إنزالوتاميد
| د. جاد الله السيد محمود |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
إنزالوتاميد Enzalutamide
مضاد أندروجين يستخدم لمعالجة سرطان البروستات
آلية التأثير
مثبط للمستقبلات الأندروجينية، يثبط تنافسياً ارتباط الأندروجين بمستقبلاته، كما يثبط الإزفاء النووي لمستقبل الأندروجين ويتفاعل مع الحمض النووي منقوص الأوكسجين (الدنا) مما يؤدي لإنقاص تكاثر الخلايا وتحفيز موتها.
الحركية الدوائية
الامتصاص
- زمن الوصول لقمة التركيز في المصل: 1 ساعة.
- التركيز في الحالة الثابتة: 16.6 مكغ/مل للدواء الأصل، و12.7 للمستقلب الفعال.
- يستغرق الوصول للحالة الثابتة 28 يوماً.
التوزع
الارتباط بالبروتينات: 97-98% للمركب الأصل، و95% للمستقلب الفعال.
حجم التوزع: 110 لتر.
الاستقلاب
يستقلب بالسيتوكرومات الكبدية CYP2C8 وCYP3A4. واستقلابه بالأنزيم الأول ينتج مستقلبه الفعال (ن- إنزالوتاميد منزوع الميتيل N-desmethyl enzalutamide).
المستقلبات
- مستقلب فعال N-desmethyl enzalutamide.
- مستقلب حمضي كربوكسيلي غير فعال.
الإطراح
14% بالبراز، و71% بالبول على شكل مستقلبات غير فعالة.
الشكل الجرعي والتجريع
كبسول 40 ملغ
- يعطى لسرطان البوستات بمعدل 160 ملغ يومياً بجرعة واحدة مع أو بدون الطعام.
- يمكن تغيير الجرعة نتيجة لتأثر المريض بالتأثيرات الجانبية للدواء.
- يجب تجنب حصول حمل خلال استخدامه وحتى 3 أشهر من إيقافه.
- تُبلع الكبسولة، ولا تمضغ أو تفتح.
- تؤخذ الجرعة بنفس الوقت من كل يوم.
التأثيرات الجانبية
- حالة من الوهن.
- ألم في الظهر.
- إسهال.
- ألم مفاصل.
- هبات ساخنة.
- قلة العدلات.
- ألم عضلي هيكلي.
- وذمة محيطية.
- صداع.
- عداوى في السبيل البولي.
- قد يسبب العقم.
- نوبات.
- تخليط.
- خلل في الذاكرة.
- ارتفاع في الضغط.
مضادات الاستطباب
الحمل
وذلك في حال وصفه فترة الحمل نظراً لآلية تأثيره.
مع الأدوية الأخرى
يحظر استخدامه مع الأدوية التالية:
- artemether/lumefantrine
- cariprazine
- cobimetinib
- daclatasvir
- elbasvir/grazoprevir
- elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir df
- gemfibrozil
- lumacaftor/ivacaftor
- lumefantrine
- naloxegol
- ombitasvir/paritaprevir/ritonavir
- ombitasvir/paritaprevir/ritonavir & dasabuvir
- panobinostat
- praziquantel
- regorafenib
المحاذير
المشاركة في نشاطات قد يكون من الخطر فيها فقد الوعي المفاجئ.
المصادر
https://reference.medscape.com/drug/xtandi-enzalutamide-999769#0