كاربيدوبا

كاربيدوبا (يباع تحت إسم لودوسين) و هو عقار يعطى للمرضى اللذين يعانون من مرض پاركنسن من أجل تثبيط إستقلاب الطرفى للعقار ليڤودوبا.

علم الأدوية

كاربدوبا يثبط ل-أمينوأسيد ديكاربوكسيلاز-العطرى (دوبا ديكاربوكسيلاز أو DDC),[1] و هو إنزيم هام في التخليق الحيوى لعقار ل-تريبتوفان إلى سيروتينين و في التخليق الحيوى للعقار ل-دوبا إلى دوبامين (DA).

و مثل مع كاربيدوبا, فإن عقاقير أخرى هى بنسيرازايد (Ro-4-4602), مثبطات DDCداى فلورو ميثيل دوبا, و ألفا-ميثيل دوبا.

الاستعمالات

تستخدم جنبا إلى جنب مع ل-دوبا (الاسم التجاري ليفودوبا, هو دواء يسبق الدوبامين, يتحول في الجسم إلى دوبامين), فهو يزيد من البلازما نصف عمر ليڤودوبا من 50 دقيقة الى ساعة ونصف. كاربيدوبا لا تستطيع عبور حاجز الدم في الدماغ, و لذلك فهو يثبط فقط DDC الطرفى . و هو هكذا يمنع تحويل ل-دوبا إلى دوبامين طرفيا . هذا يقلل من الآثار الجانبية التي يسببها الدوبامين على الأطراف, بالإضافة إلى زيادة تركيز L-DOPA و dopamine في المخ.

العقار المشترك كاربيدوبا/ليفودوبا) يحمل الإسم التجارى سينيميت, باركوبا و أتاميت; بينما إستاليفو هو مكون من إنتاكابون, الذى يحسن من التواجد الحيوى لعقارى كاربيدوبا و ليفودوبا .

كما يستخدم جنبا الى جنب مع5 -إتش تى بى, وهو حمض أمينى يتواجد طبيعيا وهو يتحول فيما بعد في الجسم إلى الناقل العصبى سيروتينين و هو عامل وسيط في إستقلاب تريبتوفان . كاربيدوبا يمنع 5-إتش تى بى في الكبد, مما يمكن أن يؤدي إلى مستويات مرتفعة من السيروتونين في مجرى الدم. و قد أظهرت الأبحاث أن الإستخدام المشترك ل 5-إتش تى بى و كاربيدوبا يزيد بشدة من مستويات5-إتش تى بى في البلازما. وبدون استخدام كاربيدوبا ،فإن هناك احتمال كبير لحدوث مرضفى صمام القلب عندإستخدام 5 -إتش تى بى, نتيجة لتأثير سيروتينين على القلب.[2][3] في أوروبا,5 -إتش تى بى يتم كتابته للمرضى مع كاربيدوبا لمنع تحول5 -إتش تى بى إلى سيروتينين لضمان وصوله إلى المخ