بروجسترون
البروجستيرون هو هرمون طبيعي يفرز من الجسم الأصفر المركبات بروجيستينية المفعول مثل (بروجيستاجين ،جيستاجين، بروجستين) هي مركبات اصطناعية لها تأثير مماثل للبروجسترون ، و هي مشتقة من البروجستيرون أو نظائر 19 - نورتيستوستيرون (مثل نوريثيستيرون و نورجيستريل) و هي تمتلك بعض الخصائص الأندروجينية ولكن بعض مشتقات الجديدة من نورجيستريل ديسوجيستريل، جيستودين ونورجيستاميت) لها نشاط أندروجيني قليل . أما مشتقات البروجسترون مثل ديدروجيستيرون ، هيدروكسي بروجستيرون، والميدروكسي بروجستيرون لها تأثير أندروجيني أقل من نظائر 19 - نورتيستوستيرون . سيبروتيرون له تأثير مضاد للأندروجين . البروجسترون هو الهرمون الأنثوي المهم لتنظيم التبويض والحيض. البروجيستيرون يحول بطانة الرحم التكاثرية إلى بطانة إفرازية . يثبط (في نطاق الجرعة المعتادة) إفراز الجونادوتروبين من النخامية، والتي بدوره يمنع نضوج الجريب و يمنع الإباضة، يعزز نمو الغدد الثدية ، يعمل على استرخاء العضلات الملساء في بطانة الرحم ، يحافظ على الحمل . عند استخدامه في تقنيات مساعدة الإنجاب في المرحلة الأصفرية فإنه يحفز انغراس الجنين . أما لإستخدامه في منع الحمل فهو يسبب زيادة مخاط عنق الرحم ، و بالتالي لا يتم اختراقها بسهولة بواسطة الحيوانات المنوية ، ويمنع تكاثر بطانة الرحم بحيث تبقى غير مناسبة لزرع البويضات المخصبة . البروجسترون يَجِبُ أَنْ يُؤْخَذَ في نفس الوقتِ كُلّ يوم .
الاستعمالات
- مانع حمل هرموني .
- علاج بالهرمونات البديلة في مرحلة الإياس.
- اضطرابات الطمث مثل عسر الطمث وغزارة الطمث المرتبطة بنزيف الرحم ، سرطان بطانة الرحم المتقدم.
- يستخدم على نطاق واسع إما للوقاية من الإجهاض المتكرر أو علاج خطر الاجهاض.
- علاج متلازمة قبل الطمث
موانع الاستعمال
- نزيف مهبلي غير مشخص,
- تاريخ أو أمراض شرايين حالية , اعتلال الكبد الحاد,
- خثار الأوردة العميقة و الخثار المتحرك.
- فرط الحساسية لهذا الدواء.
الاحتياطات
يجب أن يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من :
- ارتفاع ضغط الدم
- أمراض القلب أو ضعف الكلى ،
- الربو،
- الصرع،
- الصداع النصفي،
- أو غيرها من الظروف التي قد تسبب احتباس السوائل ,
- مرضى السكري (قد يقلل من تحمل الغلوكوز)
- المرضى الذين لديهم تاريخ الاكتئاب.
- الجرعات العالية تستخدم بحذر في المرضى الذين يكونون عرضة للإنصمام الخثاري.
- الحمل : قد يعطى للحامل بعد استشارة الطبيب.
- الرضاعة : يستخدم بحذر.
الأعراض الجانبية
اضطرابات الجهاز الهضمي , والتغييرات في الشهية أو الوزن ، واحتباس السوائل ، وذمة ، حب الشباب ، كلف , والطفح الجلدي التحسسي , وأعراض ما قبل الحيض متلازمة شبيهة ، و تغيير الحيض أو عدم انتظام الحيض
التداخلات الدوائية
- الأدوية التي تحفز إنزيمات الكبد مثل كربمزبين، الغريزوفولفين،الفينوباربيتال، الفينيتوئين، والريفامبيسين تزيد من إخراج البروجيستيرون ، و بالتالي تقلل من تركيز البروجيستيرون و تقلل من تأثيره المانع للحمل .
- البروجيستيرون قد يؤثر على مستويات السكر لذلك مرضى السكري قد يحتاجون تعديل جرعات أدوية السكري.
- البروجيستيرون قد يثبط أيض (استقلاب) السيكلوسبورين مما يؤدي إلى زيادة تركيزالسيكلوسبورين في البلازما وخطر التسمم .
- أمينوغلوتيثيميد يقلل بشكل ملحوظ تركيزات البلازما من الميدروكسي بروجستيرون والميجسترول، ربما من خلال تأثيره الذي يحفز انزيم الكبد،هذا قد يتطلب زيادة جرعة البروجستيرون.
اشكال الدواء
كبسولات : 100 مغ , 200 مغ. جل مهبلي : 8% (90 مغ / جرعة) , 4 % ( 45 مغ / جرعة) . زيتي للحقن : 50 مغ / مل. بودرة ( 10 غ , 25 غ , 100 غ , و 1000 غ) . تحاميل : 400 مغ. أقراص مهبلية : 100 مغ .
الصيغة الكيميائية الجزيئية
C21H30O2
الكتلة الجزيئية النسبية(غم /مول)
314.5
التخزين
يحفظ و وعاء محكم الإغلاق, بعيدا عن الضوء و الرطوبة, درجة الحرارة 15 - 30 مئوية.
المصادر
Martaindale Thirty-sixth edition published 2009 pages 2058, 2125, 2126