فيلوكسازين
| د. كندة شربجي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
فيلوكسازين
هو مركب مشتق من المورفولين، وهو مثبط انتقائي لعود التقاط النورإبينيفرين (NRI). استُعمِل كمضاد للاكتئاب في بعض البلدان الأوروبية، حيث أعطى تأثيرًا منبّهًا stimulant مشابهًا لتأثير الأمفيتامينات، لكن بدون إحداث أي اعتماد dependence.
الأسماء التجارية
فيفالان Vivalan، إيموفيت Emovit، فيفارينت Vivarint، فيسيلان Vicilan)
الاستخدامات
استُعمِل الفيلوكسازين هيدروكلورايد في بعض البلدان الأوروبية لعلاج الاكتئاب السريري.
آلية التأثير
كما هو الحال في الإيميبرامين، أدى الفيلوكسازين إلى تثبيط عود التقاط النورإبينيفرين في القلب لدى الجرذان والفئران.
وخلافًا للإيميبرامين، لم يحجب الفيلوكسازين عود التقاط النورإبينيفرين في المخ أو الوطاء لدى الجرذان.
بالنسبة للسيروتونين، في حين تمت مقارنة فعالية الفيلوكسازين في تثبيط عود التقاطه بالديسيميبروامين (أي كان ضعيفًا جدًا)، إلا أن الفيلوكسازين عزّز الوظائف الدماغية التي يتوسطها السيروتونين بطريقة مشابهة للأميتريبتيلين والإيميبرامين، اللذَين يُعتبران من مثبطات عود التقاط السيروتونين القوية نسبيًا.
خلافًا لجميع الأدوية الأخرى المختبَرة، فإن الفيلوكسازين ليس له أية تأثيرات مضادة للفعل الكوليني.
كما وُجِد أنه يزيد عدد up-regulate مستقبلات GABAB في القشرة الأمامية لدى الجرذان.
الخواص الكيميائية
الفيلوكسازين مركب راسيمي له مصاوغان فراغيان، المصاوغ S– له فعالية فارماكولوجية خمس أضعاف المصاوغ R+.
التأثيرات الجانبية
تتضمن التأثيرات الجانبية الغثيان، الإقياء، الأرق، نقص الشهية، زيادة سرعة تثفل الكريات الحمر، اختلاف الـ EKG والـ EEG عن الطبيعي، ألم شرسوفي، إسهال، إمساك، دوار، هبوط ضغط انتصابي، وذمة في الأطراف السفلى، تأتأة، ارتجاف، تهيُّج نفسي حركي، تشوش ذهني، إفراز غير مناسب للهرمون المضاد لإدرار البول، ارتفاع الإنزيمات الناقلة للأمين، صرع، زيادة الرغبة الجنسية.
التداخلات الدوائية
يزيد الفيلوكسازين من المستويات البلازمية للفينتوئين بنسبة 37% وسطيًا. كما لوحظ أنه يزيد مستويات الثيوفيللين البلازمية بشكل ملحوظ ويُنقِص تصفيتَه من الجسم، مما يؤدي أحيانًا إلى فرط جرعة عرَضي للثيوفيللين.