ليدوكائين وبريلوكائين
ليدوكائين وبريلوكائين Lidocaine and Prilocaine
الزمرة الدوائية
مزيج انصهاري من مخدرين موضعيين.
الاستطبابات
يطبق موضعياً على الجلد السليم لتأمين تسكين موضعي من أجل المقاربات الباضعة الصغرى كفتح خط وريدي أو شرياني أو البزل القطني أو أخذ شرائح جلدية.
مضادات الاستطباب
- لا يجوز استخدامه عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن شهر واحد.
- لا يجوز تطبيقه على الأغشية المخاطية أو على الجلد الملتهب أو المتهتك.
- لا يجوز استخدامه عند الأطفال المصابين بميثموغلوبينيميا غامضة المنشأ أوخلقية، أو الذين يتناولون أدوية يعرف عنها أنها تسبب ميثموغلوبينيميا مثل أسيتامينوفين (بجرعة مفرطة) أو بينزوكائين أو كلوروكين أو دابسون أو نتروفورانتوئين أو نيتروغليسيرين أو نيتروبروسايد أو فينازوبيريدين أو فينلزين أو فينوباربيتال أو فينتوئين أو كينين أو سلفونأميدات.
- ل ايجوز استخدامه عند المريض الذي في سوابقه فرط حساسية للمخدرات الموضعية الأميدية.
- فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته أو للـ Tegaderm.
آلية التأثير
- يثبط هذا المحضر أوتوماتيكية النسيج الناقل برفعه لعتبة التنبيه الكهربي الخاصة بالبطينات وحزمة هيس والياف بوركنجي، كذلك فهو يثبط زوال استقطاب البطينات العفوي خلال الانبساط بتأثيره المباشر عليها.
- يلجم نشوء ونقل النبضات العصبية بآلية انقاصه لنفوذية الغشاء العصبوني لأيونات الصوديوم الأمر الذي يؤدي بدوره لتثبط عملية زوال الاستقطاب.
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة 1% إلى 10%
- جلدية: وذمة وعائية، التهاب جلد تماسي.
- موضعية: حس حرق، حس لسع.
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- قلبية وعائية: بطء القلب، انخفاض التوتر الشرياني، صدمة، وذمة.
- عصبية مركزية: عصاب، شمق، تخليط، دوام، نعاس، اختلاجات، تفعيل عصبي مركزي.
- جلدية: حمامى، حكة، طفح، شرى.
- دموية: ميثموغلوبينيميا عند الرضع.
- موضعية: شحوب، مضض، اضطراب الإحساس بالحرارة.
- عصبية عضلية: ارتعاشات.
- عينية: تشوش الرؤية.
- أذنية: طنين.
- تنفسية: تثبط تنفسي، تشنج قصبي.
الجرعة
ملاحظة: لايجوز تطبيق رهيم EMLA عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن شهر واحد، أو عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن 12 شهر ويتناولون أدوية أخرى تسبب ميثموغلوبينيميا.
يظهر الجدول التالي المساحة القصوى من سطح جسم الرضيع أو الطفل التي يجوز لنا أن نطبق عليها هذا المحضر دفعة واحدة بافتراض أنه يطبق على جلد سليم غير متهتك أو ملتهب.
| وزن الجسم(كغ) | المساحة القصوى التي يجوز تطبيق المحضر عليها (سم2) |
|---|---|
| < 10 كغ | 100 |
| 10-20 كغ | 600 |
| > 20 كغ | 2000 |
ضع طبقة ثخينة نسبياً من هذا الرهيم على المنطقة التي تريد تسكينها ثم غطها برباط أو ضماد ضاغط وحدد الوقت وانتظره ساعة واحدة على الأقل لكي تحصل على تأثيره المخدر الأقصى ثم بعد ذلك أزل الضماد وامسح الرهيم جيداً وأجر البزل الشرياني أو الوريدي المرغوب.
ينصح بتصغير المساحة التي يطبق عليها هذا الرهيم عند المرضى المدنفين أو المصابين بمرض كبدي أو كلوي أو عند صغار الأطفال.
الحرائك الدوائية
- يبدأ تأثيره المسكن بعد ساعة من تطبيقه ويصل لذروته خلال 2-3 ساعات ويدوم لمدة 1-2 ساعة بعد إزالة الرهيم.
- الامتصاص: بعد تطبيقه لمدة 3 ساعات يمتص 3,6% من الليدوكائين و 6,1% من البريلوكائين، وبعد تطبيقه لمدة 24 ساعة يمتص 16,2% من الليدوكائين و 33,5% من البريلوكائين.
- التوزع: يعبر كل منهما الحاجز الوعائي الدماغي، يبلغ حجم توزع الليدوكائين 1,1-2,1 ليتر/ كغ وحجم توزع البريلوكائين 0,7- 4,4 ليتر/ كغ.
- الارتباط البروتيني: 70% بالنسبة لليدوكائين، و55% بالنسبة للبريلوكائين.
- الاستقلاب: يستقلب الليدوكائين في الكبد، بينما يستقلب البريلوكائين في الكبد والكلى.
- العمر النصفي: 65-150 دقيقة بالنسبة لليدوكائين (يتطاول عند المكبود او المقلوب)، و 10-150 دقيقة بالنسبة للبريلوكائين (يتطاول عند المكبود والمصاب بمرض كلوي).
التداخلات الدوائية
تزداد سميته عند إشراكه مع الادوية المضادة لاضطرابات النظم من الزمرة I .
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة B .
التعليمات الخاصة بالمريض
هذا المحضر معد للاستخدام الخارجي فقط على الجلد السليم, لا تطبقه على عينيك.
التعليمات الخاصة بالممرضة
يستطب تغطية الرهيم بالضماد عند الرضع وصغار الأطفال لئلا يمسحه الطفل بيده ثم يضعها في فمه.
الثباتية
احفظه بدرجة حرارة الغرفة.
المستحضرات الصيدلانية
رهيم: ليدوكائين 2,5% مع بريلوكائين 2,5% (5غ, 30غ)، ترافق كل عبوة بضمادين من نوع Tegaderw.
المصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
https://www.drugs.com/cdi/lidocaine-and-prilocaine-cream.html