غوانادريل

غوانادريل
IUPAC name 2-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-2-ylmethyl)guanidine
المعرفات
رقم CAS	40580-59-4
بوبكيم (PubChem)	38521
KEGG	D08029
ChEBI	CHEBI:5555
ChEMBL	CHEMBL1037 N
Jmol-3D images	Image 1
SMILES C1CCC2(CC1)OCC(O2)CN=C(N)N
الخصائص
صيغة جزيئية	C10H19N3O2
الكتلة المولية	213.27676
في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)

غوانادريل Guanadrel هو غوانيتيدين سلفات.

الزمرة الدوائية

مضاد للودي محيطي التأثير، خافض للتوتر الشرياني.

الاستعمال

يشرك عادةً مع المدرات كخط ثاني لعلاج ارتفاع التوتر الشرياني.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.
• ورم القواتم.
• لا يستخدم عند المريض الذي يتناول مثبطات MAO.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة B.

تحذيرات

1. من الشائع أن يسبب هذا المحضر هبوط الضغط الشرياني الانتصابي.
2. يستخدم بحذر عند المريض المصاب قصور القلب الاحتقاني أو بلاداء الوعائي المحيطي أو بالربو أو القرحة الهضمية

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 10%:

• قلبية وعائية: خفقان، ألم صدري، وذمة محيطية.
• عصبية مركزية: تهب، صداع، وهن، نعاس، تخليط، غشي.
• هضمية:زيادة الحركات الحوية المعوية، إمساك، قمه، كسب أو نقص وزن.
• بولية تناسلية: بول ليلي، تعدد بيلات، اضطراب القذف.
• عصبية عضلية: مذل، ألم في الأطراف ، آلام في القدمين، آلام مفصلية، آلام عضلية.
• تنفسية: زلة، سعال.

- تحدث بنسبة 1-10%:

• قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني انتصابي.
• عصبية مركزية: اضطرابات نفسية، اكتئاب، اضطراب النوم.
• هضمية: التهاب اللسان، غثيان، إقياء، جفاف الفم.
• بولية تناسلية: عنانة.
• كلوية:بيلة دموية.

- تحدث بنسبة تزيد عن 1%:

• قلبية وعائية: خناق، غشي.

فرط الجرعة/الانسمام

• انخفاض التوتر الشرياني وتشوش الرؤية والدوام والغشي.
• العلاج دائم أو أعراضي.

التداخلات الدوائية

1. تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقة أومع الأمينات مباشرة التأثير (إيفيدرين، فينيل بروبانولامين) أو مع الفينوتيازينات.
2. تزداد سمية الأمينات المباشرة التأثير (إيبي نفرين، نورإيبينفرين) عند إشراكها مع المحضر.
3. تزداد شدة تأثير حاصرات بيتا والموسعات الوعائية عند إشراكها مع المحضر.

آلية التأثير

يعمل كناقل عصبي عضلي زائف يحصر التأثيرات الأدرنرجية الخاصة بمحضر نورإيبينفرين حيث يبعده ويحل محله ضمن الحبيبات قبل المشبكية مما يعرضه للتحطم، فيسبب نقص في المقاومة المحيطية الكلية وانخفاض في التوتر الشرياني.

الحرائك الدوائية

1. يصل إلى تأثيره ذروته خلال 4-6 ساعات من تناوله.
2. يصل إلى تركيزه المصلي ذروته خلال1.5 - 2 ساعة من تناوله.
3. مدة التأثير:4-14 ساعة.
4. الامتصاص: يمتص بسرعة بعد تناوله فموياً.
5. التوزع: يعبر المشيمة، لكنه لا يعبر الحاجز الوعائي الدماغي لأنه محب للماء.
6. الارتباط البروتيني: 20%.
7. العمر النصفي: الأولي 1-4 ساعات، النهائي: 5-45 ساعة.
8. الاطراح: يطرح مع البول، 40% منه غير متبدل.

الجرعة

• البالغين (فموي): نبدأ بجرعة 10ملغ/يوم تقسم على دفعتين ثم نعدلها حسب قيم التوتر الشرياني، الجرعة المعتادة 20-75 ملغ/يوم تقسم على دفعتين.
• المسنين: نبدأ بجرعة 5ملغ/يوم ثم نعدلها حسب الاستجابة.
• تعدل الجرعة عند المصاب بالقصور الكلوي:

1. تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: يعطى بفواصل 12-24 ياعة.
2. تصفية الكرياتيني أقل من 10مل/د: يعطى بفواصل 24-48 ساعة.

المراقبة

يجب مراقبة التوتر الشرياني بوضعية الاستلقاء والجلوس والانتصاب.

تعليمات المريض

1. قد يسبب هبوط ضغط انتصابي، لذلك يجب الانتقال من وضعية الاستلقاء إلى الجلوس أو من الجلوس إلى الانتصاب ببطء.
2. يمكن قرط أو مضغ القرص الدوائي عند صعوبة بلعه مباشرة.

المستحضرات الصيدلانية

• أقراص: 10 ملغ - 25 ملغ.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.