضر فلوتاميد لعلاج كارسينوما الموثة النقائلية.
- يستخدم أيضاً لعلاج انتباذ البطانة الرحمي والبلوغ الباكرالمركزي.
- من استخداماته غير المرخص بها من قبل منظمة الغذاء والدواء الأمريكية نذكر كارسينوما المبيض والثدي وكاسينوما بطانة الرحم والعقم وضخامة الموثة الحميدة.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة x.
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية لهذا المحضر.
- انضغاط النخاع الشوكي.
- النزف المهبلي غير المشخص.
- يجب عدم استخدام هذا المحضر (Depot) عند المرأة الحامل أو التي تعقد العزم على الحمل لاحقاً خلال فترة تناوله.
آلية التأثير
يسبب إعطاؤه اليومي المستمر تثبط استحداث الستيروثيدات المبيضية والخصيوية نتيجة انخفاض تركيز LH وFSH مع انخفاض تركيز التستوستيرون (عند الذكر) والإستروجين (عند الأنثى).
تحذيرات
- استخدامه بحذر عند المريض الذي لديه فرط حساسية لمادة بنزيل الكحول.
- تنقص كثافة المادة العظمية المشكلة للفقرات بنسبة 13.5% بعد أشهر من استخدام هذا المحضر (Depot).
- إلى الآن لم نتأكد من مدى أمانه للاستخدام عند الأطفال.
- قد يحدث انسداد في السبيل البولي عند بدء استخدام هذا المحضر.
- يجب خلال الاسابيع القليلة الأولى من بدء استخدامه مراقبة المريض بدقة خشية إصابته بالضعف العضلي أو المذل أو انسداد السيبل البولي أو البيلة الدموية.
- قد يحدث فرط حمل ورمي وألم عظمي عند بدء استخدام هذا المحضر.
- أظهرت الدراسات المجراة على الحيوانات حدوث ضخامة نخامى سليمة.
- (تأثير معتمد على الجرعة) وذومات نخامية سليمة بعد مرور عامين على استخدامه.
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة تزيد عن 10%
تحدث بنسبة 1% إلى 10%
- قلبية وعائية: وذمة، لانظميات قلبية.
- عصبية مركزية: دوام، وسن، صداع، أرق.
- جلدية: طفح.
- غدية واستقلابية: تثدي، مضض الثديين (تأثيرات إستروجينية).
- هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، نزف هضمي.
- دموية: انخفاض تركيز الخضاب والهيماتوكريت.
- عصبية عضلية: مذل، آلام عضلية.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- قلبية وعائية: احتشاء العضلة القلبية.
- موضعية: التهاب الوريد.
- تنفسية: صمة رئوية.
فرط الجرعة/ الانسمام
العلاج داعم وأعراضي.
الحرائك الدوائية
- يبدا تركيز تستوستيرون المصل بالانخفاض خلال 3 أيام من بدء استخدامه، ويستمر هذا التأثير لمدة 2 – 4 أسابيع.
- الاستقلاب: يتخرب ضمن الجهاز الهضمي.
- التوافر الحيوي: لا يحدث توافر حيوي يلي تناوله عبر الفم.
- العمر النصقي: 3 - 4,5 ساعة.
- الإطراح: غير محدد بدقة.
الجرعة
الأطفال (البلوغ الباكر)
- حقناً تحت الجلد: 20- 45 مكغ/كغ/اليوم.
- حقناً عضلياً (Depot):
- ≤ 25كغ: 7,5 ملغ كل 28 يوماً.
- 25- 37: 11,25 ملغ كل 28 يوماً.
- أصغر من 37,5 كغ: 15 ملغ كل 28 يوماً.
البالغين
- كارسينوما الموثة المتقدمة:
- حقناً تحت الجلد: 1ملغ/اليوم.
- حقناً عضلياً Depot :7,5 ملغ مرة كل شهر.
- انتباذ بطانة الرحم: 3,75 ملغ حقناً عضلياً (Depot) مرة كل شهر لمدة 6 أشهر.
ملاحظة: عند إعطاء مستحضره الذي على شكل Depot لا تستخدم لذلك إبرة أصغر من 22-G، وحضر البودرة بمزجها مع الممدد المرافق لها فقط.
المراقبة
- يجب عند استخدامه لدى مريض البلوغ الباكر مراقبة تراكيز LH وFSH والتستوستيرون عند الذكر والإستراديول عند الأنثى.
- يجب عند استخدامه لدى مريض كارسينوما الموثة المتقدمة مراقبة الضعف العضلي والمذل في الطرفين السفليين وانسداد السبيل البولي خلال الأسابيع الأولى من بدء التداوي به.
التداخلات المخبرية
يؤثر على اختبارات وظائف النخامى القندية والموجهة للقند لمدة 4-8 أسابيع تالية لإيقافه.
التعليمات الخاصة بالمريض
لا تتوقف عن استخدام الدواء إلا بمشورة الطبيب.
التعليمات الخاصة بالممرضة
- بدلي موضع الحقن تحت الجلد بشكل متكرر.
- قد يتفاقم الألم العظمي ويحدث انسداد بولي بشكل عابر عند بدء استخدام هذا المحضر.
المستحضرات الصيدلانية
- محلول معد للحقن: 5 ملغ/ مل (2,8مل).
- بودرة معدة للحقن Depot :3.75 ملغ 7.5 ملغ، 11.25 ملغ، 15 ملغ.
الثباتية
احقظ الفيالات غير المفتوحة المعدة للحقن في البراد، يمكن حفظ الفيال الذي قيد الاستخدام بدرجة حرارة الغرفة (≤ 30 درجة م) لعدة أشهر مع ضياع نسبة ضئيلة جداً من فعاليته، احمه من الضوء ولاتعرضه للتجمد.
يمكن حفظ البودرة التي على شكل Depot بدرجة حرارة الغرفة، وعند تحضير المحلول يبقى معلقه ثابتاً لمدة 24 ساعة (لا تحوي هذه البودرة أية مادة حافظة).
المصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
- https://www.drugs.com/cdi/leuprolide-injection-prostate.html
- https://en.wikipedia.org/wiki/Leuprorelin