كابريوميسين

كابريوميسين

Systematic (IUPAC) name
(3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide; (3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-methyl-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide
Clinical data
Trade names	Capastat
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682860
Pregnancy cat.	C
Legal status	?
Routes	intramuscular
Identifiers
CAS number	11003-38-6 Y
ATC code	J04AB30
PubChem	CID 3000502
DrugBank	DB00314
ChemSpider	2272094 N
UNII	232HYX66HC Y
KEGG	D00135 N
ChEMBL	CHEMBL2221250 N
NIAID ChemDB	007653
Chemical data
Formula	C25H44N14O8
Mol. mass	668.706 g/mol
SMILES C[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N/C(=C/NC(=O)N)/C(=O)N[C@H](C(=O)NC[C@@H](C(=O)N1)N)[C@H]2CCN=C(N2)N)CNC(=O)C[C@H](CCCN)N.C1CN=C(N[C@H]1[C@H]2C(=O)NC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N/C(=C/NC(=O)N)/C(=O)N2)CNC(=O)C[C@H](CCCN)N)CO)N)N
InChI InChI=1S/C25H44N14O8.C25H44N14O7/c26-4-1-2-11(27)6-17(41)32-8-14-20(43)35-15(9-34-25(30)47)21(44)39-18(13-3-5-31-24(29)38-13)23(46)33-7-12(28)19(42)37-16(10-40)22(45)36-14;1-11-19(41)36-15(9-32-17(40)7-12(27)3-2-5-26)21(43)37-16(10-34-25(30)46)22(44)39-18(14-4-6-31-24(29)38-14)23(45)33-8-13(28)20(42)35-11/h9,11-14,16,18,40H,1-8,10,26-28H2,(H,32,41)(H,33,46)(H,35,43)(H,36,45)(H,37,42)(H,39,44)(H3,29,31,38)(H3,30,34,47);10-15,18H,2-9,26-28H2,1H3,(H,32,40)(H,33,45)(H,35,42)(H,36,41)(H,37,43)(H,39,44)(H3,29,31,38)(H3,30,34,46)/b15-9+;16-10+/t11-,12-,13+,14-,16-,18-;11-,12-,13-,14+,15-,18-/m00/s1 N Key:VCOPTHOUUNAYKQ-WBTCAYNUSA-N N
N (what is this?)  (verify)

كابريومايسين Capreomycin

الزمرة الدوائية

• هو كابروميسين سلفات.
• صاد حيوي يستخدم لعلاج التدرن.

الاستطباب

علاج التدرن يشترك مع دواء واحد آخر على الأقل لعلاج التدرن.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المستحضر.

الحمل

ينتمي هذا الدواء للمجموعة c.

تحذيرات

يجب استخدامه بحذر شديد عند مرضى القصور الكلوي أوالمصاب سابقاً باضطراب سمعي أو عند المريض الذي يعالج سابقاً بأدوية أخرى سامى للكلية أو الأذن (ولا سيما مضادات التدرن الخلالية الأخرى)، ويجب في مثل هذه الحالات موازنة فوائده مع مخاطر إحداث أذية كلوية أو أذية العصب القحفي الثامن.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• كلوية: سمية كلوية.
• أذنية: سمية أذنية.

- تحدث بنسبة 1-10%:

• دموية: كثرة الحمضات.

- تحدث بنسبة أقل من 1%:

• عصبية مركزية: دوار، حمى، طفح.
• دموية:كثرة الكريات البيض، قلة الصفيحات.
• موضعية: ألم وجسوء ونزف عند موضع الحقن.
• أذنية: طنين.

فرط الجرعة

• يتظاهر بالقصور الكلوي والسمية الأذنية وقلة الصفيحات، العلاج أعراضي وداعم.

التداخلات الدوائية

1. يزيد من شدة ومدة تأثير المرخيات العضلية الغير نازعة للاستقطاب.
2. يتعاضد تأثيره السام للكلية والاذن والمحرض لشلل العضلات المخططة مع نظيره الناجم عن الأمينوغليكوزيدات.

آلية التأثير

• إن هذا الدواء مضاد جرثومي عديد ببتيد حلقي، يعطى على شكل كابروميسين IA ممزوجاً مع كابروميسين IB.
• آلية تأثيره غير واضحة تماما، وإن سلاسل المتفطرات الدرنية التي غدت معندة على بقية الأدوية لازالت متحسسة لتأثير هذا الدواء، ولكن لسوء الحظ يحدث تصالب تعنيد مع فيوميسين وكاناميسين ونيوميسين.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: سيء عبر الجهاز الهضمي، لذلك يعطى خلالياً.
• العمر النصفي: 4-6 ساعات، يختلف باختلاف معدل تصفية الكرياتينين.
• يصل تركيزه المصلي لذروته بعد مرور ساعة على حقنه عضلياً.
• الاطراح: غير متبدل مع البول بشكل رئيسي، ولا يحدث تراكم ملحوظ بعد استخدامه لمدة 30 يوم أو أكثر بجرعة 1غ /اليوم عند المريض ذو الوظيفة الكلوية الطبيعية.

الجرعة

- الرضع والاطفال: حقن عضلي بجرعة 15-20 ملغ/كغ/يوم. الجرعة القصوى 1غ/يوم.

- البالغين: حقن عضلي 15-30 ملغ/كغ/بوم حتى 1غ /يوم ل60-120 يوم، ثم بجرعة 1غ 2-3 مرات/ الاسبوع.

• إذا كانت تصفية الكرياتينين تقل عن 10مل/د تخفض جرعته إلى 33% من الجرعة المعتادة وأعطه بفواصل 48 ساعة.

التداخلات المخبرية

• يسبب انخاض تراكيز البوتاسيوم المصلي وقلة الصفيحات.
• يسبب ارتفاع تركيز نتروجين البولة الدموية وكثرة الكريات البيض.

تعليمات المريض

• إذا اصبت بالصمم راجع الطبيب فورا دون أي تأخير.
• لا تتوقف عن تناوله دون استشارة الطبيب.

تعليمات الممرضة

قد يميل لون محلوله المعد للحقن إلى الاغمقاق أو إلى لون القش الشاحب مع مرور الوقت، ولكن هذا لا يعني أنه قد فقد فعاليته أو زادت سميته.

المستحضرات الصيدلانية

محلول معد للحق: 10ملغ/مل (10مل).

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية ود.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.