فلومازنيل
| د. بشير الجمال |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
فلومازنيل flumazenil
الفلومازنيل هو معاكس نوعي تنافسي لمستقبلات البنزوديازبين، على شكل شكل حقن أو بخاخ أنفي. الاسم التجاري(أنكساتا)، حاز على موافقة من قبل الFDA عام 1991.
الاستخدام السريري
يستخدم الفلومازنيل عند المرضى الذين يعانون من نعاس شديدة بعد البدء بتطبيق البنزوديازبين لإجراءات تشخيصية وعلاجية، كما استخدم كترياق لتدبير التسمم بفرط جرعة البنزوديازبين، حيث أنه يعاكس تأثيرات البنزوديازبين عبر تثبيط تنافسي لموقع ارتباط البنزوديازبين على مستقبلات GABAa.
يستعمل أحيانا لمعاكسة تأثيرات البنزوديازبين بعد العمليات الجراحية بشكل مشابه لاستخدام النالوكسون لمعاكسه تأثير المسكنات الأفيونية بعد العمليات الجراحية، لكن هذا يتطلب مراقبة حريصة من الطبيب المخدر بسبب احتمال تأثيرات جانبية وأخطار متعلقة بجرعة الفلومازنيل وأيضاً خطورة إزالة أجهزة الدعم التنفسي والمراقبة الحيوية للمريض قبل زوال تأثير البنزوديازبين بشكل كامل( لأن الفلومازنيل يقنَع استمرار تأثيرها).
كما أن الفلومازنيل استعمل بشكل فعال لمعالجة فرط جرعة المنومات غير البنزوديازبينية، مثل الزالبلوم، الزولبيديم، الزايبكلون.
كما أنه فعال في إنقاص النعاس النهاري الشديد، كما أن الفومازنيل يحسن اليقظة في مرضى فرط النوم الأولي.
هناك دراسات على الدواء لعلاج الاعتلال الدماغي كبدي المنشأ، لا ينصح بالاستعمال الروتيني لمرضى نقص مستوى الوعي.
هناك العديد من الاختلاطات التي يجب أن توضع بالحسبان عند استخدامه في الحالات الحادة، من ضمنها عتبة الإختلاج المنخفضة، التهيج، القلق.
بسبب نصف العمر القصير فإن الفلومازنيل يحتاج لجرعات متعددة ومراقبة جيدة للمريض لمنع نكس أعراض فرط جرعة البنزوديازبين.
الحرائك الدوائية
بداية تأثير الدواء سريعة وغالبا النتائج بدأ بالظهرو خلال دقيقة أو دقيقتين، وتصل لذروة التأثير خلال 10دقائق.
الجرعة الموصى بها للبالغين هي 200ميكروغرام كل 1-2 دقيقة حتى بداية ظهور التأثير، وكجرعة عظمى 3ملغ بالساعة.
يتوفر الدواء على شكل محلول للحقن الوريدي عديم اللون و رائق.
بما أن العديد من البنزوديازبين (مثل الميدازولام) يملك نصف عمر أطول من الفلومازنيل، وبالتالي، إعادة حقن الفلومازنيل قد يكون ضروريا لمنع عودة أعراض التسمم بالبنزوديازبين بعد زوال تأثير الجرعة البدئية من الفلومازنيل.
يتم استقلاب الفلومازنيل في الكبد إلى مركبات غير فعالة تطرح في البول.