بينتوكسي فيرين
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate | |
| Clinical data | |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| MedlinePlus | a606008 |
| Pregnancy cat. | No studies; contraindicated |
| Legal status | OTC (US) |
| Routes | Oral, rectal |
| Pharmacokinetic data | |
| Metabolism | Hepatic |
| Half-life | 2.3 hours (oral), 3–3.5 hours (rectal) |
| Excretion | Renal |
| Identifiers | |
| CAS number | 77-23-6  23142-01-0 (dihydrogen citrate) 1406-98-0 (tannate) |
| ATC code | R05DB05 |
| PubChem | CID 2562 |
| ChemSpider | 2464 
|
| UNII | 32C726X12W
|
| KEGG | D08334
|
| ChEMBL | CHEMBL73234
|
| Chemical data | |
| Formula | C20H31NO3 |
| Mol. mass | 333.465 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
بينتوكسي فيرين Pentoxyverine (rINN) أو كاربيتابينتان هو من أدوية السعال تستعمل بشكل شائع من أجل السعال المترافق مع مرض كنزلات البرد. يباع من دون وصفة تحت اسم Solotuss،[1] or in combination with other medications, especially decongestants. One such product is Certuss, a combination of guaifenesin and pentoxyverine.[2] أو يشارك مع أدوية أخرى كمضادات الاحتقان خصوصاً. أحد هذه المنتجات هو Certuss، وهو مزيج من غوافينيزين وبيتوكسي فيرين.
هذا الدواء متوفر على شكل قطرة ومعلق وتحاميل.[1][3]
الاستعمالات
يستخدم هذا الدواء لعلاج السعال الجاف المرتبطة بحالات مثل نزلات البرد والتهاب الشعب الهوائية أو التهاب الجيوب الأنفية. إنه يخفف من الأعراض، ولكنه لا يشفي المرض، مثل الكودئين وأدوية السعال الأخرى. [1] ليس هناك تجارب سريرية رقابية متوفرة متعلقة بكفاءة البينتوكسي فيرين.[4]
استعمل الصيادلة هذه المادة كمضاد انتقاءي للمستقبل سيغما 1 عند الحيوانات [5] وفي تجارب المختبر.[6][7]
مضادات الاستطباب
بينتوكسي فيرين هو مضاد استطباب عند الأشخاص المرضى بالربو القصبي [4]
أو الأنواع الأخرى من القصور التنفسي (صعوبات في التنفس)، وكذلك الغلوكوما ضيق الزاوية. ليس هناك بيانات متاحة عن استخدامه خلال الحمل، والإرضاع، وعند الأطفال تحت سن السنتين، لذلك يجب أن لا يستخدم الدواء في هذه الحلالات.[3]
لا تفيد أدوية السعال عند المرضى الذين يعانون من البلغم الكثيف المنتج.[4]
الآثار الجانبية
الأثر الجانبي الأكثر وضوحاً (وجد عند أكثر من 1% من المرضى) هي الألم أعلى البطن، الإسهال، جفاف الفمن والغثيان او الإقياء. ردود الفعل التحسسية على البشرة كالحكة والطفح، ونادراً ما يحدث الشرى والوذمة الوعائية. وكذل كالأمر بالنسبة للالصدمة التحسسية والاختلاج.[3][8]
فرط الجرعة
تؤدي فرط الجرعة إلى النعاس والتحريض النفسي والغثيان والتأثيرات المضادة للكولين كعدم انتظام دقات القلب (تسرع القلب)، وجفاف الفم، وتشوش الرؤية، والغلوكوما ، واحتباس البول.[1][3] خاصةً عند الأطفال، كما أنه يمكن أن يسبب نقص تهوية،[4] لكن يحدث ذلك بشكل نادر أكثر من الكودئين ومضادات السعال الأفيونية الأخرى.
