المركبات البروجيستينية

البروجستيرون هو هرمون طبيعي يفرز من الجسم الأصفر

المركبات بروجيستينية المفعول مثل (بروجيستاجين ،جيستاجين، بروجستين) هي مركبات اصطناعية لها تأثير مماثل للبروجسترون، وهي مشتقة من البروجستيرون أو نظائر 19 - نورتيستوستيرون (مثل نوريثيستيرون و نورجيستريل) وهي تمتلك بعض الخصائص الأندروجينية ولكن بعض مشتقات الجديدة من نورجيستريل ديسوجيستريل، جيستودين ونورجيستاميت) لها نشاط أندروجيني قليل. أما مشتقات البروجسترون مثل ديدروجيستيرون ، هيدروكسي بروجستيرون، والميدروكسي بروجستيرون لها تأثير أندروجيني أقل من نظائر 19 - نورتيستوستيرون . سيبروتيرون له تأثير مضاد للأندروجين . البروجسترون هو الهرمون الأنثوي المهم لتنظيم التبويض والحيض. البروجيستيرون يحول بطانة الرحم التكاثرية إلى بطانة إفرازية . يثبط (في نطاق الجرعة المعتادة) إفراز الجونادوتروبين من النخامية، والتي بدوره يمنع نضوج الجريب و يمنع الإباضة، يعزز نمو الغدد الثدية ، يعمل على استرخاء العضلات الملساء في بطانة الرحم ، يحافظ على الحمل . عند استخدامه في تقنيات مساعدة الإنجاب في المرحلة الأصفرية فإنه يحفز انغراس الجنين . أما لإستخدامه في منع الحمل فهو يسبب زيادة مخاط عنق الرحم ، و بالتالي لا يتم اختراقها بسهولة بواسطة الحيوانات المنوية ، ويمنع تكاثر بطانة الرحم بحيث تبقى غير مناسبة لزرع البويضات المخصبة . البروجسترون يَجِبُ أَنْ يُؤْخَذَ في نفس الوقتِ كُلّ يوم .

الاستعمالات

• مانع حمل هرموني.
• علاج بالهرمونات البديلة في مرحلة الإياس.
• اضطرابات الطمث مثل عسر الطمث وغزارة الطمث المرتبطة بنزيف الرحم ، سرطان بطانة الرحم المتقدم.
• يستخدم على نطاق واسع إما للوقاية من الإجهاض المتكرر أو علاج خطر الاجهاض.
• علاج متلازمة قبل الطمث

موانع الاستعمال

• نزيف مهبلي غير مشخص,
• تاريخ أو أمراض شرايين حالية , اعتلال الكبد الحاد,
• خثار الأوردة العميقة و الخثار المتحرك.
• فرط الحساسية لهذا الدواء.

دور البروجستيرون في الحمل

يطلق على البروجتستيرون أحيانا هرمون الحمل للدور الذي يقوم به في تنشئة الجنين

• يقوم البرجستيرون بتحويل بطانة الرحم إلى المرحلة الافرازية للاعداد الرحم من أجل الغرز "implantation", وفي نفس الوقت يجعل البرجتسيرون النسيج الظهاري للمهبل "vaginal epithelium" بالاضافة الي مخاط عنق الرحم "cervical mucus" أكثر سماكة مما يمنع مرور الحيوان المنوي"sperm". أذا لم يحدث الحمل سوف تنخفض مستويات البروجتسيرون مما يؤدي إلى حيض.
• أثناء الحمل, يعمل البروجستيرون على إضعاف المناعة للأم, مما يجعل الحمل في الجنين أمراً ممكناً.
• يساعد البروجتستيرون على تقليل من انقباضية العضلات الملساء للرحم "uterine smooth muscle" أثناء الحمل.
• يمنع البروجتسيرون أفراز لبن الرضاعة أثناء الحمل, ويعد انخفاض البروجتسيرون في نهاية الحمل سبباً رئيسيا لأفراز لبن الام.
• أنخفاض مستويات البروجستيرون في نهاية الحمل تعد أحد مؤشرات اقتراب موعد الولادة.

نسبة إفراز البروجيستيرون

• في الاناث (النصف الأول من الدورة الشهرية) 0.8- 6.4 نانومول / لتر.
• في الاناث (النصف الثاني من الدورة الشهرية) 8-80 نانومول / لتر ، 2.5-25 نانومول/ مللتر.
• في الذكور أقل من 3.18 نانومول / لتر (من الغدة الكظرية).
• في الاطفال 0.95 - 1.2 نانومول / لتر.
• أثناء الأشهر الأخيرة من الحمل 243 - 1166 نانومول / لتر.

الاحتياطات

يجب أن يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من:

• ارتفاع ضغط الدم.
• أمراض القلب أو ضعف الكلى.
• الربو.
• الصرع.
• الصداع النصفي.
• أو غيرها من الظروف التي قد تسبب احتباس السوائل.
• مرضى السكري (قد يقلل من تحمل الغلوكوز)
• المرضى الذين لديهم تاريخ الاكتئاب.
• الجرعات العالية تستخدم بحذر في المرضى الذين يكونون عرضة للإنصمام الخثاري.
• الحمل: قد يعطى للحامل بعد استشارة الطبيب.
• الرضاعة: يستخدم بحذر.

الآثار الجانبية

اضطرابات الجهاز الهضمي, والتغييرات في الشهية أو الوزن، واحتباس السوائل، وذمة، حب الشباب، كلف , والطفح الجلدي التحسسي , وأعراض ما قبل الحيض متلازمة شبيهة ، و تغيير الحيض أو عدم انتظام الحيض

التداخلات الدوائية

• الأدوية التي تحفز إنزيمات الكبد مثل كربمزبين، الغريزوفولفين،الفينوباربيتال، الفينيتوئين، والريفامبيسين تزيد من إخراج البروجيستيرون ، و بالتالي تقلل من تركيز البروجيستيرون و تقلل من تأثيره المانع للحمل .
• البروجيستيرون قد يؤثر على مستويات السكر لذلك مرضى السكري قد يحتاجون تعديل جرعات أدوية السكري.
• البروجيستيرون قد يثبط أيض (استقلاب) السيكلوسبورين مما يؤدي إلى زيادة تركيزالسيكلوسبورين في البلازما وخطر التسمم.
• أمينوغلوتيثيميد يقلل بشكل ملحوظ تركيزات البلازما من الميدروكسي بروجستيرون والميجسترول، ربما من خلال تأثيره الذي يحفز انزيم الكبد،هذا قد يتطلب زيادة جرعة البروجستيرون.

أشكال الدواء

• كبسولات: 100 مغ , 200 مغ.
• جل مهبلي: 8% (90 مغ / جرعة) , 4 % ( 45 مغ / جرعة) .
• زيتي للحقن: 50 مغ / مل.
• بودرة ( 10 غ , 25 غ , 100 غ , و 1000 غ) .
• تحاميل: 400 مغ.
• أقراص مهبلية: 100 مغ .

الصيغة الكيميائية الجزيئية=

C21H30O2

الكتلة الجزيئية النسبية(غم /مول)

314.5

التخزين

يحفظ و وعاء محكم الإغلاق, بعيدا عن الضوء و الرطوبة, درجة الحرارة 15 - 30 مئوية.

المصادر

Martaindale Thirty-sixth edition published 2009 pages 2058, 2125, 2126

http://www.altibbi.com/drug/484/بروجستيرون [[تصنيف:موسوعة الأدوية]