إينتاكابون
إينتاكابون Entacapone
الصيغة الجزيئية
C14H15N3O5
الوزن الجزيئي
305.29 غ / مول
الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC
(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide
الخواص الفيزيائية
الحالة الفيزيائية صلب المظهر بلوري نقطة الانصهار 162-163 درجة سليسيوس الانحلال في الماء 78 ملغ / ليتر في درجة حرارة 25 سليسيوس
الاسم التجاري
Comtan كومتان
التصنيف
مضاد لداء باركنسون
الوصف و آلية العمل
هو مركب نتروكاتيكول عبارة عن مثبط انتقائي وعكسي لأنزيم كاتيكول O ميتيل ترانسفيراز COMT و عندما يعطى بالمشاركة مع العوامل الدوبامينية مثل الليفودوبا فإنه يمنع استقلاب هذه المركبات و بالتالي يؤدي لزيادة توافرها الحيوي من خلال تسهيل مرورها عبر حاجز الدم في الدماغ
الخصائص الدوائية
- ذروة التركيز البلازمي 1 ساعة
- التركيز 1.2 ميكروغرام / مل
- الإطراح عن طريق البراز 90 % و عن طريق البول 10 %
- التوافر الحيوي 35 %
- الارتباط البروتيني 98 %
- حجم التوزيع 20 ليتر
- نصف زمن الإطراح 0.4 - 0.7 ساعة في الطورB و 2.4 ساعة في الطور Y
- الاستقلاب كبدي
- التصفية الكلية 850 مل / دقيقة
الآثار الجانبية
- أكثر من 10%
- خلل الحركة - الغثيان - الإسهال - فرط الحركة - تغير لون البول
- بين 1 - 10 %
- قلة الحركة - الدوار - ألم البطن - التعب -الإمساك - آلام الظهر - القيء - جفاف الفم - ضيق التنفس - زيادة التعرق - آلام الظهر - القلق - نعاس - سوء الهضم - انتفاخ البطن - الفرفرية - الوهن - الهلوسة - خلل الذوق - التهاب المعدة - زيادة العدوى البكتيرية
- بعض الآثار الأخرى
- الأرق -انخفاض ضغط الدم - الارتباك - زيادة مستويات الدوبامين
موانع الاستخدام
فرط الحساسية
التحذيرات
يستخدم فقط مع الليفودوبا والكاربيدوبا
يزيد من مستويات الليفودوبا في البلازما مما قد يؤدي إلى النوم فجأة دون سابق إنذار من النعاس و هنا يجب ضبط جرعة الليفودوبا
قد يكون مرتبطَا بزيادة مخاطر سرطان الجلد في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون
قد يحدث الإسهال ويترافق مع فقدان الوزن والجفاف ونقص بوتاسيوم الدم و إذا كانت هذه الأعراض شديدة فإنها تكون علامة على التهاب القولون المجهري
الحمل يصنف إينتاكابون ضمن الفئة C الإرضاع لم يعرف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب المرضع لذا يستخدم بحذر الجرعة 200 ملغ عن طريق الفم مع كل جرعة من الليفودوبا و الكاربيدوبا و يجب عدم تجاوز 1600 ملغ / يوم
القصور الكلوي تعديل الجرعة ليس ضروري
القصور الكبدي لم تثبت السلامة و الفعالية بعد
المصادر https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/entacapone#section=Drug-Warning https://reference.medscape.com/drug/comtan-entacapone-343041#0