ويستهدف علاج فرط الجرعة الأعراض؛ ولا يتوفر اي ترياق نوعي.[3]
التداخلات الدوائية
لم تحدث أي تداخلات في الجراعات المعتادة. من الممكن ان يزيد هذا الدواء من فعالية الأدوية المنومة كالبنزوديازبينات ومضادات الاختلاج ومضادات الاكتئاب والكحول, وبالمثل تحذر بعض معلومات المستهلك من تناول الدواء مشاركةً مع مثبطات المونوأمينو أوكسيداز أو بعدها بأسبوعين، والذي يعرف بإحداثه لردود فعل قاتلة عند المشاركة مع مضاد السعال ديكستروميتورفان..[1][3][4]
==يوقف البينتوكسي فيرين منعكس السعال في الجهاز العصبي المركزي ،[1] لكن الآلية المحددة للتأثيرليس معروفة بدقة. يعمل الدوء كمضاد للمستقبلات المسكارينية [3](من نوع M1) وكمقلد للمستقبل سيغما (من نوع σ1)[5] يمكن لخصائصة المضادة للكولين أن ترخي الالرئوية وتقلل إنتاج البلغم . تم إيجاد خصائص حالة للتشنج ومسكنة له.[4]
الحركية الدوائية
تمتص المادة الدوائية بسرعة من الأمعاء وتصل إلى تركيزها الأعظمي Cmax بعد ساعتين تقريباً. تصل إلى تركيزها الأعظمي بعد أربع ساعات إذا تم تطبيقها عن طريق المستقيم، والتوافر الحيوي للتحاميل بعد حساب المساحة تحت المنحني AUC هي ضعف الشكل الفموي للدواء وذلك سبب الاستقلاب الكبدي الأول الذي يتجاوز 50%.
اهم تفاعل استقلابي هو الحلمهة الإسترية والتي تقدّر بـ26.3% من التصفية الكلية في الكلية. وفقط 0.37% من التصفية تكون على شكل المادة الأصلية. [3] عمر النصف الحيوي هو 2.3 ساعات للأشكال الفموية و3-3.5 ساعات للشكل المستقيمي.[9]
يطرح البينتوكسي فيرين في حليب الأم. [3]
الخصائص الكيميائية
البينتوكسي فيرين ثنائي الهيدروجين سترات، هو الملح الأشيع استخداماً للمستحضرات الفموية، هو مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض ناصع.
تنحل بسهولة في الماء أو الكلوروفورم، لكن لا تنحل في البنزيل، والدي إيثيل إيتر، والإيتر البتروليوم، وتنصهر في حرارة 90-95 م. [4] الأملاح الفموية المتوفرة الأخرى هي الهيدروكلوريد والتاننات؛ "Pentoxyverine Full Prescribing Information". MIMS.</ref> suppositories contain the free base.[3]
المصادر
- ↑ 1٫0 1٫1 1٫2 1٫3 1٫4 1٫5 "Carbetapentane". Drugs.com.
- ↑ "Certuss". Drugs.com.
- ↑ 3٫0 3٫1 3٫2 3٫3 3٫4 3٫5 3٫6 3٫7 3٫8 3٫9 Jasek, W., ed. (2008). Austria-Codex (in German) (63 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-188-3.
- ↑ 4٫0 4٫1 4٫2 4٫3 4٫4 4٫5 4٫6 Dinnendahl, V.; Fricke, U., eds. (2010). Arzneistoff-Profile (in German). 4 (23 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ↑ 5٫0 5٫1
Brown, C.; Fezoui, M.; Selig, W. M.; Schwartz, C. E.; Ellis, J. L. (2004). "Antitussive activity of sigma-1 receptor agonists in the guinea-pig". British Journal of Pharmacology. 141 (2): 233–240. PMC 1574192
. PMID 14691051. doi:10.1038/sj.bjp.0705605.
- ↑ Kume, T.; Nishikawa, H.; Taguchi, R.; Hashino, A.; Katsuki, H.; Kaneko, S.; Minami, M.; Satoh, M.; Akaike, A. (2002). "Antagonism of NMDA receptors by sigma receptor ligands attenuates chemical ischemia-induced neuronal death in vitro". European Journal of Pharmacology. 455 (2–3): 91–100. PMID 12445574. doi:10.1016/S0014-2999(02)02582-7.
- ↑ "Carbetapentane Citrate CAS#: 23142-01-0". Chemicalbook.
- ↑ Dootz, H.; Kuhlmann, A.; Hoffmann, K. (eds.). Rote Liste (in German) (2005 ed.). Aulendorf: Editio Cantor. 24 037. ISBN 3-87193-306-6.
- ↑ Steinhilber, D.; Schubert-Zsilavecz, M.; Roth, H. J. (2005). Medizinische Chemie [Medical Chemistry] (in German). Stuttgart: Deutscher Apothekerverlag. p. 190. ISBN 3-7692-3483-9.