لافوتيدين
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
| Kinda Sh |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
لافوتيدين (INN)هو جيل ثان من حاصرات مستقبلات H2 وله آلية تأثير متعددة الشكل، يباع حالياً في اليابان والصين والهند.
الخواص
إنه ليس فقط مزيل للإفراز المعدي، لكن لديه أيضاً خواص تحمي الخلية بتأثير خاصيته في حث المخاطية المعدية على اصطناع الكولاجين. له آلية عمل غير مألوفة بالإضافة إلى حصر مستقبلات H2، فهو يخفف من الالتهاب عن طريق تعديل CGRP (الببتيد الحساس للكابسائيسين المرتبط بالمورثة) ومستقبلات الفانيللوئيد.
آلية العمل
- يتم امتصاص لافوتيدين في الأمعاء الدقيقة، ويصل خلايا المعدة عن طريق الدوران الجهازي، وبعد ذلك مباشرة وبسرعة برتبط بمستقبلاتت الهستامين H2 في خالية المعدية، يؤدي إلى تثبيط تنيه cAMP ويؤدي إلى انخفاض في انتاج الحمض المعدي، إنه يؤدي إلى زيادة قوية في تركيز شوارد الكالسيوم CA2 + بين الخلايا في الخلايا البطانية مما يؤدي إلى تحرير جينات الكالسيتونين المرتبطة بالببتيد (CGRP)، والذي يسبب كبت او تثبيط الحمض عن طريق خفض توتر العصب المبهم.
- يزيد اللافوتيدين مستويات السوماتوستاتين البلازما مما يقلل إفراز الغاسترين من الخلايا G المعدية، هذا الانخفاض في غاسترين يسبب تثبيط الخلايا الجدارية، مما يؤدى إلى انخفاض إفراز حمض المعدة.
الحركية الدوائية
- عند إعطاء 10 ملغ من فمويا من المركب إلى الذكور البالغين الأصحاء في ظروف الصيام، فإن ذروة تركيز البلازما تعادل 265،15 ± 0.95 ± 0.24 نانوغرام / مل وقد تصل إلى 0.95 ± 0.24 ساعة.
- العمر النصفي في البلازما 1.92 ± 0.94 ساعة.
- عند كبار السن، لم يكن هناك اختلاف في المعايير الدوائية بين أولئك الذين لديهم وظائف الكلى طبيعية متوسط CCR (88.0 ± 9.4 مل / دقيقة)، والذين يعانون من تدهور وظيفة الكلى (CCR 20 ~ 60ml/min، متوسط 45.2 ± 7.8 مل / دقيقة)
الآثار الجانبية
المستحضرات المضادة للحموضة كاللافوتيدين عن طريق إزالة الحمض تعدل تفكيك البروتينات، مما يؤدي إلى خطر زائد بسبب توسيع الحساسية للطعام والدواء.
هذا الحدث يعود إلى البروتينات غير المهضومة التي تعبر السبيل المعدي المعوي عندما تحدث الحساسية.
إنه غير واضح فيما إذا كان هذا الخطر يحصل مع الاستخدام طويل الأمد فقط أم مع الاستخدام قصير الأمد.
