سيكلوسيرين
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
سيكلوسيرين Cycloserine
الزمرة الدوائية
الاستعمال
- يشرك مع غيره لعلاج التدرن الرئوي وخارج الرئوي.
- علاج إنتانات السبيل البولي الحادة الناجمة عن الإيشيريشيا كولي أو الإنتيروباكتر عندما لا تفيد الصادات الأخرى الأقل سمية أو عندما يوجد مضاد استطباب لاستخدامها.
آليته
يثبط عملية تصنيع جدار الخلية الجرثومية بالتنافس مع الحمض الأميني د-ألانين على المشاركة في تصنيعه، يعد قاتلاً جرثومياً أحياناً ومثبتاً في حالات اخرى.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: 70-90% يمتص عبر الفم.
- التوزع: يعبر المشيمة ويظهر في حليب الثدي، ينتشر بشكل واسع إلى أنسجة الجسم وسوائله بما فيها السائل الدماغي الشوكي والصفراء والقشع والنسيج اللمفاوي والرئتين وسائل الحبن والسائل المفصلي وسائل الجنب.
- العمر النصفي:10 ساعات عندما تكون الوظيفة الكلوية طبيعية.
- الاستقلاب: يستقلب في الكبد بشكل ملحوظ.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 3-4 ساعات من تناوله عبر الفم.
- الإطراح: 60-70% من الجرعة المتناولة عبر الفم يطرح مع البول بآلية الرشح الكبي غير متبدل على مدى 72ساعة، يرح جزء صغير مع البراز ويستقلب الباقي.
الحمل
- ينتمي لأدوية المجموعة C
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.
الآثار الجانبية
- تحدث بنسبة 1-10:
- عصبية مركزية: نعاس، صداع.
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- قلبية وعائية: لا نظميات قلبية.
- عصبية مركزية: دوام، دوار، اختلاجات، تخليط، نفاس، سبات، خزل.
- جلدية: طفح.
- كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
- عصبية عضلية: رعاش.
- متنوعة: عوز فيتامين ب12.
التداخلات الدوئية
- تزداد سميته نتيجة تناول الكحول أو الإيزونيازيد أو الإيثوناميد.
- يثبط المحضر استقلاب الفينتوئين في الكبد.
تحذيرات
يستخدم بحذر عند المريض المصاب بالصرع أو الاكتئاب أو القلق]] الشديد أو النفاس أو القصور الكلوي الشديد أو الكحولية المزمنة.
الجرعة
- الأطفال (فموي): 10-20 ملغ/كغ/يوم تقسم على دفعتين لمدة 18-24شهر، الجرعة القصوى1000مغ/يوم.
- البالغين (فموي): 250ملغ كل 12 ساعة لمدة 14 يوم، ثم 500ملغ -1000ملغ/يوم تقسم على دفعتن لمدة 18-24شهر، الجرعة القصوى 1000ملغ/يوم.
- يجب تعديل جرعته عند المريض المضاب باضطراب الوظيفة الكلوية:
- تصفية الكرياتينين 10-50مل/د: يعطى بفواصل 12-24ساعة.
- تصفية الكرياتينين أقل من 10مل/د: يعطى بفواصل 24 ساعة.
- ييمكن الوقاية من بعض تأثيراته السامة العصبية وعلاجها بإشراكه مع محضر بيريدوكسين.
فرط الجرعة/الانسمام
- تخليط وتثبيط الجملة العصبية المركزية وفاس وسبات واختلاجات.
- يستطب استخدام الفحم الفعال لتقليل امتصاصه، يمكن اللجوء إلى الديلزة الدموية، العلاج أعراضي.
- يعطى المريض 100-300 ملغ/يوم من محضر بيريدوكسين لتخفيف نسبة التأثيرات السامة العصبية، يمكن أن تحدث سمية حادة عند تناول أكثر من 1غ منه.
ملاحظات
- يجب مراقبة وبشكل دوري اختبارات وظائف الكبد والكلى والتعداد العام وتركيزه المصلي.
- قد يسبب النعاس، يجب مراجعة الطبيب عند الإصابة بطفح جلدي أو تخيط أو دوام أو صداع أو رعاش.
- يجب الالتزام بالشوط العلاج كاملاً.
المستحضرات الصيدلانية
- كبسول: 250ملغ.
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
